Os activadores Hint1 constituem uma classe única de compostos químicos que desempenham um papel fundamental na modulação bioquímica da atividade da proteína Hint1. A Hint1, uma proteína codificada pelo gene HINT1, está envolvida em várias vias de sinalização intracelular, incluindo as relacionadas com a resposta ao stress, a proliferação celular e a apoptose. Os activadores da Hint1 funcionam normalmente através da ligação ao local ativo da proteína ou a locais alostéricos, aumentando assim a sua conformação funcional e estabilidade. Esta classe de activadores inclui ligandos de pequenas moléculas que aumentam a afinidade da Hint1 pelos seus substratos, resultando numa atividade catalítica mais eficiente. Além disso, certos compostos desta classe podem melhorar a interação da proteína com outras proteínas reguladoras, o que aumenta ainda mais o seu papel nas vias de sinalização celular. Por exemplo, alguns activadores da Hint1 podem estabilizar complexos entre a Hint1 e substratos nucleotídicos específicos, conduzindo a uma hidrólise melhorada destas moléculas e à subsequente libertação de metabolitos bioactivos que são críticos para a homeostase celular.
Os mecanismos bioquímicos através dos quais os activadores Hint1 exercem os seus efeitos são diversos e complexos. Alguns destes activadores funcionam impedindo a degradação de Hint1, mantendo assim níveis mais elevados da proteína no interior da célula. Outros podem ativar indiretamente a Hint1 modulando os níveis celulares dos cofactores necessários para a sua atividade óptima, como os iões metálicos ou os nucleótidos. Além disso, certas moléculas são concebidas para imitar os substratos naturais da Hint1, ligando-se ao local ativo e iniciando uma alteração conformacional que resulta numa forma mais ativa da proteína. Estes activadores não são apenas ligantes; actuam como catalisadores que impulsionam a atividade funcional da Hint1, reforçando o seu papel nas vias bioquímicas críticas em que está envolvida. As interacções moleculares precisas entre estes activadores e a proteína Hint1 sublinham a natureza sofisticada da regulação celular e exemplificam a utilização de pequenas moléculas para afinar a função de proteínas específicas sem alterar os seus níveis de expressão.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
A forskolina ativa a adenilil ciclase, que aumenta os níveis intracelulares de AMPc. O AMPc elevado ativa a PKA, que pode fosforilar a Hint1, aumentando a sua atividade. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
A PMA ativa a proteína quinase C (PKC), o que pode levar à fosforilação e ativação de proteínas a jusante que interagem com a Hint1 e a activam. | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
A ionomicina é um ionóforo de cálcio que eleva os níveis intracelulares de Ca2+, levando à ativação de cinases dependentes do cálcio que podem fosforilar e ativar a Hint1. | ||||||
8-Bromo-cAMP | 76939-46-3 | sc-201564 sc-201564A | 10 mg 50 mg | $97.00 $224.00 | 30 | |
O 8-Bromo-cAMP é um análogo do AMPc permeável às células que ativa a PKA, levando potencialmente à fosforilação e ativação do Hint1. | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
O isoproterenol é um agonista beta-adrenérgico que aumenta os níveis de AMPc, activando assim a PKA, que pode aumentar a atividade da Hint1. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
O rolipram inibe a fosfodiesterase-4, conduzindo a um aumento dos níveis de AMPc, que pode resultar na ativação da PKA e na subsequente ativação da Hint1. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
O IBMX é um inibidor não seletivo da fosfodiesterase, que aumenta os níveis de AMPc, levando potencialmente à ativação da PKA e à fosforilação da Hint1. | ||||||
Zaprinast (M&B 22948) | 37762-06-4 | sc-201206 sc-201206A | 25 mg 100 mg | $103.00 $245.00 | 8 | |
O zaprinast é outro inibidor da fosfodiesterase-5 que eleva os níveis de GMPc, levando potencialmente à ativação da PKG e ao aumento da atividade da Hint1. | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
O A23187 é um ionóforo de cálcio que aumenta os níveis intracelulares de Ca2+, o que pode ativar cinases dependentes de cálcio/calmodulina que podem fosforilar e ativar o Hint1. | ||||||
Dibutyryl-cAMP | 16980-89-5 | sc-201567 sc-201567A sc-201567B sc-201567C | 20 mg 100 mg 500 mg 10 g | $45.00 $130.00 $480.00 $4450.00 | 74 | |
O db-cAMP é um análogo do cAMP que ativa a PKA, levando à fosforilação e à potencial ativação da Hint1. | ||||||