GSTA Inibidores
Os inibidores comuns da GSTA incluem, entre outros, o ácido etacrínico CAS 58-54-8, a curcumina CAS 458-37-7, a capsaicina CAS 404-86-4, o cloreto de cádmio anidro CAS 10108-64-2 e o óxido de arsénio (III) CAS 1327-53-3.
Os inibidores da GSTA são uma classe de compostos químicos que visam especificamente e inibem a atividade da glutationa S-transferase alfa (GSTA), uma enzima pertencente à superfamília GST. As GST são enzimas que desempenham um papel importante na desintoxicação celular, catalisando a conjugação do antioxidante glutatião com uma variedade de substratos, incluindo compostos endógenos e xenobióticos. A classe alfa de GSTs (GSTA) é uma das várias isoformas que se distinguem pela sua especificidade de substrato, estrutura e propriedades funcionais. Os inibidores da GSTA actuam interferindo com o sítio ativo da enzima ou induzindo alterações conformacionais que reduzem a sua eficiência catalítica. Estes inibidores apresentam frequentemente elementos estruturais que imitam os substratos naturais da enzima ou exploram interações de ligação específicas no local ativo da GSTA, conduzindo a uma inibição competitiva, não competitiva ou alostérica. A conceção e o desenvolvimento de inibidores da GSTA requerem uma compreensão detalhada da estrutura da enzima e das interações que esta medeia. O sítio ativo da GSTA tem uma arquitetura distinta que pode acomodar várias estruturas químicas, permitindo a especificidade na ligação dos inibidores. A diversidade destes inibidores também se estende às suas propriedades físico-químicas, com variações na solubilidade, estabilidade e reatividade. Sabe-se que alguns inibidores possuem grupos electrofílicos capazes de modificar covalentemente a enzima, enquanto outros podem ser ligantes reversíveis que interagem através de forças não covalentes, como a ligação de hidrogénio, interações de van der Waals ou efeitos hidrofóbicos. Além disso, os inibidores da GSTA são frequentemente analisados quanto à sua seletividade em relação às isoformas da GSTA para minimizar os efeitos fora do alvo noutras classes de GST. Entre esses inibidores, a sua capacidade de alterar as vias de conjugação da glutationa constitui uma ferramenta poderosa para estudar os processos de desintoxicação celular e o papel das GSTAs no metabolismo de diferentes compostos endógenos e exógenos.
VEJA TAMBÉM
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Ethacrynic acid | 58-54-8 | sc-257424 sc-257424A | 1 g 5 g | $49.00 $229.00 | 5 | |
O ácido etacrínico pode conjugar-se com a cisteína do sítio ativo da GSTA, conduzindo potencialmente a uma inibição irreversível e a uma subsequente diminuição dos níveis celulares da enzima devido à redução da estabilidade da proteína e a uma maior degradação. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
A curcumina poderia suprimir a expressão da GSTA ao impedir a ligação dos factores de transcrição necessários para o início da transcrição do gene GSTA, silenciando assim a sua atividade promotora. | ||||||
Capsaicin | 404-86-4 | sc-3577 sc-3577C sc-3577D sc-3577A | 50 mg 250 mg 500 mg 1 g | $94.00 $173.00 $255.00 $423.00 | 26 | |
A capsaicina pode atenuar a expressão da GSTA ao perturbar a montagem da maquinaria de transcrição no promotor do gene GSTA, levando a uma diminuição da síntese de ARNm. | ||||||
Cadmium chloride, anhydrous | 10108-64-2 | sc-252533 sc-252533A sc-252533B | 10 g 50 g 500 g | $55.00 $179.00 $345.00 | 1 | |
A exposição ao cloreto de cádmio pode levar a uma redução da expressão da GSTA, desencadeando mecanismos de silenciamento mediados por miRNA que visam a degradação dos transcritos de mRNA do gene GSTA. | ||||||
Arsenic(III) oxide | 1327-53-3 | sc-210837 sc-210837A | 250 g 1 kg | $87.00 $224.00 | ||
O trióxido de arsénico pode causar modificações das histonas em torno do locus do gene GSTA, resultando na condensação da cromatina e na diminuição do acesso das enzimas de transcrição, regulando assim a expressão do gene. | ||||||
Benzene | 71-43-2 | sc-239290 | 1 L | $77.00 | ||
O benzeno pode levar à hipermetilação das ilhas CpG no promotor do gene GSTA, silenciando assim a sua expressão ao impedir a ligação dos activadores da transcrição. | ||||||
Diallyl sulfide | 592-88-1 | sc-204718 sc-204718A | 25 g 100 g | $41.00 $104.00 | 3 | |
O sulfureto de dialilo poderia inibir a expressão da GSTA ao esgotar as reservas de glutatião disponíveis, levando a uma alteração do estado redox celular e a uma redução compensatória da síntese de GSTA. | ||||||
Chlorpyrifos | 2921-88-2 | sc-217887 | 250 mg | $92.00 | ||
O clorpirifos pode causar a atenuação da expressão da GSTA, desencadeando a libertação de elementos de resposta ao stress celular que se ligam ao promotor do gene GSTA e o inibem. | ||||||
Butylated hydroxyanisole | 25013-16-5 | sc-252527 sc-252527A | 5 g 100 g | $29.00 $96.00 | 1 | |
O hidroxianisol butilado pode levar a uma diminuição da expressão da GSTA, alterando os mecanismos de controlo da transcrição sensíveis à redox que ditam os níveis de expressão desta enzima de desintoxicação. | ||||||
Bis(2-ethylhexyl) phthalate | 117-81-7 | sc-254975 | 1 g | $56.00 | 2 | |
O ftalato de bis(2-etil-hexilo) pode reduzir a expressão de GSTA ao interferir com as vias do recetor ativado por proliferador de peroxissoma que são cruciais para a iniciação transcricional da expressão do gene GSTA. | ||||||