HADHSC Inibidores
Os inibidores comuns da HADHSC incluem, entre outros, o sal de sódio (+)-Etomoxir CAS 828934-41-4, o maleato de rac-perexilina CAS 6724-53-4, a 4-hidroxi-L-fenilglicina CAS 32462-30-9, o meldonium CAS 76144-81-5 e o dicloridrato de trimetazidina CAS 13171-25-0.
Os inibidores químicos da hidroxiacil-CoA desidrogenase (HADHSC) funcionam interferindo com a via mitocondrial de oxidação dos ácidos gordos, na qual a HADHSC é uma enzima-chave. O etomoxir e a perhexilina têm como alvo enzimas a montante da HADHSC, como a carnitina palmitoiltransferase 1 (CPT1) e a carnitina O-palmitoiltransferase (CPT), respetivamente, que são essenciais para o transporte de ácidos gordos de cadeia longa para a mitocôndria. Ao inibir estes transportadores, reduzem a disponibilidade de substratos de acil-CoA gordos necessários para que a HADHSC desempenhe o seu papel enzimático na β-oxidação. A oxfenicina actua de forma semelhante ao inibir a carnitina O-acetiltransferase, reduzindo assim os níveis de acetil-CoA, um substrato na oxidação dos ácidos gordos, e limitando indiretamente a atividade da HADHSC. A trimetazidina inibe a 3-cetoacil CoA tiolase de cadeia longa, que está envolvida no passo final da β-oxidação, diminuindo efetivamente a produção de substratos para a HADHSC, contribuindo para a sua inibição.
Além disso, os moduladores metabólicos, como o malonato, podem aumentar a relação NADH/NAD+ através da inibição da succinato desidrogenase no ciclo do ácido tricarboxílico (TCA). Esta alteração pode inibir a HADHSC, que depende do equilíbrio NAD+/NADH para a sua atividade de desidrogenase. O mildronato reduz a biossíntese de carnitina, prejudicando o transporte de ácidos gordos para as mitocôndrias, o que diminui indiretamente a atividade da HADHSC. A ranolazina e o metoprolol inibem indiretamente a HADHSC ao reduzirem a taxa de oxidação dos ácidos gordos, enquanto a lovastatina afecta indiretamente a enzima ao diminuir a produção de intermediários para a síntese de ácidos gordos. O fenofibrato ativa o PPARα, que pode alterar a expressão de genes relacionados com o metabolismo dos ácidos gordos, afectando indiretamente a atividade da HADHSC ao reduzir a disponibilidade de substrato. Por último, o difenileneiodónio e o ribosídeo de nicotinamida interferem no transporte de electrões e no equilíbrio NAD+/NADH, o que pode levar à inibição funcional da HADHSC através da alteração da disponibilidade de cofactores e da inibição de produtos.
VEJA TAMBÉM
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
(+)-Etomoxir sodium salt | 828934-41-4 | sc-215009 sc-215009A | 5 mg 25 mg | $148.00 $496.00 | 3 | |
O etomoxir liga-se irreversivelmente à carnitina palmitoiltransferase 1 (CPT1), uma enzima a montante da oxidação dos ácidos gordos. A inibição da CPT1 diminui a disponibilidade de substrato para enzimas como a HADHSC a jusante na via metabólica. | ||||||
rac Perhexiline Maleate | 6724-53-4 | sc-460183 | 10 mg | $184.00 | ||
A perhexilina inibe as enzimas carnitina O-palmitoiltransferase (CPT), o que reduziria os substratos de acil-CoA gordos para a HADHSC, inibindo assim indiretamente a sua função. | ||||||
4-Hydroxy-L-phenylglycine | 32462-30-9 | sc-254680A sc-254680 | 5 g 10 g | $82.00 $109.00 | ||
A oxfenicina inibe a carnitina O-acetiltransferase, o que poderia diminuir os níveis de acetil-CoA e, assim, reduzir a oxidação dos ácidos gordos, inibindo indiretamente a atividade da HADHSC. | ||||||
Meldonium | 76144-81-5 | sc-207887 | 100 mg | $252.00 | 1 | |
O mildronato inibe a γ-butirobetaína hidroxilase, reduzindo a biossíntese da carnitina e, subsequentemente, limitando o transporte de ácidos gordos para a mitocôndria para oxidação, afectando indiretamente a atividade da HADHSC. | ||||||
Trimetazidine Dihydrochloride | 13171-25-0 | sc-220334 | 10 mg | $209.00 | ||
A trimetazidina inibe a 3-cetoacil CoA tiolase de cadeia longa, que está envolvida no passo final da β-oxidação, levando potencialmente a uma disponibilidade reduzida de substrato para a HADHSC. | ||||||
Ranolazine | 95635-55-5 | sc-212769 | 1 g | $107.00 | 3 | |
A ranolazina inibe a oxidação dos ácidos gordos através da inibição parcial das enzimas de β-oxidação dos ácidos gordos, o que poderia reduzir a carga de trabalho das HADHSC, inibindo indiretamente a sua função. | ||||||
Metoprolol Tartrate | 56392-17-7 | sc-205751 sc-205751A | 5 g 25 g | $105.00 $238.00 | 3 | |
O metoprolol, um beta-bloqueador, pode reduzir a oxidação dos ácidos gordos ao diminuir a carga de trabalho do coração, reduzindo potencialmente a disponibilidade de substrato para as HADHSC indiretamente. | ||||||
Lovastatin | 75330-75-5 | sc-200850 sc-200850A sc-200850B | 5 mg 25 mg 100 mg | $28.00 $88.00 $332.00 | 12 | |
A lovastatina, ao inibir a HMG-CoA redutase, reduz a síntese de colesterol e pode também diminuir a produção de intermediários necessários para a síntese de ácidos gordos, reduzindo potencialmente os substratos para a HADHSC. | ||||||
Fenofibrate | 49562-28-9 | sc-204751 | 5 g | $40.00 | 9 | |
O fenofibrato ativa o recetor alfa ativado por proliferador de peroxissoma (PPARα), que altera a expressão de genes envolvidos no metabolismo dos ácidos gordos e pode reduzir indiretamente a disponibilidade de substratos para a HADHSC. | ||||||
Diphenyleneiodonium chloride | 4673-26-1 | sc-202584E sc-202584 sc-202584D sc-202584A sc-202584B sc-202584C | 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg 250 mg 500 mg | $148.00 $133.00 $311.00 $397.00 $925.00 $1801.00 | 24 | |
O difenileneiodónio inibe as enzimas que contêm flavinas, o que teoricamente poderia afetar a cadeia de transporte de electrões e o equilíbrio NAD+/NADH, afectando indiretamente a atividade das HADHSC. | ||||||