Histone H2A.X Ativadores
Os activadores comuns da histona H2A.X incluem, entre outros, o A-485 CAS 1889279-16-6, o inibidor de DNA-PK II CAS 154447-35-5, o BAY 87-2243 CAS 1227158-85-1, a cisplatina CAS 15663-27-1 e o SB 203580 CAS 152121-47-6.
A histona H2A.X é um componente crucial da cromatina, funcionando principalmente na resposta celular a danos no ADN. Ao deparar-se com quebras de cadeia dupla do ADN (DSB), a H2A.X é fosforilada na serina 139 para formar γ-H2A.X, marcando o local da lesão do ADN e iniciando o processo de reparação do ADN. Este evento de fosforilação desencadeia uma cascata de eventos celulares, levando ao recrutamento de proteínas de reparação do ADN para o local do dano. O γ-H2A.X actua como um andaime para a montagem de complexos de reparação, facilitando tanto a recombinação homóloga como as vias de reparação de junção de extremidades não homólogas. Além disso, o γ-H2A.X desempenha um papel vital nas vias de sinalização que induzem a paragem do ciclo celular, dando tempo para que os mecanismos de reparação do ADN funcionem eficazmente. Ao parar o ciclo celular, o γ-H2A.X impede a propagação de ADN danificado e reduz o risco de instabilidade genómica e tumorigénese.
A ativação da histona H2A.X é principalmente impulsionada pela via de resposta aos danos no ADN. Vários factores, incluindo factores de stress genotóxicos como a radiação ionizante, a luz UV e os agentes químicos, induzem danos no ADN e desencadeiam a ativação de cinases como a ATM (ataxia telangiectasia mutated) e a ATR (ataxia telangiectasia and Rad3-related protein). Estas cinases fosforilam a H2A.X no local da lesão do ADN, levando à formação de γ-H2A.X. Além disso, os complexos de remodelação da cromatina e as enzimas modificadoras da histona podem influenciar a acessibilidade da H2A.X para fosforilação, regulando ainda mais a sua ativação. A ativação da H2A.X constitui um passo crítico na resposta celular aos danos no ADN, assegurando uma reparação eficiente e a manutenção da integridade genómica.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
A-485 | 1889279-16-6 | sc-507493 | 5 mg | $275.00 | ||
O A-485 é um inibidor potente e seletivo da enzima histona desacetilase 7 (HDAC7). Sabe-se que a HDAC7 regula negativamente a fosforilação da H2A.X. Ao inibir a HDAC7, o A-485 promove um ambiente propício ao aumento da fosforilação da H2A.X, um passo crucial na resposta celular aos danos no ADN. | ||||||
DNA-PK Inhibitor II | 154447-35-5 | sc-202143 sc-202143A | 10 mg 50 mg | $155.00 $660.00 | 6 | |
O inibidor II da DNA-PK é um inibidor específico da proteína quinase dependente do ADN (DNA-PK). A DNA-PK está implicada na fosforilação de H2A.X em resposta a quebras de cadeia dupla de ADN. Ao inibir a DNA-PK, este composto interrompe a via de sinalização que conduz à fosforilação da H2A.X, afectando indiretamente a ativação da H2A.X nos processos de reparação do ADN. | ||||||
BAY 87-2243 | 1227158-85-1 | sc-507483 | 5 mg | $100.00 | ||
O BAY 87-2243 é um inibidor seletivo da via do fator induzido pela hipóxia (HIF), visando especificamente o HIF-1α. A ativação do H2A.X é influenciada pelas respostas celulares à hipóxia e, ao inibir o HIF-1α, o BAY 87-2243 interrompe a cascata de sinalização que conduz à fosforilação do H2A.X, proporcionando um meio indireto de modular a ativação do H2A.X. | ||||||
Cisplatin | 15663-27-1 | sc-200896 sc-200896A | 100 mg 500 mg | $76.00 $216.00 | 101 | |
A cisplatina é um agente quimioterapêutico à base de platina que induz danos no ADN, incluindo a formação de aductos de ADN. A resposta celular a estes danos envolve a fosforilação da H2A.X. O mecanismo de ação da cisplatina ativa indiretamente a H2A.X induzindo lesões no ADN, desencadeando a via da cinase da ataxia-telangiectasia mutada (ATM) e a subsequente fosforilação da H2A.X na resposta aos danos no ADN. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
O SB203580 é um inibidor potente e seletivo da proteína quinase activada por mitogénio (MAPK) p38, uma quinase envolvida nas vias de resposta ao stress. A ativação da H2A.X é influenciada por cascatas de sinalização induzidas pelo stress. A inibição da p38 MAPK com o SB203580 interrompe a via de resposta ao stress, levando a uma alteração da fosforilação da H2A.X e à modulação da sua ativação em condições de stress celular. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
A Wortmannin é um inibidor da fosfoinositídeo 3-quinase (PI3K), que afecta a via de sinalização PI3K/Akt. Esta via desempenha um papel na regulação da fosforilação da H2A.X. Ao inibir a PI3K, a Wortmannin interrompe esta via, influenciando a ativação da H2A.X em resposta a danos no ADN e ao stress oxidativo. | ||||||
Etoposide (VP-16) | 33419-42-0 | sc-3512B sc-3512 sc-3512A | 10 mg 100 mg 500 mg | $32.00 $170.00 $385.00 | 63 | |
O etoposido é um inibidor da topoisomerase II utilizado na quimioterapia. Induz quebras na cadeia dupla do ADN, levando à ativação de H2A.X como parte da resposta celular aos danos no ADN. O mecanismo do etoposido envolve a geração de lesões no ADN, desencadeando a via da cinase da ataxia-telangiectasia mutada (ATM) e a subsequente fosforilação da H2A.X na resposta aos danos no ADN. | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
A tricostatina A é um potente inibidor das histonas desacetilases (HDAC). As HDACs estão envolvidas na remodelação da cromatina e na expressão genética. A ativação da H2A.X é influenciada pelo estado de acetilação das histonas. A tricostatina A, ao inibir as HDACs, modula a acetilação das histonas, afectando indiretamente a ativação da H2A.X e o seu envolvimento na reparação de danos no ADN e na dinâmica da cromatina. | ||||||
Camptothecin | 7689-03-4 | sc-200871 sc-200871A sc-200871B | 50 mg 250 mg 100 mg | $57.00 $182.00 $92.00 | 21 | |
A camptotecina é um inibidor da topoisomerase I que induz danos no ADN. Isto leva à ativação da H2A.X, como parte da resposta celular às quebras da cadeia de ADN. O mecanismo da camptotecina envolve a formação de complexos de clivagem da topoisomerase I-DNA, desencadeando a via da ataxia-telangiectasia mutada (ATM) quinase e a subsequente fosforilação da H2A.X na resposta aos danos no ADN. | ||||||
AZD7762 | 860352-01-8 | sc-364423 | 2 mg | $107.00 | ||
O AZD7762 é um inibidor seletivo das quinases 1 e 2 do ponto de controlo (Chk1/2). As Chk1/2 são reguladores-chave dos pontos de controlo do ciclo celular em resposta a danos no ADN. Ao inibir a Chk1/2, o AZD7762 interrompe os pontos de controlo do ciclo celular e afecta indiretamente a ativação da H2A.X, alterando a dinâmica das vias de resposta aos danos no ADN e a progressão do ciclo celular. | ||||||