Os activadores da insulina R incluem uma gama diversificada de entidades moleculares capazes de aumentar a atividade do recetor de insulina (Insulina R). Este recetor é um componente essencial da via de sinalização da insulina, uma cascata complexa de eventos que se inicia quando a insulina se liga ao seu recetor, que está presente na superfície de várias células em todo o corpo. A ativação do recetor de insulina desencadeia uma série de eventos de fosforilação, levando à ativação de várias vias a jusante que estão centralmente envolvidas em processos fisiológicos críticos, como a regulação da homeostase da glicose e o crescimento celular, entre outros.
Insulina R Os activadores podem funcionar através de uma variedade de mecanismos para estimular a atividade do recetor de insulina. Alguns podem interagir diretamente com o recetor, provocando uma alteração conformacional que aumenta a sua afinidade pela insulina ou a sua atividade de cinase. Outros podem atuar indiretamente, por exemplo, modulando a expressão do gene do recetor de insulina, aumentando assim o número de receptores presentes na superfície da célula e aumentando a capacidade de resposta global da célula à insulina. Outros ainda podem atuar inibindo a atividade das proteínas tirosina fosfatases, que são enzimas que podem desativar o recetor de insulina removendo-lhe grupos fosfato. Apesar das diferenças nos seus modos de ação, todos os activadores da insulina R partilham a caraterística comum de serem capazes de aumentar a atividade do recetor de insulina e, consequentemente, a via de sinalização da insulina.
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