GSTA アクチベーター

一般的なGSTA活性化剤としては、Oltipraz CAS 64224-21-1、D,L-Sulforaphane CAS 4478-93-7、Curcumin CAS 458-37-7、Diethylmaleate CAS 141-05-9、塩化カドミウム（無水）CAS 10108-64-2などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

グルタチオンS-トランスフェラーゼα（GSTA）は、解毒プロセスにおける重要な酵素であり、細胞防御機構において極めて重要な役割を果たしている。この酵素は、より広範なグルタチオンS-トランスフェラーゼファミリーに属し、抗酸化物質であるグルタチオンと様々な基質との抱合を担い、それらの溶解とその後の排泄を促進する。特にGSTAアイソフォームは、脂質過酸化産物や有害物質の処理に長けており、細胞を酸化的損傷や外来化合物の毒性作用から守っている。GSTAの発現は厳密に制御されており、様々な内因性刺激や環境刺激によって誘導される。このアップレギュレーションは、酸化ストレスの増加や有害物質への曝露に対する重要な適応反応として機能する。

GSTAの発現を誘導する可能性のある化合物は数多く同定されている。例えばエタノールは、代謝されると酸化ストレスにつながる活性酸素種を発生させ、この影響に対抗するためにGSTAの発現を上昇させる。同様に、Nrf2シグナル伝達経路を活性化することが知られているオルティプラズやスルフォラファンなどの化合物も、GSTAの発現を刺激する。Nrf2は、DNA中の抗酸化反応要素に結合し、様々な解毒・抗酸化遺伝子の発現を制御する転写因子である。クルクミンやマレイン酸ジエチルなどの他の物質もGSTAレベルを上昇させることが示されており、前者はNrf2経路の活性化を通じて遺伝子の転写を促進し、後者はグルタチオンレベルを枯渇させ、代償反応を引き起こす。さらに、多環芳香族炭化水素や重金属のような環境因子や食事成分も、GSTAの発現を誘導する。この酵素レベルの上昇は、これらの化合物を解毒・除去する能力を高め、それによって細胞の完全性と恒常性を維持しようとする身体の努力を反映している。