IFN-τ Inibidores
Os inibidores comuns do IFN-τ incluem, entre outros, o inibidor I da JAK CAS 457081-03-7, o AG-490 CAS 133550-30-8, o ruxolitinib CAS 941678-49-5, o TG101348 CAS 936091-26-8 e o WHI-P 154 CAS 211555-04-3.
Os inibidores químicos do IFN-τ têm como alvo vários componentes da via de sinalização JAK-STAT, que é essencial para a função da proteína. Os inibidores da Janus quinase (JAK) I, AG490, Ruxolitinib, Tofacitinib, Fedratinib, WHI-P154 e Lestaurtinib foram todos concebidos para inibir a atividade das enzimas JAK. Ao ligarem-se ao local de ligação ATP das JAKs, estes inibidores impedem a fosforilação e a ativação das proteínas STAT, que normalmente transmitem o sinal do IFN-τ para provocar respostas celulares. Por exemplo, o ruxolitinib inibe seletivamente as JAK1 e JAK2, interrompendo a cascata em que o IFN-τ se baseia para exercer os seus efeitos. Do mesmo modo, o tofacitinib inibe especificamente a JAK3 e, em conjunto com a JAK1, desempenha um papel nas vias de sinalização iniciadas pelo IFN-τ. O fedratinib tem como alvo a JAK2 e sabe-se que a sua inibição afecta a via JAK-STAT como um todo, reduzindo assim a atividade do IFN-τ. O WHI-P154 e o Lestaurtinib também bloqueiam a cascata de sinalização crucial para a função do IFN-τ, inibindo as cinases JAK3 e JAK, respetivamente.
Ao longo da via de sinalização, substâncias químicas como o S3I-201, a Fludarabina e a Pimozida inibem diretamente a fosforilação e a dimerização das proteínas STAT. O S3I-201 impede a fosforilação e a dimerização da STAT3, enquanto a Fludarabina inibe a síntese de ADN e mostrou que podem ser bloqueadas a fosforilação da STAT1, um passo necessário para a transdução do sinal IFN-τ. A pimozida inibe a fosforilação do STAT5, obstruindo assim a atividade funcional do IFN-τ. Além disso, o Dasatinib, embora seja conhecido principalmente pela sua inibição da tirosina quinase BCR-ABL, também inibe as quinases da família SRC e, consequentemente, pode interromper a sinalização subsequentes do IFN-τ. O SH-4-54, um potente inibidor do STAT3, impede que o IFN-τ exerça os seus efeitos através da inibição direta da atividade do STAT3.
VEJA TAMBÉM
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
JAK Inhibitor I | 457081-03-7 | sc-204021 sc-204021A | 500 µg 1 mg | $153.00 $332.00 | 59 | |
Como o IFN-τ sinaliza através da via JAK-STAT, a inibição da JAK pode impedir a fosforilação e a ativação das proteínas STAT, que são essenciais para a transdução de sinal iniciada pelo IFN-τ, levando à inibição funcional da sinalização do IFN-τ. | ||||||
AG-490 | 133550-30-8 | sc-202046C sc-202046A sc-202046B sc-202046 | 5 mg 50 mg 25 mg 10 mg | $82.00 $323.00 $219.00 $85.00 | 35 | |
O AG490 é um inibidor da tirosina quinase que tem como alvo a quinase JAK2. Ao inibir a JAK2, o AG490 pode bloquear a via JAK-STAT, que é necessária para a transdução de sinal do IFN-τ, inibindo assim a atividade funcional do IFN-τ. | ||||||
Ruxolitinib | 941678-49-5 | sc-364729 sc-364729A sc-364729A-CW | 5 mg 25 mg 25 mg | $246.00 $490.00 $536.00 | 16 | |
O ruxolitinib é um inibidor seletivo das enzimas JAK1 e JAK2. Ao inibir as enzimas JAK, interrompe a cascata de sinalização JAK-STAT que o IFN-τ utiliza, levando à inibição das acções mediadas pelo IFN-τ. | ||||||
TG101348 | 936091-26-8 | sc-364740 sc-364740A | 5 mg 25 mg | $207.00 $515.00 | 6 | |
O fedratinib inibe a JAK2 e afecta indiretamente a via JAK-STAT, que é crucial para a sinalização do IFN-τ. Isto resulta na inibição funcional do IFN-τ. | ||||||
WHI-P 154 | 211555-04-3 | sc-204395 sc-204395A | 10 mg 50 mg | $150.00 $630.00 | 3 | |
O WHI-P154 é um inibidor da JAK3 que pode bloquear a via de sinalização JAK-STAT, inibindo assim a atividade funcional do IFN-τ, que depende desta via para efetuar respostas celulares. | ||||||
Stat3 Inhibitor VI, S3I-201 | 501919-59-1 | sc-204304 | 10 mg | $148.00 | 104 | |
O S3I-201 bloqueia a fosforilação e dimerização do STAT3, um processo que é essencial para a sinalização do IFN-τ. Ao inibir o STAT3, este composto pode suprimir a atividade funcional do IFN-τ. | ||||||
Fludarabine | 21679-14-1 | sc-204755 sc-204755A | 5 mg 25 mg | $57.00 $200.00 | 15 | |
A fludarabina é um análogo de nucleótido que pode inibir a síntese de ADN. Foi demonstrado que inibe a fosforilação do STAT1, que é um passo necessário na transdução de sinal do IFN-τ, inibindo assim a atividade do IFN-τ. | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
O dasatinib, embora seja principalmente um inibidor da tirosina quinase BCR-ABL, demonstrou inibir amplamente as quinases da família SRC e pode interromper a sinalização a jusante do IFN-τ, levando à inibição funcional. | ||||||
Lestaurtinib | 111358-88-4 | sc-218657 sc-218657A sc-218657B | 1 mg 5 mg 10 mg | $270.00 $320.00 $600.00 | 3 | |
O lestaurtinib é um inibidor da tirosina quinase que, ao inibir a via JAK-STAT, pode suprimir a cascata de sinalização iniciada pelo IFN-τ, resultando na inibição da atividade do IFN-τ. | ||||||
Pimozide | 2062-78-4 | sc-203662 | 100 mg | $102.00 | 3 | |
Sabe-se que a pimozida inibe a fosforilação do STAT5, que pode ser essencial para a sinalização do IFN-τ através da via JAK-STAT, inibindo assim funcionalmente o IFN-τ. | ||||||