Os inibidores do GPR128 são uma classe de agentes químicos que visam especificamente e impedem a função do recetor 128 acoplado à proteína G (GPR128). O GPR128 faz parte de uma família grande e diversificada de receptores de superfície celular que respondem a uma variedade de estímulos externos e activam as vias de transdução de sinal intracelular. Os inibidores concebidos para o GPR128 são concebidos através de meticulosos processos de investigação e desenvolvimento que envolvem o estudo do domínio de ligação do fixador do recetor e a subsequente conceção de moléculas que podem efetivamente impedir que o ligador natural do recetor se ligue ou inicie uma resposta celular. Estes inibidores são frequentemente caracterizados pela sua elevada especificidade e afinidade para o GPR128, garantindo que podem interagir seletivamente com o recetor sem afetar substancialmente outros receptores acoplados à proteína G com estruturas semelhantes.
No desenvolvimento de inibidores do GPR128, os químicos e investigadores utilizam várias técnicas, como a conceção de medicamentos assistida por computador e o rastreio de elevado rendimento, para identificar potenciais compostos inibidores. Isto envolve frequentemente a modelação da estrutura molecular do GPR128 e a simulação da forma como diferentes moléculas podem interagir com ele. Uma vez identificados os potenciais inibidores, estes são submetidos a uma série de modificações para aumentar a sua eficiência de ligação e seletividade para o GPR128. A composição estrutural destes inibidores é tipicamente complexa, com grupos funcionais específicos dispostos de forma a otimizar as interacções com resíduos de aminoácidos chave dentro da bolsa de ligação do recetor.
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Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
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Pertussis Toxin (islet-activating protein) | 70323-44-3 | sc-200837 | 50 µg | $442.00 | 3 | |
Inibidor das proteínas Gαi e Gαo, que podem modular a sinalização dos GPCRs, afectando potencialmente a sinalização do GPR128 a jusante. | ||||||
YM 254890 | 568580-02-9 | sc-507356 | 1 mg | $500.00 | ||
Inibidor específico da família Gq. Ao bloquear a sinalização Gq, pode modular indiretamente os potenciais efeitos a jusante do GPR128 se este sinalizar através desta via. | ||||||
NF 023 | 104869-31-0 | sc-204124 sc-204124A | 10 mg 50 mg | $158.00 $617.00 | 1 | |
Um inibidor seletivo da proteína Gαs. Se a GPR128 utiliza a Gαs para a sua sinalização, este composto pode influenciar indiretamente a sua atividade. | ||||||
ML 141 | 71203-35-5 | sc-362768 sc-362768A | 5 mg 25 mg | $134.00 $502.00 | 7 | |
Inibidor da GTPase Cdc42 que pode influenciar os efeitos a jusante do GPCR relacionados com a reorganização da actina. Se a sinalização a jusante do GPR128 afetar a dinâmica da actina, este inibidor pode modular a sua atividade. | ||||||
SQ 22536 | 17318-31-9 | sc-201572 sc-201572A | 5 mg 25 mg | $93.00 $356.00 | 13 | |
Inibidor da adenilil ciclase. Ao inibir a adenilil ciclase, pode modular a produção de AMPc, que está a jusante de alguns GPCRs. Se a sinalização do GPR128 envolve a modulação do AMPc, o SQ 22.536 pode influenciar a sua função. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Um inibidor da PI3K. Muitos GPCRs sinalizam através da via PI3K-Akt, e se o GPR128 for um deles, este inibidor pode desempenhar um papel na modulação dos seus resultados de sinalização. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
Um inibidor da via ERK. Se o GPR128 sinalizar através da via ERK, este composto pode modular os seus efeitos de sinalização. | ||||||
BAPTA/AM | 126150-97-8 | sc-202488 sc-202488A | 25 mg 100 mg | $138.00 $449.00 | 61 | |
Um quelante de cálcio. Ao quelar o cálcio intracelular, pode influenciar as vias GPCR que dependem da sinalização do cálcio. Se o GPR128 induzir fluxos de cálcio, este composto pode modular os seus efeitos. | ||||||
Propranolol | 525-66-6 | sc-507425 | 100 mg | $180.00 | ||
Um antagonista não seletivo dos receptores beta-adrenérgicos. Se o GPR128 tiver alguma interação ou interação com os receptores beta-adrenérgicos, este medicamento pode influenciar a sua sinalização. | ||||||
PD 116,948 | 102146-07-6 | sc-200115 sc-200115A | 25 mg 100 mg | $122.00 $224.00 | 6 | |
Um antagonista do recetor A1 da adenosina. Se houver uma interação entre o GPR128 e os receptores de adenosina, este composto pode modular indiretamente os efeitos do GPR128. |