GPR3 Ativadores
Os activadores comuns do GPR3 incluem, entre outros, o D-eritro-esfingosina-1-fosfato CAS 26993-30-6, a forskolina CAS 66575-29-9, o cloridrato de isoproterenol CAS 51-30-9, o rolipram CAS 61413-54-5 e o IBMX CAS 28822-58-4.
Os activadores GPR3 são um conjunto diversificado de compostos químicos conhecidos por aumentarem seletivamente a atividade da proteína GPR3, um membro da família dos receptores acoplados à proteína G (GPCR). A GPR3 está intrinsecamente envolvida na regulação dos níveis de monofosfato de adenosina cíclico (AMPc) na célula. Sendo um recetor constitutivamente ativo, o GPR3 mantém um nível basal de AMPc, que é essencial para várias funções celulares, incluindo a transdução de sinais e a regulação dos canais iónicos. Os activadores químicos do GPR3 funcionam normalmente ligando-se ao recetor e estabilizando a sua forma ativa, o que leva a um aumento da produção de AMPc. Este, por sua vez, ativa a proteína quinase A (PKA), que depois fosforila as proteínas alvo, modulando assim os processos celulares. Alguns activadores podem também influenciar a interação do recetor com as suas proteínas G, aumentando a eficiência da sinalização. A especificidade destes activadores é crucial, uma vez que devem visar preferencialmente o GPR3 sem afetar significativamente a vasta família de GPCRs para garantir uma modulação precisa das vias de sinalização.
O mecanismo de ação dos activadores do GPR3 é facilitado pela sua interação com o domínio de ligação ao ligando do recetor, que está estrategicamente posicionado na região extracelular da proteína. Esta interação promove uma alteração conformacional que se propaga através do domínio transmembranar, activando a proteína G no ambiente intracelular. A cascata de sinalização resultante perpetua ainda mais a resposta celular a níveis elevados de AMPc, afectando vários alvos a jusante que são críticos para a manutenção da homeostase celular. Os activadores do GPR3 são estruturalmente variados, permitindo uma ligação e ativação selectivas, e podem ter afinidades diferentes para o recetor, o que resulta numa potência e eficácia variadas. A ativação do GPR3 por estes compostos químicos é um processo complexo que pode integrar múltiplas vias de sinalização para regular as funções fisiológicas. As entidades químicas que servem como activadores do GPR3 são fundamentais para compreender o papel do recetor na sinalização celular e fornecem informações valiosas sobre a modulação das vias dependentes do AMPc.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
D-erythro-Sphingosine-1-phosphate | 26993-30-6 | sc-201383 sc-201383D sc-201383A sc-201383B sc-201383C | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $162.00 $316.00 $559.00 $889.00 $1693.00 | 7 | |
O D-eritro-esfingosina-1-fosfato funciona como um ligando GPR3, apresentando uma afinidade de ligação selectiva que desencadeia vias de sinalização intracelulares distintas. A sua conformação estrutural única permite interações específicas com domínios receptores, influenciando os efeitos a jusante nos processos celulares. As regiões hidrofóbicas do composto aumentam a permeabilidade da membrana, enquanto o seu grupo fosfato contribui para as interações iónicas, modulando a ativação do recetor e a cinética da sinalização de uma forma orientada. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
A forskolina estimula diretamente a adenilil ciclase, aumentando os níveis intracelulares de AMPc. Uma vez que o GPR3 é um recetor acoplado à proteína G que modula a produção de AMPc, a ativação da adenilil ciclase pela forskolina reforçaria indiretamente a sinalização do GPR3 aumentando o seu segundo mensageiro primário, o AMPc. | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
O isoproterenol é uma catecolamina sintética que ativa os receptores beta-adrenérgicos, o que pode levar a um aumento da produção de AMPc através da estimulação da proteína Gs. Esta elevação do AMPc pode reforçar as vias de sinalização associadas ao GPR3, aumentando indiretamente a atividade do GPR3. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
O rolipram é um inibidor seletivo da fosfodiesterase-4, o que leva à acumulação de cAMP na célula. O aumento dos níveis de AMPc intracelular pode potenciar a sinalização GPR3 devido ao envolvimento do GPR3 na transdução de sinal mediada por AMPc. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
O IBMX é um inibidor não seletivo das fosfodiesterases, enzimas que degradam o AMPc. Ao impedir a degradação do AMPc, o IBMX pode reforçar indiretamente a atividade do GPR3, mantendo níveis elevados de AMPc, que desempenham um papel crucial na via de sinalização do GPR3. | ||||||
PGE1 (Prostaglandin E1) | 745-65-3 | sc-201223 sc-201223A | 1 mg 10 mg | $30.00 $142.00 | 16 | |
A PGE1 ativa os receptores E-prostanóides acoplados à proteína G, o que pode levar a um aumento da produção de AMPc. Este aumento do AMPc pode reforçar indiretamente a sinalização do GPR3, dado o papel do GPR3 nas vias mediadas pelo AMPc. | ||||||
Salbutamol | 18559-94-9 | sc-253527 sc-253527A | 25 mg 50 mg | $92.00 $138.00 | ||
O salbutamol é um agonista beta-2 adrenérgico que eleva os níveis de AMPc através da ativação de receptores acoplados à proteína Gs. O aumento resultante do AMPc pode aumentar a atividade do GPR3, uma vez que o GPR3 está implicado na sinalização dependente do AMPc. | ||||||
Anagrelide | 68475-42-3 | sc-491875 | 25 mg | $147.00 | ||
A anagrelida inibe a fosfodiesterase 3, resultando num aumento dos níveis de AMPc na célula. Este aumento do AMPc pode reforçar indiretamente a sinalização do GPR3, um recetor que funciona através de vias dependentes do AMPc. | ||||||
BAY 60-6583 | 910487-58-0 | sc-503262 | 10 mg | $210.00 | ||
O BAY 60-6583 é um agonista dos receptores A2B da adenosina que leva ao aumento do AMPc intracelular. Através deste mecanismo, pode reforçar indiretamente a atividade do GPR3 aumentando a via de sinalização do AMPc, que é fundamental para a função do GPR3. | ||||||
Zardaverine | 101975-10-4 | sc-201208 sc-201208A | 5 mg 25 mg | $88.00 $379.00 | 1 | |
A zardaverina é um inibidor duplamente seletivo da fosfodiesterase 3 e 4, o que leva a um aumento dos níveis de AMPc. Esta elevação pode potenciar indiretamente a sinalização do GPR3 devido à dependência do recetor do AMPc para a sua atividade. | ||||||