GPR43 Inibidores

Os inibidores comuns do GPR43 incluem, entre outros, o SR 1001 CAS 1335106-03-0, o ácido 3,5-di-hidroxibenzóico CAS 99-10-5, o ácido 3,5-di-tert-butil-4-hidroxibenzóico CAS 1421-49-4, o (-)-α-cedreno CAS 469-61-4 e o benzoato de sódio CAS 532-32-1.

Os inibidores do GPR43 englobam um grupo de diversas moléculas e compostos que partilham a propriedade comum de serem capazes de modular a atividade do recetor 43 acoplado à proteína G (GPR43), também conhecido como Recetor de Ácidos Gordos Livres 2 (FFAR2). O GPR43 é um recetor de superfície celular expresso principalmente em células imunitárias, adipócitos e no trato gastrointestinal, e desempenha um papel fundamental na mediação de várias respostas celulares aos ácidos gordos de cadeia curta (SCFAs), como o acetato, o propionato e o butirato. Os inibidores desta classe caracterizam-se pela sua capacidade de impedir a ligação dos AGCC ou de outros agonistas à GPR43, impedindo, consequentemente, os eventos de sinalização a jusante.

Estes inibidores do GPR43 podem ser amplamente classificados em pequenas moléculas sintéticas e compostos naturais. Muitos dos inibidores sintéticos são concebidos com o objetivo específico de antagonizar seletivamente o GPR43, minimizando as interacções com outros receptores. Possuem frequentemente estruturas químicas distintas que lhes permitem competir com os SCFAs pelos locais de ligação no recetor. Em contrapartida, alguns compostos naturais, como certos ácidos orgânicos, como o ácido 3,5-dihidroxibenzóico (3,5-DHBA) presente em frutos e bagas, apresentam propriedades inibidoras do GPR43. Estes inibidores naturais foram identificados através de estudos exploratórios e fazem parte de um grupo mais vasto de ligandos endógenos que podem exercer efeitos agonistas e antagonistas no GPR43, dependendo das suas concentrações. A diversidade química dentro da classe dos inibidores do GPR43 sublinha a complexidade da modulação do recetor e destaca os esforços em curso para compreender os mecanismos moleculares subjacentes à ativação e inibição do GPR43. Os investigadores continuam a investigar estes compostos para desvendar os seus modos de ação precisos e o seu papel na regulação de vários processos fisiológicos.