GSTM1 Ativadores

Os activadores comuns do GSTM1 incluem, entre outros, a quercetina CAS 117-39-5, o oltipraz CAS 64224-21-1, a curcumina CAS 458-37-7, o ácido trans-cinâmico CAS 140-10-3 e o ácido α-lipóico CAS 1077-28-7.

Os activadores da GSTM1 representam um grupo diversificado de compostos químicos que modulam a atividade da enzima glutatião S-transferase mu 1 (GSTM1). Estes activadores funcionam principalmente através da ativação da via do fator nuclear eritroide 2 relacionado com o fator 2/elemento de resposta antioxidante (Nrf2/ARE), um mecanismo regulador fundamental na defesa celular contra o stress oxidativo. Um dos principais subgrupos de activadores do GSTM1 inclui os isotiocianatos, como o sulforafano, o indole-3-carbinol e o isotiocianato de alilo (AITC). Estes compostos são abundantes nos vegetais crucíferos e podem ativar o GSTM1 influenciando a via Nrf2/ARE. Modificam Keap1, levando à estabilização de Nrf2 e à sua translocação para o núcleo. O Nrf2 ativado liga-se ao ARE, promovendo a transcrição da GSTM1 e a subsequente ativação da enzima. Os isotiocianatos demonstram uma ligação clara entre os componentes da dieta e os mecanismos de defesa celular contra o stress oxidativo, enfatizando a importância das escolhas dietéticas na modulação da atividade da GSTM1.

Os flavonóides, como a quercetina, a curcumina e a EGCG, também se incluem na categoria de activadores da GSTM1. Estes compostos, presentes em frutas, legumes e chá, activam a GSTM1 através da modulação da via Nrf2/ARE. Aumentam a translocação nuclear de Nrf2, levando a uma maior ligação à ARE e à subsequente regulação positiva da expressão de GSTM1. O envolvimento dos flavonóides neste processo realça o potencial dos polifenóis dietéticos na promoção dos mecanismos de defesa antioxidante celular através da ativação da GSTM1. Além disso, compostos sintéticos como o Oltipraz e a Piperina demonstram o potencial dos agentes farmacológicos para ativar a GSTM1. O Oltipraz, uma ditiolationa, e a Piperina, um alcaloide da pimenta preta, activam o GSTM1 influenciando a via Nrf2/ARE. Modificam Keap1, levando à estabilização de Nrf2 e à translocação para o núcleo, promovendo assim a transcrição de GSTM1 e a subsequente ativação da enzima. Em conclusão, os activadores da GSTM1, quer se encontrem em fontes alimentares ou em compostos sintéticos, desempenham um papel crucial na defesa celular contra o stress oxidativo. A sua capacidade para modular a via Nrf2/ARE e ativar a GSTM1 sublinha a intrincada ligação entre as exposições ambientais, as escolhas alimentares e as respostas celulares aos desafios oxidativos. A compreensão das diversas estratégias utilizadas por estes activadores fornece informações sobre potenciais abordagens para melhorar as defesas antioxidantes celulares através da ativação da GSTM1.