Os activadores HEATR8 são uma classe de compostos químicos que modulam a atividade da proteína 8 que contém repetições HEAT (HEATR8), uma parte da intrincada rede de proteínas que regulam várias funções celulares. Estes activadores actuam através de diversos mecanismos para influenciar o estado de fosforilação e a conformação da HEATR8, alterando assim a sua atividade. A modulação do HEATR8 por estes activadores é conseguida através da manipulação das vias de sinalização intracelular e dos processos bioquímicos. Por exemplo, compostos como a forskolina exercem o seu efeito estimulando diretamente a adenilato ciclase, que aumenta os níveis de AMP cíclico (cAMP) na célula. O AMPc elevado, por sua vez, ativa a proteína quinase A (PKA), um interveniente-chave na fosforilação de proteínas, incluindo o HEATR8. Esta fosforilação pode levar a alterações conformacionais no HEATR8, aumentando potencialmente a sua atividade. Da mesma forma, o IBMX actua inibindo as fosfodiesterases, enzimas que decompõem o AMPc, o que resulta no aumento indireto dos níveis de AMPc e na subsequente ativação da PKA, seguindo uma via paralela à da forskolina.
Outras moléculas da classe dos activadores do HEATR8 actuam através de mecanismos celulares diferentes. O PMA, por exemplo, ativa diretamente a proteína quinase C (PKC), que está envolvida numa série de cascatas de sinalização, e a sua ativação pode levar à fosforilação e ativação do HEATR8 como parte da sinalização a jusante. A ionomicina aumenta os níveis de cálcio intracelular, o que também pode ativar as proteínas quinases dependentes do cálcio, incluindo a PKC, afectando potencialmente a atividade do HEATR8. Além disso, o ácido ocadaico, ao inibir as proteínas fosfatases PP1 e PP2A, impede a desfosforilação das proteínas, o que pode resultar no aumento da atividade do HEATR8 devido à fosforilação sustentada. O cloreto de lítio, por outro lado, inibe a glicogénio sintase quinase-3 (GSK-3), um regulador negativo em muitas vias de sinalização, e a sua inibição pode resultar indiretamente na regulação positiva da atividade do HEATR8.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
Estimula diretamente a adenilato ciclase, levando a um aumento dos níveis de AMPc nas células. O AMPc elevado ativa a proteína quinase A (PKA), que pode fosforilar e aumentar a atividade de várias proteínas, incluindo a HEATR8, alterando a sua conformação para um estado mais ativo. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
Actua como um inibidor não específico das fosfodiesterases, que normalmente decompõem o AMPc. A inibição leva a um aumento dos níveis de AMPc, que, tal como a forskolina, pode ativar a PKA e, subsequentemente, promover a fosforilação e a ativação do HEATR8. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
Ativa diretamente a proteína quinase C (PKC), que está envolvida em várias cascatas de sinalização. A ativação da PKC pode levar à fosforilação e subsequente ativação do HEATR8 como parte da sinalização a jusante. | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
Um ionóforo de cálcio que aumenta os níveis de cálcio intracelular, activando indiretamente as proteínas quinases dependentes do cálcio, como a PKC, o que, por sua vez, pode aumentar o estado de fosforilação e a atividade do HEATR8. | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
Inibe as proteínas fosfatases PP1 e PP2A, levando a um aumento dos níveis de fosforilação das proteínas celulares. Este inibidor pode levar indiretamente ao aumento da fosforilação e da atividade do HEATR8 ao impedir a sua desfosforilação. | ||||||
Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | $214.00 | ||
Inibe a glicogénio sintase quinase-3 (GSK-3), que está envolvida em numerosos processos celulares. A inibição da GSK-3 pode impedir a inibição baseada na fosforilação de várias proteínas, levando potencialmente a um aumento indireto da atividade do HEATR8 devido a alterações na dinâmica da sinalização celular. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
Um flavonoide encontrado no chá verde que demonstrou inibir várias proteínas quinases, alterando as vias de sinalização dentro da célula. Estas alterações podem levar a um aumento indireto da atividade do HEATR8 devido à natureza interligada das redes de sinalização. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
Interage com várias proteínas cinases e modula as vias de sinalização. Através destas interações, a curcumina pode aumentar indiretamente a atividade do HEATR8, influenciando as cinases que regulam o seu estado de ativação. | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $60.00 $185.00 $365.00 | 64 | |
Interage com múltiplas vias de sinalização, incluindo as que envolvem as sirtuínas e a proteína quinase activada por AMP (AMPK). A ativação destas vias pode ter um efeito a jusante, levando ao aumento da atividade do HEATR8. | ||||||
Spermidine | 124-20-9 | sc-215900 sc-215900B sc-215900A | 1 g 25 g 5 g | $56.00 $595.00 $173.00 | ||
Sabe-se que influencia indiretamente a autofagia e outros processos celulares através de vias de sinalização. Isto pode levar ao aumento da atividade do HEATR8, uma vez que os eventos de sinalização relacionados com a autofagia podem modificar o estado de ativação de numerosas proteínas. | ||||||