GSBS アクチベーター
一般的なGSBS活性化剤には、フォルスコリンCAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、(-)-エピガロカテキンガレートCAS 989-51-5、PMA CAS 16561-29-8、L-アルギニンCAS 74-79-3が含まれるが、これらに限定されない。
GSBS活性化剤は、GSBS（グアニンヌクレオチド結合タンパク質共役胆汁酸受容体）システムと特異的に相互作用する能力を特徴とする、化学領域のニッチカテゴリーに属する。このシステムは、特定の化学シグナル、特に肝臓でコレステロールから合成される物質である胆汁酸に関連したシグナルの存在に反応するレセプターとタンパク質の複雑なネットワークである。GSBS活性化剤は、その分子構成を調整することにより、これらの受容体の機能を効果的に調節することができる。これらの活性化剤は一般に、標的部位に高い特異性と有効性をもって結合し、受容体の本来の活性に影響を与えることができるよう、洗練された分子設計を特徴としている。
GSBS活性化因子の役割は、基本的に細胞内の分子コミュニケーション経路の重要な側面である受容体の挙動を調節することに根ざしている。これらの活性化剤はGSBSレセプターに結合してコンフォメーション変化を引き起こし、レセプターの活性を変化させるように設計されている。この結合はレセプターの活性状態を増加させるか安定化させ、細胞内イベントのカスケードへと導く。GSBS活性化因子の正確な分子構造は、受容体に対する親和性と受容体の活性を変化させる程度を決定するため、極めて重要である。この構造特異性は、受容体の活性部位と結合できる原子や官能基を注意深く選択することによって達成され、多くの場合、安定した相互作用を確保するために、水素結合、疎水性相互作用、ファンデルワールス力の組み合わせが関与する。GSBS活性化因子の研究は、化学構造と生物学的機能との間の複雑なダンスの好例であり、化学と分子シグナリングの微妙さとの間の深い相互関係を示している。
関連項目
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画面:
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼの活性化因子として働き、細胞内の環状AMP（cAMP）のレベルを増加させます。cAMPの上昇はプロテインキナーゼA（PKA）を活性化し、PKAはGSBSをリン酸化して活性化し、その機能活性を高めることができます。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
IBMX（3-イソブチル-1-メチルキサンチン）はホスホジエステラーゼの非選択的阻害剤であり、cAMPとcGMPの分解を防ぐ。これにより、細胞内の環状ヌクレオチドの濃度が高まり、PKAの活性が向上し、その結果GSBSの活性が刺激される可能性がある。 | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
EGCGは、キナーゼ経路を調節できる強力な抗酸化物質として知られている。特定のキナーゼを阻害することで、GSBSを阻害の制約から解放し、その活性を高める可能性がある。 | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
PMAはプロテインキナーゼC（PKC）の活性化因子であり、PKCは様々な基質をリン酸化し、その中にはGSBSと相互作用したり活性化したりする基質も含まれている可能性がある。 | ||||||
L-Arginine | 74-79-3 | sc-391657B sc-391657 sc-391657A sc-391657C sc-391657D | 5 g 25 g 100 g 500 g 1 kg | $20.00 $30.00 $60.00 $215.00 $345.00 | 2 | |
L-アルギニンは一酸化窒素合成酵素の基質であり、一酸化窒素（NO）の産生につながります。NOは可溶性グアニル酸シクラーゼを活性化し、cGMPレベルを上昇させるため、PKGシグナル伝達を介して間接的にGSBSの活性化を促進します。 | ||||||
Vardenafil | 224785-90-4 | sc-362054 sc-362054A sc-362054B | 100 mg 1 g 50 g | $516.00 $720.00 $16326.00 | 7 | |
バルデナフィルは、シルデナフィルと同様にPDE5阻害薬であり、cGMPレベルを上昇させ、PKG活性を亢進させ、GSBS活性に影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
Zaprinast (M&B 22948) | 37762-06-4 | sc-201206 sc-201206A | 25 mg 100 mg | $103.00 $245.00 | 8 | |
ザプリナストもPDE5阻害薬であり、PDE9に対する選択的阻害作用を有するため、cGMPレベルが上昇し、PKGシグナルを介してGSBS活性が増強される可能性がある。 | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
ロリプラムはホスホジエステラーゼ4（PDE4）を選択的に阻害するため、cAMPレベルが上昇し、PKAシグナル伝達が促進され、その結果GSBS活性が高まる可能性がある。 | ||||||
Anagrelide | 68475-42-3 | sc-491875 | 25 mg | $147.00 | ||
アナグレリドはPDE3を阻害し、cAMPレベルを上昇させ、その結果、PKA活性とGSBS活性が増強される可能性がある。 | ||||||
Nicotinamide | 98-92-0 | sc-208096 sc-208096A sc-208096B sc-208096C | 100 g 250 g 1 kg 5 kg | $43.00 $65.00 $200.00 $815.00 | 6 | |
ニコチンアミドは、タンパク質の脱アセチル化を含むさまざまな細胞プロセスに影響を与える可能性がある、サーチュインの阻害剤として作用します。これは間接的に、GSBS の活性化状態または機能に影響を与える可能性があります。 | ||||||