Quercetin Dihydrate (CAS 6151-25-3)

O Quercetin Dihydrate é a preparação di-hidratada da quercetina, um flavonoide natural onipresente com propriedades antiproliferativas. Descreve-se que a quercetina inibe a PLA2 e a PI 3-quinase (IC50 = 3,8 microM), bloqueando o local de ligação do ATP dessa quinase e interrompendo a função dessa enzima na propagação das respostas celulares aos fatores de crescimento. A quercetina também inibe as enzimas quinase dependentes de nucleotídeos por meio da competição com ATP e GTP, demonstrando a inibição da fosfotransferase pp60src, da proteína quinase tirosina, da proteína quinase dependente de cálcio e fosfolipídeos e das fosfodiesterases cíclicas de GMP. A inibição da PI 4-quinase (1-fosfatidilinositol 4-quinase) e da PI 4-fosfato 5-quinase (1-fosfatidilinositol 4-fosfato 5-quinase) pela quercetina bloqueia a participação dessas enzimas nas vias de transdução de sinal e reduz os níveis celulares do segundo mensageiro IP3 (inositol 1,4,5-trisfosfato), diminuindo a liberação dos estoques intracelulares de Ca2+. Os efeitos antiproliferativos e citotóxicos da quercetina em células de câncer de mama em cultura são atribuídos à inibição da PI 4-quinase e da PI 4-fosfato 5-quinase, à redução dos níveis de IP3 e ao bloqueio da sinalização de crescimento oncogênico. A quercetina foi induzida a induzir a apoptose em linhas de células tumorais nas fases G1 e S. Potencial inibidor da sintase de ácidos graxos, da PKC e da ATP5 (ATPase mitocondrial), bem como ativador da SIRT1. O SIRT1 desacetiliza as histonas. O di-hidrato de quercetina é um inibidor de Pim-1 e um ativador de GPR30.