GPR30 Ativadores
Os activadores comuns do GPR30 incluem, entre outros, a genisteína CAS 446-72-0, o di-hidrato de quercetina CAS 6151-25-3, o β-estradiol CAS 50-28-2, o citrato de tamoxifeno CAS 54965-24-1 e o ICI 182,780 CAS 129453-61-8.
O GPR30, também conhecido como recetor de estrogénio 1 acoplado à proteína G (GPER1), é um recetor transmembranar que pertence à família dos receptores acoplados à proteína G (GPCR). A sua função principal consiste em mediar os efeitos rápidos e não genómicos da sinalização dos estrogénios em vários tecidos e tipos de células. O GPR30 é amplamente expresso em vários órgãos, incluindo o cérebro, o sistema cardiovascular, os órgãos reprodutores e as células imunitárias. Após ativação pelo estrogénio, o GPR30 inicia cascatas de sinalização que modulam processos celulares como a proliferação, migração, sobrevivência e expressão genética, influenciando assim diversas funções fisiológicas.
A ativação do GPR30 envolve normalmente a ligação ao ligando, em que o estrogénio actua como um agonista potente. Após a ligação do ligando, o GPR30 sofre alterações conformacionais que lhe permitem interagir com proteínas G heterotriméricas, levando à ativação de vias de sinalização a jusante. Uma das principais vias activadas pelo GPR30 é a via de transactivação do recetor do fator de crescimento epidérmico (EGFR), que envolve a rápida fosforilação do EGFR e a subsequente ativação de cascatas de sinalização intracelular, como as vias da proteína quinase activada por mitogénio (MAPK) e da fosfoinositídeo 3-quinase (PI3K). Além disso, o GPR30 também pode sinalizar através de outras vias, incluindo a produção de monofosfato de adenosina cíclico (AMPc), a mobilização de cálcio intracelular e a ativação da proteína quinase B (Akt). Através destes mecanismos de sinalização, a ativação do GPR30 regula várias respostas celulares, contribuindo para os efeitos fisiológicos do estrogénio em diferentes tecidos e órgãos.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $26.00 $92.00 $120.00 $310.00 $500.00 $908.00 $1821.00 | 46 | |
A genisteína actua como um ligando GPR30, envolvendo-se na ligação selectiva ao recetor que inicia cascatas de sinalização únicas. A sua estrutura isoflavonóide facilita interações específicas com o local de ligação do recetor, promovendo alterações conformacionais que activam as vias intracelulares. O equilíbrio hidrofílico e hidrofóbico do composto aumenta a sua interação com as membranas lipídicas, influenciando a dinâmica do recetor e modulando a cinética da transdução de sinal de uma forma diferenciada. | ||||||
Quercetin Dihydrate | 6151-25-3 | sc-203225 sc-203225A | 5 g 25 g | $35.00 $60.00 | 1 | |
A quercetina di-hidratada funciona como um ligando GPR30, exibindo uma capacidade distinta de modular a atividade do recetor através da sua estrutura flavonoide. Este composto estabelece ligações de hidrogénio específicas e interações hidrofóbicas com o recetor, conduzindo a uma alteração da conformação do recetor e à sinalização a jusante. As suas propriedades antioxidantes podem influenciar os estados redox celulares, afectando ainda mais as vias mediadas pelo recetor e aumentando a complexidade da modulação do sinal em vários ambientes celulares. | ||||||
β-Estradiol | 50-28-2 | sc-204431 sc-204431A | 500 mg 5 g | $62.00 $178.00 | 8 | |
O β-Estradiol actua como agonista do GPR30, apresentando uma capacidade única de influenciar a dinâmica do recetor através da sua estrutura esteroide. Envolve-se em interações hidrofóbicas específicas e forma contactos críticos de van der Waals com o recetor, facilitando alterações conformacionais que activam cascatas de sinalização distintas. Esta interação pode modular os níveis de cálcio intracelular e influenciar a expressão genética, destacando o seu papel em diversos processos fisiológicos e respostas celulares. | ||||||
Bisphenol A | 80-05-7 | sc-391751 sc-391751A | 100 mg 10 g | $300.00 $490.00 | 5 | |
O bisfenol A, um químico industrial, ativa indiretamente o GPR30, influenciando as vias do recetor de estrogénio. Liga-se aos receptores de estrogénio, alterando a sua atividade e, subsequentemente, afectando a ativação do GPR30. Este composto funciona através de um mecanismo não genómico, afectando cascatas de sinalização rápidas e, em última análise, promovendo a atividade do GPR30. | ||||||
Tamoxifen Citrate | 54965-24-1 | sc-203288 | 100 mg | $81.00 | 12 | |
O citrato de tamoxifeno apresenta interações intrigantes com o GPR30, caracterizadas pela sua capacidade de estabilizar a conformação do recetor através de ligações de hidrogénio e interações hidrofóbicas únicas. Este composto pode induzir modulação alostérica, alterando a afinidade do recetor por ligandos endógenos. O seu perfil cinético sugere uma taxa de dissociação lenta, permitindo um envolvimento prolongado do recetor, o que pode levar a efeitos de sinalização sustentados. Este comportamento sublinha o seu potencial para influenciar várias vias e respostas celulares. | ||||||
ICI 182,780 | 129453-61-8 | sc-203435 sc-203435A | 1 mg 10 mg | $81.00 $183.00 | 34 | |
O ICI 182,780 é um modulador seletivo do GPR30 que se envolve em interações moleculares distintas, particularmente através da sua capacidade de formar forças electrostáticas específicas e forças de van der Waals com o recetor. Este composto apresenta uma cinética de ligação única, caracterizada por uma fase de associação rápida seguida de uma dissociação gradual, o que aumenta a sua ocupação do recetor. As suas propriedades estruturais facilitam as alterações conformacionais no GPR30, influenciando potencialmente as cascatas de sinalização subsequentes e as respostas celulares. | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $108.00 $245.00 $918.00 $49.00 | 33 | |
A quercetina actua como um modulador do GPR30, apresentando caraterísticas de ligação únicas que envolvem interações hidrofóbicas e ligações de hidrogénio com o recetor. O seu perfil cinético revela um início de ação lento, permitindo um envolvimento sustentado do recetor. A flexibilidade estrutural deste composto permite-lhe induzir mudanças conformacionais específicas no GPR30, que podem alterar as vias de sinalização e afetar o comportamento celular. Além disso, as suas propriedades antioxidantes podem influenciar indiretamente as interações com os receptores. | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $60.00 $185.00 $365.00 | 64 | |
O resveratrol, um composto polifenólico, ativa indiretamente o GPR30 através da modulação das vias intracelulares. Aumenta a atividade do GPR30 através da via da proteína quinase activada por AMP (AMPK). O resveratrol ativa a AMPK, levando a um aumento da expressão e da função do GPR30. A ativação indireta do GPR30 por este composto realça o seu papel na integração do estado energético celular com a sinalização do GPR30, proporcionando uma via única para a modulação da atividade do recetor. | ||||||
Diethylstilbestrol | 56-53-1 | sc-204720 sc-204720A sc-204720B sc-204720C sc-204720D | 1 g 5 g 25 g 50 g 100 g | $70.00 $281.00 $536.00 $1076.00 $2142.00 | 3 | |
O dietilstilbestrol (DES), um estrogénio sintético, ativa diretamente o GPR30 ligando-se ao seu local recetor. Este composto desencadeia eventos de sinalização mediados pelo GPR30, incluindo a ativação da via PI3K/Akt. A ativação direta do GPR30 pelo DES realça as suas propriedades estrogénicas, tornando-o um composto com efeitos específicos na ativação do recetor GPR30 e nas cascatas de sinalização a jusante. | ||||||
(S)-Equol | 531-95-3 | sc-205502 sc-205502A sc-205502B sc-205502C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $33.00 $147.00 $255.00 $571.00 | 2 | |
O S-equol, um metabolito da daidzeína, ativa indiretamente o GPR30 influenciando as vias dos receptores de estrogénio. Liga-se aos receptores de estrogénio, alterando a sua atividade e, subsequentemente, afectando a ativação do GPR30. Este composto funciona através de um mecanismo não genómico, afectando cascatas de sinalização rápidas e, em última análise, promovendo a atividade do GPR30. A ativação indireta do GPR30 pelo S-equol realça o seu papel na modulação das vias de sinalização dos estrogénios. | ||||||