INTS3 Ativadores
Os activadores comuns do INTS3 incluem, entre outros, a 5-azacitidina CAS 320-67-2, a tricostatina A CAS 58880-19-6, o ácido retinóico, todos os trans CAS 302-79-4, o β-estradiol CAS 50-28-2 e o (+/-)-JQ1.
Os activadores INTS3 incluem uma classe de substâncias químicas que modulam a atividade da subunidade 3 do complexo integrador indiretamente, influenciando os mecanismos celulares que regulam a expressão ou a estabilidade da proteína. A transcrição e a subsequente síntese da proteína INTS3 podem ser reguladas positivamente através da ação de substâncias químicas que modificam o estado da cromatina, como a 5-azacitidina e os inibidores da histona desacetilase, como a tricostatina A, o SAHA e o butirato de sódio. Estes compostos podem ativar o INTS3 reduzindo os níveis de metilação do ADN ou aumentando a acetilação das histonas no locus do gene INTS3, o que afrouxa a estrutura da cromatina e promove o acesso aos factores de transcrição. Os sinais semelhantes a hormonas, incluindo o ácido retinóico e o beta-estradiol, exercem os seus efeitos através da interação com os respectivos receptores, que se ligam às regiões reguladoras do gene INTS3, aumentando a sua expressão.
Por outro lado, a estabilização da proteína INTS3 e a prevenção da sua degradação também funcionam como mecanismos de ativação. Compostos como o Dissulfiram e o MG132 bloqueiam a via de degradação proteasomal, enquanto a Cloroquina interrompe a degradação lisossomal através da inibição da autofagia, levando a uma acumulação da proteína INTS3 no interior da célula. O cloreto de lítio e a rapamicina actuam sobre as cinases a montante, como a GSK-3, e as vias de sinalização, como a mTOR, respetivamente, que podem modificar a renovação e a síntese da INTS3.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | $280.00 | 4 | |
Como inibidor da DNA metiltransferase, a 5-Azacitidina pode levar à hipometilação do promotor do gene INTS3, facilitando a sua transcrição ao permitir a ligação de factores de transcrição e a expansão da cromatina. | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
A tricostatina A inibe a histona desacetilase, aumentando a acetilação de histonas perto do gene INTS3, relaxando assim a cromatina e aumentando a atividade transcricional para elevar os níveis de INTS3. | ||||||
Retinoic Acid, all trans | 302-79-4 | sc-200898 sc-200898A sc-200898B sc-200898C | 500 mg 5 g 10 g 100 g | $65.00 $319.00 $575.00 $998.00 | 28 | |
O ácido retinóico liga-se aos receptores de ácido retinóico, que podem ligar-se diretamente às regiões reguladoras do gene INTS3, aumentando a sua transcrição e, consequentemente, elevando os níveis da proteína INTS3. | ||||||
β-Estradiol | 50-28-2 | sc-204431 sc-204431A | 500 mg 5 g | $62.00 $178.00 | 8 | |
O beta-estradiol interage com receptores de estrogénio que podem ligar-se a elementos responsivos aos estrogénios no promotor do gene INTS3, promovendo a sua transcrição e aumentando a síntese da proteína INTS3. | ||||||
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | $226.00 $846.00 | 1 | |
O JQ1 liga-se aos bromodomínios das proteínas BET, deslocando-os da cromatina, o que pode resultar na regulação positiva da transcrição do gene INTS3 se as proteínas BET estiverem a reprimir o locus INTS3. | ||||||
Disulfiram | 97-77-8 | sc-205654 sc-205654A | 50 g 100 g | $52.00 $87.00 | 7 | |
O dissulfiram pode inibir a via de degradação proteasómica, conduzindo potencialmente a uma degradação reduzida do INTS3 e a um aumento dos seus níveis intracelulares. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
O MG132 inibe o proteassoma, levando à diminuição da degradação de muitas proteínas, incluindo possivelmente a proteína INTS3, aumentando assim a sua concentração celular. | ||||||
Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | $214.00 | ||
O cloreto de lítio inibe a GSK-3, o que pode reduzir a degradação dependente de fosforilação do INTS3, levando à sua acumulação na célula. | ||||||
Suberoylanilide Hydroxamic Acid | 149647-78-9 | sc-220139 sc-220139A | 100 mg 500 mg | $130.00 $270.00 | 37 | |
O SAHA inibe as histonas desacetilases, o que pode aumentar os níveis de acetilação das histonas associadas ao gene INTS3, promovendo a sua transcrição e aumentando os níveis da proteína INTS3. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
A rapamicina inibe o mTOR, o que pode levar à desrepressão de programas transcricionais que são suprimidos pelo mTOR, incluindo potencialmente o gene INTS3, aumentando assim a síntese da proteína INTS3. | ||||||