Os activadores GSBS pertencem a uma categoria de nicho no domínio químico, caracterizada pela sua capacidade de interagir especificamente com o sistema GSBS (Guanine nucleotide-binding protein-coupled bile acid recetor). Este sistema é uma rede intrincada de receptores e proteínas que respondem à presença de determinados sinais químicos, nomeadamente os relacionados com os ácidos biliares, substâncias sintetizadas a partir do colesterol no fígado. Os activadores GSBS, através da sua configuração molecular adaptada, podem modular eficazmente o funcionamento destes receptores. Estes activadores apresentam normalmente um desenho molecular sofisticado que lhes permite ligar-se com elevada especificidade e eficácia aos seus locais-alvo, influenciando assim a atividade natural do recetor.
O papel dos activadores GSBS está fundamentalmente enraizado na modulação do comportamento do recetor, que é um aspeto crítico das vias de comunicação molecular dentro das células. Estes activadores são concebidos para se ligarem aos receptores GSBS e induzirem uma mudança conformacional, que pode levar a uma alteração da atividade do recetor. Esta ligação pode aumentar ou estabilizar o estado ativo do recetor, conduzindo a uma cascata de acontecimentos intracelulares. A estrutura molecular precisa dos activadores dos GSBS é crucial, uma vez que determina a sua afinidade para o recetor e o grau em que podem alterar a atividade do recetor. Esta especificidade estrutural é conseguida através de uma seleção cuidadosa de átomos e grupos funcionais que podem interagir com o sítio ativo do recetor, envolvendo frequentemente uma combinação de ligações de hidrogénio, interacções hidrofóbicas e forças de van der Waals para assegurar uma interação estável. O estudo dos activadores GSBS é um bom exemplo da intrincada dança entre a estrutura química e a função biológica, mostrando a profunda interligação entre a química e as subtilezas da sinalização molecular.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
A forskolina actua como um ativador da adenilil ciclase, levando a um aumento dos níveis de AMP cíclico (cAMP) nas células. O AMPc elevado pode ativar a proteína quinase A (PKA), que pode então fosforilar e ativar o GSBS, aumentando a sua atividade funcional. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
O IBMX, ou 3-Isobutil-1-metilxantina, é um inibidor não seletivo das fosfodiesterases, impedindo assim a degradação do AMPc e do GMPc. Isto leva a níveis intracelulares mais elevados destes nucleótidos cíclicos, o que poderia aumentar a atividade da PKA, estimulando subsequentemente a atividade do GSBS. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
O EGCG é conhecido como um potente antioxidante que pode modular as vias da quinase. Ao inibir certas cinases, pode libertar o GSBS das restrições inibitórias, aumentando assim a sua atividade. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
O PMA é um ativador da proteína quinase C (PKC), que pode fosforilar uma vasta gama de substratos, incluindo potencialmente aqueles que interagem com ou activam o GSBS. | ||||||
L-Arginine | 74-79-3 | sc-391657B sc-391657 sc-391657A sc-391657C sc-391657D | 5 g 25 g 100 g 500 g 1 kg | $20.00 $30.00 $60.00 $215.00 $345.00 | 2 | |
A L-Arginina é um substrato para a óxido nítrico sintase, levando à produção de óxido nítrico (NO), que pode ativar a guanilil ciclase solúvel e aumentar os níveis de GMPc, promovendo indiretamente a ativação do GSBS através da sinalização PKG. | ||||||
Vardenafil | 224785-90-4 | sc-362054 sc-362054A sc-362054B | 100 mg 1 g 50 g | $516.00 $720.00 $16326.00 | 7 | |
O vardenafil, tal como o sildenafil, é um inibidor da PDE5, que aumenta os níveis de GMPc e pode aumentar a atividade da PKG, influenciando potencialmente a atividade do GSBS. | ||||||
Zaprinast (M&B 22948) | 37762-06-4 | sc-201206 sc-201206A | 25 mg 100 mg | $103.00 $245.00 | 8 | |
O zaprinast é outro inibidor da PDE5 que também tem um efeito inibitório seletivo sobre a PDE9, levando a níveis elevados de cGMP e, assim, potencialmente aumentando a atividade do GSBS através da sinalização PKG. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
O rolipram é um inibidor seletivo da fosfodiesterase 4 (PDE4), levando a um aumento dos níveis de AMPc, o que pode aumentar a sinalização da PKA e, subsequentemente, a atividade do GSBS. | ||||||
Anagrelide | 68475-42-3 | sc-491875 | 25 mg | $147.00 | ||
A anagrelida inibe a PDE3, levando a um aumento dos níveis de AMPc, o que, por sua vez, poderia aumentar a atividade da PKA e a ativação do GSBS. | ||||||
Nicotinamide | 98-92-0 | sc-208096 sc-208096A sc-208096B sc-208096C | 100 g 250 g 1 kg 5 kg | $43.00 $65.00 $200.00 $815.00 | 6 | |
A nicotinamida actua como um inibidor das sirtuínas, que podem influenciar uma variedade de processos celulares, incluindo a desacetilação de proteínas. Isto pode afetar indiretamente o estado de ativação ou a função do GSBS. | ||||||