HSPC144 Ativadores
Os activadores comuns de HSPC144 incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, o cloridrato de isoproterenol CAS 51-30-9, o fragmento de hormona paratiroide (1-34) CAS 52232-67-4, o vardenafil CAS 224785-90-4 e o cilostazol CAS 73963-72-1.
Os HSPC144 podem ser classificados com base no seu modo de ação, visando principalmente a via de sinalização do AMP cíclico (AMPc). Vários destes produtos químicos funcionam aumentando direta ou indiretamente a concentração intracelular de AMPc, que é um segundo mensageiro fundamental na sinalização celular. A forskolina, um diterpeno bem conhecido, estimula diretamente a adenilato ciclase, conduzindo a um aumento rápido dos níveis de AMPc. À medida que o AMPc se acumula, ativa a proteína quinase A (PKA), que, por sua vez, pode fosforilar várias proteínas, incluindo a HSPC144, facilitando assim a sua ativação. Do mesmo modo, o isoproterenol, uma catecolamina sintética, ativa os receptores beta-adrenérgicos que também estimulam a adenilato ciclase, aumentando ainda mais a produção de AMPc. A subsequente ativação da PKA pode levar à fosforilação e consequente ativação da HSPC144.
Outros produtos químicos actuam inibindo a degradação do AMPc, mantendo assim os seus níveis celulares e prolongando o seu efeito de sinalização. Compostos como o Vardenafil, o Cilostazol, a Anagrelida, o Rolipram, o IBMX, o Zaprinast e o Dipiridamol partilham um mecanismo comum de inibição de diferentes isoformas de fosfodiesterases (PDE), enzimas responsáveis pela degradação do AMPc. A inibição das PDEs resulta numa acumulação de AMPc no interior da célula. Esta elevação do AMPc desencadeia a ativação da PKA, que é então capaz de fosforilar a HSPC144. A luteolina, outro ativador químico, conduz igualmente a um aumento dos níveis de AMPc através da inibição da PDE, embora o seu mecanismo de ação preciso possa variar. O tema consistente entre estes activadores químicos é a elevação do AMPc intracelular e a subsequente ativação da PKA, que tem então o potencial de ativar o HSPC144 através da fosforilação.
VEJA TAMBÉM
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
A forskolina ativa diretamente a adenilato ciclase, conduzindo a um aumento dos níveis de AMP cíclico (cAMP). O AMPc elevado ativa a PKA (proteína quinase A), que pode fosforilar várias proteínas alvo, incluindo potencialmente a HSPC144, levando assim à sua ativação. | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
O isoproterenol é uma catecolamina sintética que ativa os receptores beta-adrenérgicos, resultando num aumento da produção de AMPc através da ativação da adenilato ciclase. Este aumento dos níveis de AMPc pode ativar a PKA, que pode então fosforilar e ativar o HSPC144. | ||||||
Parathyroid hormone fragment (1-34) | 52232-67-4 | sc-487943 | 100 µg | $185.00 | ||
O fragmento da hormona paratiroideia PTH(1-34) liga-se ao recetor PTH, levando à produção de AMPc e à ativação da PKA. A PKA pode fosforilar proteínas alvo, incluindo potencialmente a HSPC144, levando à sua ativação. | ||||||
Vardenafil | 224785-90-4 | sc-362054 sc-362054A sc-362054B | 100 mg 1 g 50 g | $516.00 $720.00 $16326.00 | 7 | |
O vardenafil inibe a fosfodiesterase-5, impedindo a degradação do AMPc, o que resulta num aumento dos níveis de AMPc. O aumento do AMPc aumenta a atividade da PKA que pode subsequentemente fosforilar e ativar a HSPC144. | ||||||
Cilostazol | 73963-72-1 | sc-201182 sc-201182A | 10 mg 50 mg | $107.00 $316.00 | 3 | |
O Cilostazol é um inibidor da fosfodiesterase-3, o que leva a um aumento dos níveis de AMPc. Os níveis elevados de AMPc podem ativar a PKA, que pode ter como alvo e fosforilar o HSPC144, resultando na sua ativação. | ||||||
Anagrelide | 68475-42-3 | sc-491875 | 25 mg | $147.00 | ||
A anagrelida inibe a fosfodiesterase-3, aumentando os níveis de cAMP que activam a PKA. A PKA poderia então fosforilar o HSPC144, conduzindo assim potencialmente à sua ativação. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
O rolipram é um inibidor seletivo da fosfodiesterase-4, o que leva a um aumento dos níveis de AMPc na célula. O AMPc ativa a PKA, que pode fosforilar o HSPC144, resultando na sua ativação. | ||||||
Luteolin | 491-70-3 | sc-203119 sc-203119A sc-203119B sc-203119C sc-203119D | 5 mg 50 mg 500 mg 5 g 500 g | $26.00 $50.00 $99.00 $150.00 $1887.00 | 40 | |
Foi demonstrado que a luteolina aumenta os níveis de cAMP através da inibição da fosfodiesterase. A subsequente ativação da PKA poderia levar à fosforilação e ativação do HSPC144. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
O IBMX é um inibidor não seletivo das fosfodiesterases, que provoca um aumento dos níveis de AMPc, activando assim a PKA. A PKA pode então fosforilar o HSPC144, levando à sua ativação. | ||||||
Zaprinast (M&B 22948) | 37762-06-4 | sc-201206 sc-201206A | 25 mg 100 mg | $103.00 $245.00 | 8 | |
O zaprinast inibe seletivamente a fosfodiesterase-5, provocando um aumento dos níveis de AMPc que ativa a PKA. A PKA poderia então fosforilar o HSPC144, o que levaria à sua ativação. | ||||||