HGFA Ativadores

Os Activadores HGFA comuns incluem, mas não estão limitados a PMA CAS 16561-29-8, Nicotinamida CAS 98-92-0, U-0126 CAS 109511-58-2, Forskolin CAS 66575-29-9 e LY 294002 CAS 154447-36-6.

O ativador do fator de crescimento dos hepatócitos (HGFA) é uma enzima que desempenha um papel fundamental na ativação do fator de crescimento dos hepatócitos (HGF), que é uma citocina multifuncional envolvida em vários processos celulares, incluindo a proliferação, motilidade e morfogénese celulares. O próprio HGFA é sintetizado como uma proenzima inativa e requer clivagem proteolítica para se tornar ativo. Os activadores do HGFA são uma classe de compostos que facilitam a conversão do pro-HGFA na sua forma ativa ou aumentam a sua atividade enzimática em relação à forma precursora do HGF, conhecida como pro-HGF.

Os activadores directos do HGFA podem interagir com a própria enzima, possivelmente ligando-se a domínios específicos da proteína que estão envolvidos no processo de ativação. Estes activadores induzem uma alteração conformacional que expõe o local ativo da enzima de forma mais eficaz ou estabiliza a enzima numa configuração ativa. Ao alterar diretamente a estrutura da HGFA, estes compostos aumentariam a sua atividade, conduzindo a uma maior clivagem do pro-HGF em HGF. Os activadores indirectos da HGFA funcionam através de vários mecanismos que, em última análise, conduzem a um aumento da atividade da HGFA. Eles aumentam a transcrição e a tradução do HGFA, levando a níveis mais altos da enzima dentro da célula. Outros activadores indirectos inibem os inibidores naturais da HGFA, aumentando assim a atividade enzimática líquida. Além disso, os compostos que modulam a localização celular do HGFA para garantir uma interação óptima com o pro-HGF também podem ser considerados activadores indirectos.