GPR82 Inibidores
Os inibidores comuns do GPR82 incluem, entre outros, Staurosporine CAS 62996-74-1, GW 5074 CAS 220904-83-6, LY 294002 CAS 154447-36-6, Pertussis Toxin (proteína activadora da ilhota) CAS 70323-44-3 e Y-27632, base livre CAS 146986-50-7.
Os inibidores do GPR82 funcionam através de vários mecanismos moleculares, cada um visando diferentes aspectos das vias de sinalização para reduzir a atividade funcional deste recetor acoplado à proteína G (GPCR). Uma classe de inibidores tem como alvo as principais cinases envolvidas na fosforilação dos GPCR, alterando assim o estado de fosforilação do GPR82 e reduzindo a sua capacidade de sinalização. Outro conjunto de inibidores perturba o papel regulador das próprias proteínas G; por exemplo, certas toxinas modificam enzimaticamente as subunidades da proteína G, levando a uma alteração da atividade do GPR82. Alguns inibidores exercem os seus efeitos afectando os segundos mensageiros intracelulares que são essenciais para a sinalização do GPR82. Isto inclui compostos que impedem a interação do GPR82 com as suas proteínas G associadas, desligando assim a cascata de sinalização que normalmente iniciaria. Outros inibidores actuam perturbando as vias da quinase lipídica ou a atividade da fosfolipase C, ambas essenciais para a geração de mensageiros secundários na sinalização mediada por GPCR, afectando assim a atividade do GPR82.
Para refinar ainda mais a modulação da atividade do GPR82, os inibidores podem ter como alvo os efectores subsequentes, como a proteína quinase C ou a proteína quinase associada à Rho, que estão envolvidas na fosforilação e na regulação da atividade dos GPCR. Além disso, os compostos que inibem seletivamente os canais iónicos que modulam a excitabilidade celular e a sinalização subsequentes dos GPCRs constituem uma abordagem indireta para restringir a função do GPR82. A dinâmica do citoesqueleto também desempenha um papel crucial no tráfico e na sinalização dos GPCRs, e os inibidores que impedem as funções das pequenas GTPases podem levar a uma diminuição do tráfico de receptores, atenuando assim a sinalização do GPR82. Por último, os antagonistas de outros subtipos de GPCR contribuem para a modulação diferenciada das redes de GPCR, podendo levar a uma diminuição da sinalização do GPR82 devido à interação intrincada dos mecanismos de regulação dos GPCR.
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
Um potente inibidor de cinase que tem como alvo uma vasta gama de cinases envolvidas em várias vias de sinalização. A inibição destas cinases interrompe a sinalização a jusante, o que pode inibir a ativação do GPR82 ou reduzir a sua expressão devido à alteração da dinâmica da sinalização celular. | ||||||
GW 5074 | 220904-83-6 | sc-200639 sc-200639A | 5 mg 25 mg | $106.00 $417.00 | 10 | |
Inibidor da quinase C-Raf que impede a via MAPK/ERK. Uma vez que as cascatas de cinase são essenciais para várias funções dos receptores, a atividade ou a sinalização do GPR82 pode ser indiretamente atenuada devido a eventos de fosforilação prejudicados na cascata. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Um inibidor da PI3K que perturba a via PI3K/Akt, que é parte integrante de muitas funções mediadas por GPCR. Isto pode levar a uma diminuição da sinalização mediada pelo GPR82 através da redução da ativação da Akt a jusante, inibindo a sua atividade funcional. | ||||||
Pertussis Toxin (islet-activating protein) | 70323-44-3 | sc-200837 | 50 µg | $442.00 | 3 | |
Um inibidor do acoplamento das proteínas G(i/o), que pode impedir o GPR82 de exercer os seus efeitos através desta subfamília de proteínas G, inibindo assim as suas capacidades de sinalização. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Um inibidor da ROCK que poderia impedir as vias da cinase associada à Rho. Como estas estão ligadas à função dos GPCR, a sinalização do GPR82 poderia ser indiretamente inibida devido aos efeitos a jusante na reorganização do citoesqueleto e na motilidade celular. | ||||||
Gö 6983 | 133053-19-7 | sc-203432 sc-203432A sc-203432B | 1 mg 5 mg 10 mg | $103.00 $293.00 $465.00 | 15 | |
Um inibidor da proteína quinase C de largo espetro que poderia atenuar as vias de sinalização que são activadas a jusante do GPR82, conduzindo indiretamente à sua inibição ao alterar a capacidade do recetor para iniciar respostas intracelulares. | ||||||
Chelerythrine | 34316-15-9 | sc-507380 | 100 mg | $540.00 | ||
Outro inibidor da proteína quinase C que poderia inibir indiretamente o GPR82 ao perturbar as vias de sinalização associadas, impedindo a função normal do recetor e os eventos de sinalização a jusante. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
Inibidor da MEK que interrompe a via MAPK/ERK a jusante de vários GPCRs, levando à diminuição da sinalização GPR82 através da redução da fosforilação e atividade da ERK1/2. | ||||||
Clozapine | 5786-21-0 | sc-200402 sc-200402A | 50 mg 500 mg | $68.00 $357.00 | 11 | |
Sabe-se que se liga a vários GPCRs e pode antagonizar o GPR82, levando à diminuição da ativação do recetor e da capacidade de sinalização. | ||||||
Gabazine | 105538-73-6 | sc-211552 | 10 mg | $714.00 | 3 | |
Um antagonista dos receptores GABA que, embora a sua ação primária seja sobre os receptores GABA, pode também apresentar efeitos fora do alvo sobre outros GPCR, inibindo a atividade do GPR82 através da alteração da neurotransmissão e da interação entre receptores. | ||||||