GPR45 Inibidores

Os inibidores comuns do GPR45 incluem, entre outros, Forskolin CAS 66575-29-9, (+/-)-JQ1, Tricostatina A CAS 58880-19-6, 5-Azacitidina CAS 320-67-2 e PD 98059 CAS 167869-21-8.

Os inibidores de GPR45 representam uma classe de compostos químicos que têm como alvo o recetor 45 acoplado à proteína G (GPR45), um membro da superfamília GPCR. O GPR45 é um recetor órfão, o que significa que os seus fixadores endógenos e funções biológicas precisas não estão totalmente elucidados. No entanto, tal como outros GPCRs, o GPR45 está provavelmente envolvido em processos de transdução de sinal, influenciando várias vias intracelulares após ativação ou inibição. A estrutura do GPR45, típica dos GPCRs, inclui sete hélices transmembranares, um N-terminal extracelular e um C-terminal intracelular. Os inibidores do GPR45 são concebidos para se ligarem a locais específicos do recetor, bloqueando eficazmente a sua capacidade de interagir com potenciais fixadores ou outras moléculas que interagem com ele, modulando assim as cascatas de sinalização subsequentes que normalmente seriam iniciadas após a ativação do recetor. Entre esses inibidores, há um interesse particular na investigação centrada na compreensão das funções moleculares e celulares do GPR45, bem como do seu papel em vários processos fisiológicos. Ao inibir o GPR45, os investigadores podem investigar os efeitos da redução da atividade do recetor no comportamento celular, na expressão genética e em redes bioquímicas mais amplas. O desenvolvimento e o estudo dos inibidores do GPR45 também contribuem para uma compreensão mais alargada dos GPCR órfãos, que constituem uma parte significativa da família GPCR e permanecem menos compreendidos em comparação com os seus homólogos identificados por fixadores. A caraterização da interação entre o GPR45 e os seus inibidores, incluindo a afinidade de ligação, a especificidade e a dinâmica estrutural, é essencial para o avanço do conhecimento sobre a biologia dos receptores e os mecanismos de transdução de sinais. Adicionalmente, estes estudos podem revelar conhecimentos sobre os aspectos estruturais das interações GPCR-ligador, que são cruciais para a compreensão das diversas funções e papéis reguladores dos GPCRs em vários sistemas biológicos.