Os activadores da heme oxigenase 1 são compostos que aumentam a expressão ou a atividade da enzima HO-1. Estes activadores modulam frequentemente as vias de sinalização a montante ou os factores de transcrição, como o Fator Nuclear 2 relacionado com o fator eritroide 2 (Nrf2) ou a Proteína Activadora-1 (AP-1), levando a um aumento da transcrição e da expressão do gene HO-1. Vários compostos pertencem a esta classe, incluindo, mas não se limitando a, produtos naturais como a curcumina e o resveratrol, bem como moléculas sintéticas e iões metálicos como o zinco e o cobalto.
A Heme Oxigenase 1 (HO-1) é uma enzima intracelular amplamente distribuída por vários tecidos, incluindo o fígado, o baço e o rim. Esta enzima catalisa a decomposição do heme, uma molécula pró-oxidante, em três produtos bioactivos: biliverdina, monóxido de carbono (CO) e ferro livre. O processo funciona como um mecanismo crítico para a desintoxicação e reciclagem do heme. A biliverdina é posteriormente convertida em bilirrubina, um potente antioxidante. Tanto o CO como o ferro livre participam em diversos processos fisiológicos e celulares, como a regulação do tónus vascular e a sobrevivência celular. A HO-1 é frequentemente induzida em condições de stress, incluindo stress oxidativo, hipoxia e inflamação, funcionando como um mecanismo de proteção que aumenta a resistência celular a várias formas de stress. O objetivo da ativação da Heme Oxigenase 1 é, em geral, estimular a decomposição do heme e, assim, reduzir o stress oxidativo, conferindo deste modo proteção celular contra uma série de condições adversas, como a inflamação e as toxinas ambientais.
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