GRK 1 Inibidores
Os inibidores comuns da GRK 1 incluem, entre outros, o Balanol CAS 63590-19-2, o dicloridrato de H-89 CAS 130964-39-5, a Estaurosporina CAS 62996-74-1, a Bisindolilmaleimida I (GF 109203X) CAS 133052-90-1 e o Gö 6983 CAS 133053-19-7.
Os inibidores químicos da GRK1 podem impedir funcionalmente a atividade cinase da proteína através de vários mecanismos, a maioria dos quais envolve a inibição de cinases a montante ou de vias de sinalização necessárias para a função da GRK1. O balanol, um inibidor da proteína quinase C (PKC), pode inibir indiretamente a GRK1 reduzindo os eventos de fosforilação mediados pela PKC que são essenciais para a ativação e função da GRK1. Do mesmo modo, a bisindolilmaleimida I, o Gö 6983 e o Gö 6976 actuam como inibidores de diferentes isoformas de PKC, alterando potencialmente o estado de fosforilação do GRK1 ou dos seus substratos, prejudicando assim a atividade cinase do GRK1. O Ro 31-8220, outro potente inibidor da PKC, é capaz de prejudicar a função da GRK1 ao interromper as vias de sinalização dependentes da PKC, o que pode reduzir indiretamente os níveis de fosforilação críticos para a ativação da GRK1.
Outros efeitos inibitórios sobre a GRK1 podem ser conseguidos visando outras moléculas de sinalização que interagem com a GRK1 ou a regulam. Por exemplo, o H-89, um inibidor da proteína cinase A (PKA), pode reduzir indiretamente a fosforilação necessária para a atividade cinase do GRK1. A esturosporina, um inibidor da cinase de largo espetro, pode obstruir o local de ligação ao ATP da GRK1, impedindo a sua atividade cinase. Além disso, o LY294002 e a Wortmannin, ambos inibidores da fosfoinositídeo 3-quinases (PI3K), podem impedir a via PI3K/Akt, levando a uma redução da fosforilação e ativação de proteínas que podem interagir com a GRK1. O PD 98059, que inibe a MEK, e o SB 203580, um inibidor da p38 MAPK, podem inibir indiretamente o GRK1 ao impedir a ativação das vias de sinalização ERK e p38 MAPK, respetivamente. Estas vias estão frequentemente implicadas na regulação da atividade e da localização de cinases como a GRK1. Por último, o SP600125, um inibidor da c-Jun N-terminal kinase (JNK), pode inibir indiretamente a GRK1 bloqueando a sinalização JNK, o que pode potencialmente afetar eventos de fosforilação relevantes para a função da GRK1.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Balanol | 63590-19-2 | sc-503251 | 10 mg | $13500.00 | ||
O balanol é um inibidor da proteína quinase C (PKC) e pode inibir indiretamente a GRK 1, reduzindo a fosforilação mediada pela PKC, que é necessária para a ativação e a função da GRK1. | ||||||
H-89 dihydrochloride | 130964-39-5 | sc-3537 sc-3537A | 1 mg 10 mg | $92.00 $182.00 | 71 | |
O H-89 é um potente inibidor da proteína quinase A (PKA) e, ao inibir a PKA, reduz indiretamente os eventos de fosforilação que podem ser necessários para que a GRK 1 exerça a sua atividade cinase. | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
A esturosporina é um inibidor da cinase de largo espetro, que pode inibir a GRK 1 bloqueando o seu local de ligação ao ATP, impedindo assim a sua atividade cinase. | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
A bisindolilmaleimida I é um inibidor seletivo da PKC e pode inibir a atividade da GRK 1 indiretamente, alterando as vias reguladoras dependentes da PKC que são necessárias para a função da GRK 1. | ||||||
Gö 6983 | 133053-19-7 | sc-203432 sc-203432A sc-203432B | 1 mg 5 mg 10 mg | $103.00 $293.00 $465.00 | 15 | |
O Gö 6983 é um inibidor pan-PKC que pode inibir indiretamente a GRK 1 através da inibição das isoformas da PKC que podem estar envolvidas na fosforilação da GRK 1 ou dos seus substratos. | ||||||
Gö 6976 | 136194-77-9 | sc-221684 | 500 µg | $223.00 | 8 | |
O Gö 6976 é um inibidor seletivo da PKCα e da PKCβ, que pode inibir indiretamente a GRK 1 ao alterar os processos de fosforilação mediados pela PKC, essenciais para a atividade da GRK 1. | ||||||
Ro 31-8220 | 138489-18-6 | sc-200619 sc-200619A | 1 mg 5 mg | $90.00 $240.00 | 17 | |
O Ro 31-8220 é um potente inibidor da PKC que pode impedir a função da GRK 1 através da inibição das vias de sinalização dependentes da PKC, possivelmente reduzindo a fosforilação que ativa a GRK 1. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
O LY294002 é um inibidor da PI3K, que pode inibir indiretamente a GRK 1 através do bloqueio da via PI3K/Akt, reduzindo a fosforilação e a ativação de proteínas a jusante que podem interagir com a GRK 1. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
A Wortmannin é outro inibidor da PI3K que pode reduzir indiretamente a atividade da GRK 1 através da inibição da via de sinalização PI3K/Akt, que pode estar envolvida na regulação da GRK 1. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
O PD 98059 é um inibidor da MEK, que inibe indiretamente a GRK 1 ao impedir a ativação da via da ERK, afectando potencialmente a atividade ou a localização da GRK 1. | ||||||