GPR40 Ativadores
Os activadores comuns do GPR40 incluem, entre outros, o GW 9508 CAS 885101-89-3, o TUG-424 CAS 1082058-99-8, o éster dimetílico do ácido 4-hidroxi-isoftálico CAS 5985-24-0, o ácido linoleico CAS 60-33-3 e o ácido docosa-4Z,7Z,10Z,13Z,16Z,19Z-hexaenóico (22:6, n-3) CAS 6217-54-5.
Os activadores do GPR40 pertencem a uma classe química específica de compostos conhecidos pela sua capacidade de interagir e ativar o recetor 40 acoplado à proteína G (GPR40), também conhecido como recetor 1 de ácidos gordos livres (FFAR1). O GPR40 exprime-se principalmente nas células beta pancreáticas e em certos tecidos do trato gastrointestinal, o que o torna um interveniente fundamental na regulação do metabolismo da glicose e dos lípidos. Estes activadores são caracterizados pelas suas propriedades estruturais únicas que lhes permitem ligar-se ao recetor e iniciar cascatas de sinalização intracelular. Quando o GPR40 é ativado por estes compostos, desencadeia uma série de eventos no interior da célula que, em última análise, conduzem à libertação de insulina e à modulação da homeostase da glicose e dos lípidos.
Do ponto de vista químico, os activadores do GPR40 abrangem um grupo diversificado de moléculas, sendo que algumas das mais conhecidas pertencem à classe dos ácidos gordos livres de cadeia longa, como o ácido palmítico e o ácido oleico. Estes compostos são tipicamente caracterizados pela sua natureza hidrofóbica, com uma longa cauda de hidrocarboneto e um grupo funcional de ácido carboxílico numa extremidade. O mecanismo de ligação específico dos activadores GPR40 envolve a sua interação com uma bolsa de ligação bem definida na superfície do recetor. Esta interação leva a uma alteração conformacional do recetor, permitindo-lhe ativar vias de sinalização intracelular, incluindo a via da proteína Gq/11, levando à mobilização de cálcio e à secreção de insulina.
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
GW 9508 | 885101-89-3 | sc-203069 | 10 mg | $125.00 | ||
O GW 9508 é um potente agonista do GPR40, caracterizado pela sua capacidade de se envolver em interações hidrofóbicas com resíduos específicos nos domínios transmembranares do recetor. Esta ligação estabiliza o recetor numa conformação ativa, promovendo uma melhor sinalização através da via da fosfolipase C. As propriedades estéricas únicas do composto facilitam um rápido início de ação, influenciando a dinâmica do recetor e modulando potencialmente os processos metabólicos a jusante. A sua seletividade sublinha o seu papel no ajuste fino das respostas celulares. | ||||||
TUG-424 | 1082058-99-8 | sc-222379 sc-222379A | 5 mg 25 mg | $278.00 $909.00 | ||
O TUG-424 actua como um agonista seletivo do GPR40, apresentando caraterísticas de ligação únicas que aumentam a ativação do recetor. A sua estrutura molecular permite ligações de hidrogénio específicas com aminoácidos-chave, promovendo uma mudança conformacional que amplifica as cascatas de sinalização intracelular. O perfil cinético do composto indica uma interação rápida com o recetor, conduzindo a um efeito pronunciado no metabolismo lipídico. Além disso, as regiões hidrofóbicas distintas do TUG-424 contribuem para a sua afinidade e especificidade com o recetor. | ||||||
4-Hydroxy-isophthalic acid dimethyl ester | 5985-24-0 | sc-336445 | 1 g | $144.00 | ||
O éster dimetílico do ácido 4-hidroxi-isoftálico é um modulador potente do GPR40, caracterizado pela sua capacidade de se envolver em interações hidrofóbicas e electrostáticas específicas com o recetor. Este composto facilita uma modulação alostérica única, aumentando a sensibilidade do recetor aos ligandos endógenos. As suas caraterísticas estruturais promovem uma dimerização eficaz do recetor, influenciando as vias de sinalização a jusante. A cinética de ligação rápida do composto e o perfil de solubilidade favorável optimizam ainda mais a sua dinâmica de interação com o GPR40. | ||||||
Linoleic Acid | 60-33-3 | sc-200788 sc-200788A sc-200788B sc-200788C | 100 mg 1 g 5 g 25 g | $33.00 $63.00 $163.00 $275.00 | 4 | |
Sendo um ácido gordo polinsaturado, o ácido linoleico pode ativar o GPR40, aumentando potencialmente a sua expressão. | ||||||
Docosa-4Z,7Z,10Z,13Z,16Z,19Z-hexaenoic Acid (22:6, n-3) | 6217-54-5 | sc-200768 sc-200768A sc-200768B sc-200768C sc-200768D | 100 mg 1 g 10 g 50 g 100 g | $92.00 $206.00 $1744.00 $7864.00 $16330.00 | 11 | |
O DHA é um ácido gordo ómega 3 que pode atuar no GPR40 para induzir a sua expressão e afetar a secreção de insulina. | ||||||
α-Linolenic Acid | 463-40-1 | sc-205545 sc-205545A | 50 mg 250 mg | $37.00 $113.00 | 2 | |
Este ácido gordo ómega 3 de origem vegetal pode modular a expressão de GPR40 actuando como um ligando endógeno. | ||||||
Oleic Acid | 112-80-1 | sc-200797C sc-200797 sc-200797A sc-200797B | 1 g 10 g 100 g 250 g | $36.00 $102.00 $569.00 $1173.00 | 10 | |
O ácido oleico, uma gordura monoinsaturada, poderia aumentar a expressão de GPR40 devido ao seu papel de agonista natural. | ||||||
Palmitic Acid | 57-10-3 | sc-203175 sc-203175A | 25 g 100 g | $112.00 $280.00 | 2 | |
O ácido palmítico é um ácido gordo saturado que pode influenciar a expressão do GPR40 através da sua atividade agonística. | ||||||
MEDICA 16 | 87272-20-6 | sc-203131 sc-203131A | 5 mg 10 mg | $188.00 $260.00 | 1 | |
O Medica 16 é um ligando sintético para GPR40 que pode aumentar a sua expressão, influenciando a dinâmica da insulina. | ||||||