GrpEL1 Ativadores
Os activadores comuns do GrpEL1 incluem, entre outros, a ciclosporina A CAS 59865-13-3, a forskolina CAS 66575-29-9, o 17-AAG CAS 75747-14-7, o MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6 e a brefeldina A CAS 20350-15-6.
Os activadores GrpE-like 1 (GrpEL1) representam uma classe de nicho de compostos químicos que interagem com a família de proteínas GrpE, especificamente a variante GrpEL1. As proteínas GrpE fazem parte dos complexos de proteínas de choque térmico (Hsp) 70, que desempenham um papel fundamental nas respostas celulares ao stress. Estas proteínas funcionam como co-chaperonas e estão envolvidas na regulação e estabilização das actividades da Hsp70. Os activadores de GrpEL1 visam especificamente a variante GrpEL1, influenciando a sua interação com as proteínas Hsp70. O mecanismo preciso pelo qual estes activadores funcionam envolve a modulação da atividade ATPase intrínseca das proteínas Hsp70, afectando assim a sua capacidade de ligar e libertar proteínas substrato. Esta modulação é crucial porque está intimamente ligada aos processos de dobragem de proteínas na célula, assegurando que as proteínas atingem e mantêm a sua conformação tridimensional correcta, um estado essencial para a função celular adequada.
Quimicamente, os activadores da GrpEL1 podem ser diversos, abrangendo pequenas moléculas, péptidos ou outros compostos biologicamente activos que foram identificados ou concebidos para interagir com a proteína GrpEL1. Estes activadores são reconhecidos pela sua capacidade de se ligarem a regiões específicas da proteína GrpEL1, o que pode induzir alterações conformacionais que aumentam a atividade da GrpEL1. O evento de ligação ocorre frequentemente em locais distintos do domínio de ligação a nucleótidos da Hsp70, sugerindo um mecanismo de ação não competitivo. Ao envolverem-se com GrpEL1, estes activadores podem potencialmente influenciar a dinâmica do complexo proteico, afectando o ciclo de eventos de ligação e libertação que são fundamentais para o ciclo operacional da proteína Hsp70. A compreensão e a manipulação destas interacções a nível molecular podem levar a conhecimentos sobre os processos celulares fundamentais de dobragem e manutenção de proteínas, que são centrais para o funcionamento de todas as células vivas.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Cyclosporin A | 59865-13-3 | sc-3503 sc-3503-CW sc-3503A sc-3503B sc-3503C sc-3503D | 100 mg 100 mg 500 mg 10 g 25 g 100 g | $62.00 $90.00 $299.00 $475.00 $1015.00 $2099.00 | 69 | |
A ciclosporina A é um imunossupressor que se liga às ciclofilinas e inibe a calcineurina. Ao inibir a calcineurina, a ciclosporina A impede a desfosforilação e a ativação do NFAT, um fator de transcrição. Uma vez que o NFAT regula a expressão dos genes de resposta ao stress, a sua inibição poderia aumentar a necessidade da atividade de chaperona de dobragem de proteínas do GrpEL1 como mecanismo compensatório para gerir o stress celular. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
A forskolina é um ativador da adenilato ciclase, levando a um aumento dos níveis de AMPc na célula. Níveis elevados de AMPc activam a PKA, que pode fosforilar e ativar numerosas proteínas, incluindo as envolvidas na resposta às proteínas desdobradas (UPR). A ativação da UPR provavelmente aumentaria a demanda pela atividade chaperona do GrpEL1 para lidar com proteínas mal dobradas. | ||||||
17-AAG | 75747-14-7 | sc-200641 sc-200641A | 1 mg 5 mg | $66.00 $153.00 | 16 | |
O 17-AAG é um inibidor da Hsp90 que interrompe a sua função de chaperona, levando à acumulação de proteínas não dobradas. Este aumento de proteínas não dobradas pode ativar a UPR, aumentando indiretamente a necessidade da função de chaperona da GrpEL1 na reparação ou degradação de proteínas mal dobradas. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
O MG132 é um inibidor do proteassoma que impede a degradação das proteínas ubiquitinadas, levando à sua acumulação. A acumulação de proteínas danificadas ou mal dobradas pode desencadear a UPR e, consequentemente, aumentar a procura celular da atividade de chaperona do GrpEL1. | ||||||
Brefeldin A | 20350-15-6 | sc-200861C sc-200861 sc-200861A sc-200861B | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | $30.00 $52.00 $122.00 $367.00 | 25 | |
A brefeldina A perturba a função do aparelho de Golgi, impedindo o tráfico de proteínas e conduzindo potencialmente à sua deformação incorrecta. Esta perturbação pode ativar a UPR, aumentando assim a necessidade de GrpEL1 para ajudar na dobragem de proteínas e manter a homeostase celular. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
A tapsigargina é um inibidor da bomba SERCA que leva à depleção das reservas de cálcio do retículo endoplasmático, induzindo o stress do ER. Este stress ativa a UPR, o que poderia então aumentar a procura da função da GrpEL1 na mitigação da acumulação de proteínas não dobradas. | ||||||
Tunicamycin | 11089-65-9 | sc-3506A sc-3506 | 5 mg 10 mg | $169.00 $299.00 | 66 | |
A tunicamicina inibe a glicosilação ligada à N, causando a dobragem incorrecta das proteínas e desencadeando a UPR. A indução da UPR provavelmente aumenta a necessidade do papel da GrpEL1 na gestão de proteínas mal dobradas ou não montadas. | ||||||
2-Deoxy-D-glucose | 154-17-6 | sc-202010 sc-202010A | 1 g 5 g | $65.00 $210.00 | 26 | |
A 2-desoxi-D-glucose é um inibidor da glicólise que leva à depleção de energia e ao stress do ER, activando ainda mais a UPR. Esta ativação aumenta a necessidade da função de chaperona da GrpEL1 para fazer face ao stress. | ||||||
Salubrinal | 405060-95-9 | sc-202332 sc-202332A | 1 mg 5 mg | $33.00 $102.00 | 87 | |
O Salubrinal é um inibidor seletivo da desfosforilação do eIF2α. A fosforilação do eIF2α é uma parte fundamental da UPR, levando à redução da síntese proteica global e à regulação positiva de chaperones como o GrpEL1 para aliviar o stress do ER. | ||||||
Celastrol, Celastrus scandens | 34157-83-0 | sc-202534 | 10 mg | $155.00 | 6 | |
O celastrol é um inibidor do proteassoma e induz uma resposta de choque térmico, levando a um aumento das chaperonas moleculares, incluindo a GrpEL1, para gerir as proteínas mal dobradas. | ||||||