GPR26 Ativadores
Os activadores comuns do GPR26 incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, o cloridrato de isoproterenol CAS 51-30-9, a L-arginina CAS 74-79-3, a adenosina CAS 58-61-7 e o zaprinast (M&B 22948) CAS 37762-06-4.
Os activadores GPR26 são compostos especializados que aumentam indiretamente a atividade funcional do GPR26 através de uma variedade de vias de sinalização, conduzindo a eventos de sinalização amplificados. A forskolina actua estimulando diretamente a adenilil ciclase, o que resulta num aumento do AMPc; esta cascata, após a ativação da proteína quinase A (PKA), pode levar à fosforilação de componentes envolvidos na sinalização do GPR26, aumentando assim a sua atividade. O isoproterenol, através da sua ação agonista nos receptores beta-adrenérgicos, aumenta de forma semelhante o AMPc e apoia indiretamente a atividade do GPR26 através de efeitos partilhados a jusante na PKA, que é conhecida por fosforilar proteínas que podem modular o estado funcional do GPR26. A L-Arginina, como precursor do óxido nítrico, e o Sildenafil, como inibidor da PDE5, aumentam os níveis de GMPc, que é um mensageiro fundamental na sinalização celular e que, ao afetar os canais iónicos regulados por nucleótidos cíclicos, poderia reforçar a atividade do GPR26.
Além disso, a adenosina, ao interagir com os seus receptores, eleva o AMPc, favorecendo indiretamente o papel do GPR26 através de uma maior atividade da PKA, que pode afetar a via de sinalização do GPR26. O Zaprinast e o Rolipram, ao inibirem as PDEs, conduzem a níveis mais elevados de GMPc e AMPc, respetivamente, que podem potenciar a atividade do GPR26, alterando a paisagem de sinalização de que o GPR26 faz parte. O carbacol e a nicotina, através da ativação dos receptores colinérgicos, modificam a sinalização intracelular do cálcio, um mensageiro secundário crucial em numerosas vias que podem cruzar-se com os mecanismos reguladores do GPR26. O IBMX, um amplo inibidor da PDE, aumenta os níveis de AMPc e de GMPc, afectando potencialmente as vias de sinalização reguladas pelos nucleótidos cíclicos e influenciando assim indiretamente a função do GPR26. Por último, a ioimbina, ao antagonizar os receptores alfa-2 adrenérgicos, e o vardenafil, outro inibidor da PDE5, elevam os níveis de norepinefrina e de GMPc, respetivamente, o que pode levar a um aumento indireto da sinalização do GPR26 através da modulação dos sistemas de mensageiros secundários intracelulares e das actividades de cinase associadas.
VEJA TAMBÉM
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
A forskolina estimula diretamente a adenilil ciclase, aumentando os níveis de AMPc intracelular. A elevação do AMPc pode levar à ativação da proteína quinase A (PKA), que pode fosforilar o GPR26 ou as proteínas reguladoras associadas, aumentando assim a sinalização do GPR26. | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
O isoproterenol, um agonista beta-adrenérgico não seletivo, leva à ativação da adenilil ciclase através da sinalização do recetor acoplado à proteína G. Esta ativação resulta num aumento do AMPc. Esta ativação resulta num aumento do AMPc e na subsequente ativação da PKA, que poderia fosforilar e aumentar a atividade do GPR26 indiretamente devido à cascata de sinalização partilhada. | ||||||
L-Arginine | 74-79-3 | sc-391657B sc-391657 sc-391657A sc-391657C sc-391657D | 5 g 25 g 100 g 500 g 1 kg | $20.00 $30.00 $60.00 $215.00 $345.00 | 2 | |
A L-Arginina é um precursor da síntese de óxido nítrico (NO), um segundo mensageiro difusível que ativa a guanilil ciclase, aumentando assim os níveis de cGMP nas células. O GMPc elevado pode modular a atividade do GPR26 indiretamente, influenciando as vias de sinalização de que o GPR26 faz parte, como as que envolvem canais iónicos regulados por nucleótidos cíclicos. | ||||||
Adenosine | 58-61-7 | sc-291838 sc-291838A sc-291838B sc-291838C sc-291838D sc-291838E sc-291838F | 1 g 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg 10 kg | $33.00 $47.00 $294.00 $561.00 $1020.00 $2550.00 $4590.00 | 1 | |
A adenosina interage com os receptores de adenosina, que são receptores acoplados à proteína G que podem aumentar os níveis intracelulares de AMPc após a ativação. O aumento do AMPc pode levar a uma maior atividade da PKA, que pode subsequentemente influenciar a sinalização do GPR26 através da fosforilação de proteínas na via de sinalização do GPR26. | ||||||
Zaprinast (M&B 22948) | 37762-06-4 | sc-201206 sc-201206A | 25 mg 100 mg | $103.00 $245.00 | 8 | |
O zaprinast inibe as PDE, o que leva a um aumento dos níveis de GMPc. Níveis elevados de GMPc podem aumentar indiretamente a sinalização do GPR26, alterando o equilíbrio das moléculas de sinalização e influenciando as vias em que o GPR26 participa, como as que regulam a atividade dos canais iónicos. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
O rolipram é um inibidor seletivo da PDE4, que hidrolisa especificamente o AMPc. A inibição da PDE4 pelo Rolipram leva a um aumento dos níveis de AMPc, potencialmente aumentando a atividade do GPR26 através do aumento da sinalização da PKA, o que poderia afetar indiretamente o estado de fosforilação do GPR26 ou das proteínas da sua via de sinalização. | ||||||
Carbachol | 51-83-2 | sc-202092 sc-202092A sc-202092C sc-202092D sc-202092B sc-202092E | 1 g 10 g 25 g 50 g 100 g 250 g | $120.00 $275.00 $380.00 $670.00 $1400.00 $3000.00 | 12 | |
O carbacol é um agonista colinérgico que ativa os receptores de acetilcolina, o que pode levar à modulação dos níveis de cálcio intracelular. As alterações na sinalização do cálcio podem influenciar indiretamente a função do GPR26, uma vez que o cálcio é um mensageiro secundário que interage com várias vias de sinalização, algumas das quais podem cruzar-se com os mecanismos reguladores do GPR26. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
O IBMX é um inibidor não seletivo das PDEs, levando a um aumento dos níveis de AMPc e GMPc ao impedir a sua degradação. Concentrações mais elevadas destes nucleótidos cíclicos podem aumentar a sinalização do GPR26 indiretamente, afectando as vias de sinalização que envolvem proteínas reguladas por nucleótidos cíclicos, possivelmente alterando a atividade do GPR26. | ||||||
Yohimbine hydrochloride | 65-19-0 | sc-204412 sc-204412A sc-204412B | 1 g 5 g 25 g | $50.00 $168.00 $520.00 | 2 | |
A ioimbina é um antagonista do recetor alfa-2 adrenérgico que pode levar a um aumento da libertação de norepinefrina, que por sua vez pode aumentar os níveis de AMPc através da estimulação do recetor beta-adrenérgico. Este aumento do AMPc pode aumentar indiretamente a sinalização do GPR26 através da ativação da PKA e subsequente fosforilação de proteínas na via de sinalização do GPR26. | ||||||
Vardenafil | 224785-90-4 | sc-362054 sc-362054A sc-362054B | 100 mg 1 g 50 g | $516.00 $720.00 $16326.00 | 7 | |
O vardenafil, um inibidor da PDE5 semelhante ao sildenafil, prolonga a ação do GMPc ao impedir a sua degradação. A consequente acumulação de GMPc pode influenciar indiretamente as vias de sinalização do GPR26, modulando a atividade dos canais iónicos regulados por nucleótidos cíclicos | ||||||