GSTA Inhibidores
Los inhibidores comunes de la GSTA incluyen, entre otros, el ácido etacrínico CAS 58-54-8, la curcumina CAS 458-37-7, la capsaicina CAS 404-86-4, el cloruro de cadmio anhidro CAS 10108-64-2 y el óxido de arsénico (III) CAS 1327-53-3.
Los inhibidores de GSTA son una clase de compuestos químicos que se dirigen específicamente a la glutatión S-transferasa alfa (GSTA), una enzima perteneciente a la superfamilia GST, e inhiben su actividad. Las GST son enzimas que desempeñan un papel importante en la desintoxicación celular catalizando la conjugación del antioxidante glutatión con diversos sustratos, incluidos compuestos endógenos y xenobióticos. La clase alfa de las GST (GSTA) es una de las diversas isoformas, que se distinguen por su especificidad de sustrato, estructura y propiedades funcionales. Los inhibidores de la GSTA actúan interfiriendo en el sitio activo de la enzima o induciendo cambios conformacionales que reducen su eficacia catalítica. Dichos inhibidores a menudo presentan elementos estructurales que imitan los sustratos naturales de la enzima o explotan interacciones de unión específicas dentro del sitio activo de la GSTA, lo que conduce a una inhibición competitiva, no competitiva o alostérica. El diseño y el desarrollo de inhibidores de la GSTA requieren un conocimiento detallado de la estructura de la enzima y de las interacciones en las que interviene. El sitio activo de GSTA tiene una arquitectura distinta que puede acomodar varias estructuras químicas, lo que permite la especificidad en la unión del inhibidor. La diversidad de estos inhibidores también se extiende a sus propiedades fisicoquímicas, con variaciones en solubilidad, estabilidad y reactividad. Se sabe que algunos inhibidores poseen grupos electrofílicos capaces de modificar covalentemente la enzima, mientras que otros pueden ser ligantes reversibles que interactúan mediante fuerzas no covalentes como enlaces de hidrógeno, interacciones de van der Waals o efectos hidrofóbicos. Además, los inhibidores de GSTA se analizan a menudo por su selectividad hacia las isoformas de GSTA para minimizar los efectos no deseados en otras clases de GST. Debido a su capacidad para alterar las vías de conjugación del glutatión, estos inhibidores son potentes herramientas para estudiar los procesos de desintoxicación celular y el papel de las GSTA en el metabolismo de diferentes compuestos endógenos y exógenos.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Ethacrynic acid | 58-54-8 | sc-257424 sc-257424A | 1 g 5 g | $49.00 $229.00 | 5 | |
El ácido etacrínico puede conjugarse con la cisteína del sitio activo de la GSTA, provocando potencialmente una inhibición irreversible y una posterior disminución de los niveles celulares de la enzima debido a la reducción de la estabilidad de la proteína y al aumento de su degradación. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
La curcumina podría suprimir la expresión de GSTA obstaculizando la unión de los factores de transcripción necesarios para el inicio de la transcripción del gen GSTA, silenciando así su actividad promotora. | ||||||
Capsaicin | 404-86-4 | sc-3577 sc-3577C sc-3577D sc-3577A | 50 mg 250 mg 500 mg 1 g | $94.00 $173.00 $255.00 $423.00 | 26 | |
La capsaicina puede atenuar la expresión de GSTA al interrumpir el ensamblaje de la maquinaria transcripcional en el promotor del gen GSTA, lo que conduce a una disminución de la síntesis de ARNm. | ||||||
Cadmium chloride, anhydrous | 10108-64-2 | sc-252533 sc-252533A sc-252533B | 10 g 50 g 500 g | $55.00 $179.00 $345.00 | 1 | |
La exposición al cloruro de cadmio podría provocar una reducción de la expresión de GSTA al desencadenar mecanismos de silenciamiento mediados por miARN que se dirigen a los transcritos de ARNm del gen GSTA para su degradación. | ||||||
Arsenic(III) oxide | 1327-53-3 | sc-210837 sc-210837A | 250 g 1 kg | $87.00 $224.00 | ||
El trióxido de arsénico podría provocar modificaciones de las histonas alrededor del locus del gen GSTA, lo que daría lugar a una condensación de la cromatina y a una disminución del acceso de las enzimas de transcripción, regulando así a la baja la expresión génica. | ||||||
Benzene | 71-43-2 | sc-239290 | 1 L | $77.00 | ||
El benceno podría provocar la hipermetilación de islas CpG dentro del promotor del gen GSTA, silenciando así su expresión al dificultar la unión de activadores transcripcionales. | ||||||
Diallyl sulfide | 592-88-1 | sc-204718 sc-204718A | 25 g 100 g | $41.00 $104.00 | 3 | |
El sulfuro de dialilo podría inhibir la expresión de GSTA al agotar las reservas de glutatión disponibles, lo que provocaría una alteración del estado redox celular y una reducción compensatoria de la síntesis de GSTA. | ||||||
Chlorpyrifos | 2921-88-2 | sc-217887 | 250 mg | $92.00 | ||
El clorpirifos puede causar la atenuación de la expresión de GSTA al desencadenar la liberación de elementos de respuesta al estrés celular que se unen al promotor del gen GSTA y lo inhiben. | ||||||
Butylated hydroxyanisole | 25013-16-5 | sc-252527 sc-252527A | 5 g 100 g | $29.00 $96.00 | 1 | |
El butilhidroxianisol puede provocar una disminución de la expresión de GSTA al alterar los mecanismos de control transcripcional sensibles al redox que dictan los niveles de expresión de esta enzima de desintoxicación. | ||||||
Bis(2-ethylhexyl) phthalate | 117-81-7 | sc-254975 | 1 g | $56.00 | 2 | |
El ftalato de bis(2-etilhexilo) podría reducir la expresión de GSTA al interferir con las vías de los receptores activados por proliferadores de peroxisomas que son cruciales para el inicio transcripcional de la expresión del gen GSTA. | ||||||