GTBP Inibidores

Os inibidores comuns de GTBP incluem, entre outros, o olaparib CAS 763113-22-0, o veliparib CAS 912444-00-9, o rucaparib CAS 283173-50-2, o talazoparib CAS 1207456-01-6 e o niraparib CAS 1038915-60-4.

Os inibidores de GTBP pertencem a uma classe química única no domínio dos compostos moleculares que têm atraído uma atenção significativa nos últimos anos. Estes compostos caracterizam-se pela sua capacidade de interagir e modular a atividade da GTBP, que significa proteína de ligação G-quadruplex. A GTBP é uma proteína vital envolvida no reconhecimento e ligação de estruturas de ADN G-quadruplex. Os G-quadruplexes são estruturas secundárias de ADN que se formam quando as regiões ricas em guanina da molécula de ADN se dobram numa conformação helicoidal de quatro cadeias, envolvendo ligações de hidrogénio de Hoogsteen. Estas estruturas são abundantes no genoma humano, em particular em regiões reguladoras como os promotores e os telómeros.Os inibidores da GTBP são concebidos para interferir com a interação entre a GTBP e os G-quadruplexos, influenciando, em última análise, a regulação da expressão genética. Conseguem-no ligando-se à GTBP ou ao ADN do quadruplex G, perturbando o funcionamento normal desta interação proteína-ADN. A caraterística única dos inibidores de GTBP reside no seu potencial para modular vários processos celulares, alterando a expressão de genes específicos