HDAC2 Inibidores
Os inibidores comuns do HDAC2 incluem, entre outros, o PCI-24781 CAS 783355-60-2, a tricostatina A CAS 58880-19-6, o ácido suberoilanilida hidroxâmico CAS 149647-78-9, o ácido valpróico CAS 99-66-1 e o MS-275 CAS 209783-80-2.
Os inibidores da HDAC2 são um grupo de compostos que têm como alvo a enzima histona desacetilase 2, um membro da família da histona desacetilase (HDAC). As histona desacetilases estão envolvidas na remoção de grupos acetilo dos resíduos de lisina das proteínas histonas, uma ação que está normalmente associada à condensação da cromatina e à repressão da transcrição genética. A HDAC2, em particular, desempenha um papel importante na modulação da expressão genética através da sua atividade de desacetilase, que altera a estrutura da cromatina e a acessibilidade dos factores de transcrição ao ADN. Os inibidores da HDAC2 são concebidos para se ligarem ao local ativo da enzima, obstruindo assim a sua atividade de desacetilase. Este bloqueio resulta num aumento do nível de acetilação das histonas, conduzindo a uma estrutura de cromatina mais aberta e mais ativa do ponto de vista da transcrição. A regulação dos estados de acetilação pelos inibidores da HDAC2 afecta os padrões de expressão de múltiplos genes, o que faz desta classe de compostos um foco de interesse no estudo da expressão e regulação génica.
Químicamente, os inibidores da HDAC2 são variados, englobando um leque de estruturas que vão desde os ácidos hidroxâmicos aos péptidos cíclicos e benzamidas, entre outros. Estes inibidores contêm normalmente um grupo de ligação ao zinco (ZBG) que interage com o ião zinco no local ativo da HDAC2. Esta interação é crucial para a ação inibitória destes compostos. Para além do ZBG, estas moléculas possuem frequentemente uma cadeia de ligação e um grupo "cap", que contribuem ambos para a afinidade do composto pela enzima e para a especificidade da HDAC2 em relação a outras enzimas HDAC. Pensa-se que o grupo "cap" interage com a superfície da enzima e pode conferir seletividade explorando as diferenças nos domínios exteriores da enzima. O ligante liga o grupo cap ao ZBG e é concebido para ocupar o espaço no sítio ativo tubular da enzima.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
PCI-24781 | 783355-60-2 | sc-364565 sc-364565A | 5 mg 50 mg | $182.00 $1330.00 | 1 | |
O PCI-24781 é um inibidor potente da HDAC2, que se distingue pela sua afinidade de ligação única que estabiliza a enzima numa conformação inativa. Este composto envolve-se em ligações de hidrogénio específicas e interações hidrofóbicas, alterando eficazmente a dinâmica do local ativo da enzima. A sua ação selectiva conduz a uma modulação significativa das modificações das histonas, influenciando a estrutura e a acessibilidade da cromatina, tendo assim impacto na regulação da transcrição e nas vias de sinalização celular. | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
O TSA é um inibidor clássico da HDAC que se liga ao local ativo da HDAC2. Ao inibir a sua atividade, o TSA pode levar a um aumento da acetilação e afetar potencialmente a estabilidade ou a expressão do HDAC2. | ||||||
Romidepsin | 128517-07-7 | sc-364603 sc-364603A | 1 mg 5 mg | $214.00 $622.00 | 1 | |
A romidepsina é um inibidor seletivo da HDAC1 e da HDAC2. Ao inibir a atividade do HDAC2, pode modular os perfis de expressão genética. | ||||||
CI 994 | 112522-64-2 | sc-205245 sc-205245A | 10 mg 50 mg | $97.00 $525.00 | 1 | |
O CI 994 é um inibidor seletivo da HDAC2 caracterizado pela sua capacidade de perturbar a atividade catalítica da enzima através de interações moleculares únicas. Forma contactos electrostáticos e de van der Waals específicos, que induzem alterações conformacionais na enzima. O perfil cinético deste composto revela uma associação rápida e uma dissociação mais lenta, aumentando a sua potência inibitória. Ao alterar os padrões de acetilação das histonas, o CI 994 influencia a expressão genética e os processos celulares a um nível fundamental. | ||||||
Mocetinostat | 726169-73-9 | sc-364539 sc-364539B sc-364539A | 5 mg 10 mg 50 mg | $210.00 $242.00 $1434.00 | 2 | |
O mocetinostato é um inibidor de HDAC com seletividade para HDAC1, 2 e 3. Pode inibir a atividade do HDAC2 e potencialmente a sua expressão. | ||||||
Suberoylanilide Hydroxamic Acid | 149647-78-9 | sc-220139 sc-220139A | 100 mg 500 mg | $130.00 $270.00 | 37 | |
O SAHA é um inibidor pan-HDAC utilizado clinicamente. Inibe a atividade do HDAC2 e pode afetar a sua expressão em alguns contextos celulares. | ||||||
Pimelic Diphenylamide 106 | 937039-45-7 | sc-364589 sc-364589A | 1 mg 5 mg | $41.00 $74.00 | ||
A Difenilamida Pimélica 106 actua como um inibidor seletivo da HDAC2, apresentando uma afinidade de ligação única que estabiliza a enzima numa conformação inativa. As suas interações moleculares distintas envolvem ligações de hidrogénio e contactos hidrofóbicos, que modulam a dinâmica do sítio ativo da enzima. O composto demonstra um perfil cinético de reação notável, com uma taxa de inibição pronunciada que sugere um envolvimento forte e persistente com a HDAC2, com impacto final na remodelação da cromatina e na regulação da transcrição. | ||||||
JNJ-26481585 | 875320-29-9 | sc-364515 sc-364515A | 5 mg 50 mg | $321.00 $1224.00 | ||
O JNJ-26481585 é um potente inibidor da HDAC que pode inibir a HDAC2. A sua ação pode afetar a estabilidade ou a expressão do HDAC2. | ||||||
Valproic Acid | 99-66-1 | sc-213144 | 10 g | $85.00 | 9 | |
O ácido valpróico é um inibidor do HDAC que pode inibir a função do HDAC2, levando a alterações nos padrões de expressão genética. | ||||||
PI3K/HDAC Inhibitor | 1339928-25-4 | sc-364584 sc-364584A | 5 mg 10 mg | $340.00 $462.00 | ||
O inibidor PI3K/HDAC visa seletivamente a HDAC2, apresentando um mecanismo de ação único através da sua capacidade de perturbar a integridade estrutural da enzima. Este composto envolve-se em interações electrostáticas específicas e forma um complexo estável que altera a paisagem conformacional da HDAC2. As suas propriedades cinéticas revelam uma taxa de desativação lenta, indicando uma inibição prolongada, que pode influenciar significativamente as vias de sinalização celular e os perfis de expressão genética. | ||||||