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Estrutura molecular do GW 9508, Número CAS: 885101-89-3
GW 9508 (CAS 885101-89-3)
Nomes alternativos:
3-(4-(((3-(Phenoxy)phenyl)methyl)amino)phenyl)propanoic acid; GPR40 Agonist
Aplicacao:
GW 9508 é um agonista do aminofenilpropanoato no recetor GRP40/FFA1
Numero VAT:
885101-89-3
Privada:
≥98%
Peso Molecular:
347.4
Separar por Funcao:
C22H21NO3
Para uso em exclusivo em pesquisa. Não se destina a uso em diagnostico e tratamento.
* Refere-se a Certificado de Análise para data especifica de lotes (incluindo-se o conteúdo de agua).
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O GW 9508 é um aminofenilpropanoato permeável às células que atua como um agonista potente e seletivo para o recetor acoplado à proteína G (GPCR) GRP40 (EC50 ∼50 nM) com atividade muito reduzida em relação aos membros da família GRP120 (EC50 ∼3,5 μM), GRP41 / GRP43 (EC50> 50 μM), bem como um painel de oito outros receptores de ácidos graxos e prostaglandinas. Demonstrou induzir a mobilização de Ca2 + dependente de GPR40 em células HEK-293 e potencializar a secreção de insulina estimulada por glicose em células MIN6.
GW 9508 (CAS 885101-89-3) Referencias
- Regulação farmacológica da secreção de insulina em células MIN6 através do recetor de ácidos gordos GPR40: identificação de pequenas moléculas agonistas e antagonistas. | Briscoe, CP., et al. 2006. Br J Pharmacol. 148: 619-28. PMID: 16702987
- Síntese em fase sólida e SAR de agonistas de pequenas moléculas para o recetor GPR40. | McKeown, SC., et al. 2007. Bioorg Med Chem Lett. 17: 1584-9. PMID: 17240142
- Identificação de resíduos importantes para o reconhecimento e ativação do agonista no GPR40. | Sum, CS., et al. 2007. J Biol Chem. 282: 29248-55. PMID: 17699519
- Análise das interacções do GW9508 com o GPR40 de tipo selvagem e H86F e H137F: um estudo combinado QM/MM e modelação farmacofórica. | Lu, SY., et al. 2011. J Mol Graph Model. 29: 818-25. PMID: 21334233
- Um agonista do GPR40, GW9508, suprime a indução de CCL5, CCL17 e CXCL10 nos queratinócitos e atenua a inflamação imunitária cutânea. | Fujita, T., et al. 2011. J Invest Dermatol. 131: 1660-7. PMID: 21593768
- Mecanismos múltiplos do GW-9508, um agonista seletivo do recetor 40 acoplado à proteína G, na regulação da homeostase da glicose e da sensibilidade à insulina. | Ou, HY., et al. 2013. Am J Physiol Endocrinol Metab. 304: E668-76. PMID: 23341496
- O GW9508, um agonista do recetor de ácidos gordos livres, induz especificamente a morte celular em células precursoras de reabsorção óssea através do aumento do stress oxidativo de origem mitocondrial. | Philippe, C., et al. 2013. Exp Cell Res. 319: 3035-41. PMID: 23973666
- O ingrediente do óleo de peixe, o ácido docosahexaenóico, ativa a fosfolipase A₂ citosólica através do recetor GPR120 para produzir prostaglandina E₂ e desempenha um papel anti-inflamatório nos macrófagos. | Liu, Y., et al. 2014. Immunology. 143: 81-95. PMID: 24673159
- Ação anti-aterosclerótica do GW9508 - Ativador dos receptores de ácidos gordos livres - Em ratinhos apoE-knockout. | Suski, M., et al. 2019. Pharmacol Rep. 71: 551-555. PMID: 31129318
- O agonista do recetor 40 acoplado à proteína G, GW9508, potencia a secreção de insulina estimulada pela glicose através da ativação da proteína quinase Cα e ε em células INS-1. | Hashimoto, T., et al. 2019. PLoS One. 14: e0222179. PMID: 31498851
- O GW9508 melhora o défice cognitivo através das vias cAMP-CREB e JNK no modelo de ratinho APPswe/PS1dE9 da doença de Alzheimer. | Gong, Y., et al. 2020. Neuropharmacology. 164: 107899. PMID: 31809762
- O agonista GPR40 GW9508 melhora a função dos neutrófilos para ajudar na eliminação bacteriana durante as infecções por E. coli. | Souza, PR., et al. 2020. Front Immunol. 11: 573019. PMID: 33133087
- A ativação do FFAR1 atenua a fosforilação da cadeia leve da miosina induzida pela histamina e o desenvolvimento da tensão cortical nas células musculares lisas das vias respiratórias humanas. | Xu, S., et al. 2020. Respir Res. 21: 317. PMID: 33256729
- O agonista do GPR120 GW9508 melhorou a senescência celular induzida pelo ox-LDL. | Liu, R., et al. 2020. ACS Omega. 5: 32195-32202. PMID: 33376857
- O GW9508 melhora a disfunção cognitiva através do tratamento externo da encefalopatia no modelo de ratinho induzido por Aβ1-42 da doença de Alzheimer. | Gong, Y., et al. 2021. Eur J Pharmacol. 909: 174362. PMID: 34297968
Inibidor de:
MrgA1.Ativado de:
CALCA, GPR120, GPR40, e NPC1.Informacoes sobre ordens
| Nome do Produto | Numero de Catalogo | UNID | Preco | Qde | FAVORITOS | |
GW 9508, 10 mg | sc-203069 | 10 mg | $125.00 |