GPR63 Ativadores

Os activadores comuns do GPR63 incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, o cloridrato de isoproterenol CAS 51-30-9, o IBMX CAS 28822-58-4, o rolipram CAS 61413-54-5 e o zaprinast (M&B 22948) CAS 37762-06-4.

Os activadores do GPR63, enquanto classe química, incluem uma variedade de compostos que têm a capacidade de modular os sistemas intracelulares de segundos mensageiros, particularmente os que envolvem o monofosfato de adenosina cíclico (AMPc) e o monofosfato de guanosina cíclico (GMPc). Estas moléculas são fundamentais na transdução de sinais dos receptores acoplados à proteína G (GPCR) para os seus alvos intracelulares. Agentes como a forskolina, o isoproterenol e várias prostaglandinas podem estimular direta ou indiretamente a produção de AMPc, que é um efector comum a jusante de muitos GPCRs, podendo assim alterar a atividade de uma vasta gama de receptores, incluindo potencialmente o GPR63.

Os compostos que inibem as fosfodiesterases, como o IBMX, o rolipram, o zaprinast, o sildenafil, o cilostazol, o vardenafil e a milrinona, impedem a degradação do AMPc e do GMPc, mantendo assim a sua sinalização e promovendo a atividade das vias que são moduladas por estes nucleótidos cíclicos. Dada a natureza ubíqua destes segundos mensageiros nas vias de sinalização, é plausível que estes compostos possam, de uma forma não selectiva, aumentar a sinalização do GPR63.