GPR112 Inibidores
Os inibidores comuns do GPR112 incluem, entre outros, Staurosporine CAS 62996-74-1, Pertussis Toxin (islet-activating protein) CAS 70323-44-3, PMA CAS 16561-29-8, Forskolin CAS 66575-29-9 e GW 5074 CAS 220904-83-6.
Os inibidores que visam a atividade funcional da GPR112 utilizam uma série de interacções bioquímicas para atenuar a eficácia da sinalização desta proteína. A interferência com a atividade da tirosina quinase ascendente, por exemplo, pode resultar na atenuação da atividade do GPR112, uma vez que estas quinases regulam indiretamente os estados de fosforilação e as capacidades de sinalização subsequentes do GPR112. Do mesmo modo, os compostos que inibem as vias PI3K/Akt e MAPK/ERK reduzem a cascata de fosforilação que é essencial para a modulação funcional do GPR112, reduzindo assim a sua atividade. Estes inibidores específicos funcionam impedindo as cinases dentro destas vias, que são instrumentais na regulação da atividade de uma infinidade de proteínas, incluindo o GPR112. Além disso, a modulação das vias da quinase associada a Rho e da fosfolipase C - que influenciam a dessensibilização e internalização do recetor, bem como a geração de diacilglicerol e trifosfato de inositol - é outra estratégia através da qual estes inibidores podem exercer os seus efeitos.
Entre esses factores, a atividade do GPR112 é também controlada pelos níveis de cálcio intracelular e pela atividade da proteína quinase C (PKC), ambos alvos de outros inibidores. Os quelantes de cálcio reduzem a sinalização intracelular de cálcio, afectando a regulação dependente de cálcio do GPR112. Os inibidores da PKC impedem a fosforilação do GPR112, que é necessária para a sua sinalização. Adicionalmente, a modulação da atividade dos canais iónicos, como a inibição dos canais de potássio rectificadores internos acoplados à proteína G, pode também influenciar a atividade do GPR112, dado que o GPR112 pode regular estes canais indiretamente através das proteínas G. Os inibidores da óxido nítrico sintase diminuem os níveis de óxido nítrico, o que pode afetar a sinalização do GPR112, dado que este está envolvido nas vias mediadas pelo óxido nítrico. Por último, o antagonismo de outros receptores acoplados à proteína G, como os receptores purinérgicos, pode perturbar a paisagem de sinalização dos GPCR, levando a uma redução da atividade do GPR112.
VEJA TAMBÉM
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
A estauroporina, um potente inibidor da quinase, pode impedir as vias de sinalização intracelular. A inibição destas cinases inibe indiretamente o GPR112 ao impedir eventos de sinalização a jusante que podem ser necessários para o funcionamento adequado do GPR112. | ||||||
Pertussis Toxin (islet-activating protein) | 70323-44-3 | sc-200837 | 50 µg | $442.00 | 3 | |
Esta toxina desactiva irreversivelmente as proteínas Gi/o. Dado que o GPR112 é um recetor acoplado à proteína G, a inibição das proteínas Gi/o reduziria a sinalização intracelular mediada pelo GPR112. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
Um ativador da proteína quinase C (PKC), o PMA pode alterar os estados de fosforilação das proteínas na célula, alterando a atividade do GPR112 ao modificar a sua interação com as proteínas G ou o seu estado conformacional. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
A forskolina ativa diretamente a adenilil ciclase, aumentando os níveis intracelulares de cAMP. O AMPc elevado pode dessensibilizar a sinalização do GPR112 através da fosforilação do recetor ou das proteínas reguladoras associadas pela proteína quinase dependente do AMPc (PKA). | ||||||
GW 5074 | 220904-83-6 | sc-200639 sc-200639A | 5 mg 25 mg | $106.00 $417.00 | 10 | |
Um inibidor da quinase Raf, que está a montante da via MAPK/ERK. Ao inibir a Raf, o GW 5074 poderia impedir as cascatas de sinalização que são moduladas pelo GPR112, reduzindo assim os seus efeitos a jusante. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
O PD 98059 inibe seletivamente a MEK, que faz parte da via MAPK/ERK. Ao bloquear a MEK, reduz indiretamente a capacidade de sinalização do GPR112, uma vez que está associado a esta via. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
Um inibidor da PI3K que bloqueia a via PI3K/AKT. Dado que a sinalização do GPR112 envolve a ativação desta via, a inibição por LY 294002 diminuiria a atividade funcional do GPR112. | ||||||
L-NG-Nitroarginine Methyl Ester (L-NAME) | 51298-62-5 | sc-200333 sc-200333A sc-200333B | 1 g 5 g 25 g | $47.00 $105.00 $322.00 | 45 | |
Um inibidor da óxido nítrico sintase, o L-NAME, diminuiria a produção de óxido nítrico, que poderia ser um mensageiro secundário na sinalização do GPR112, reduzindo assim indiretamente a sua atividade. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Um inibidor da ROCK, o Y-27632, pode afetar a dinâmica do citoesqueleto e os processos de adesão celular. O GPR112, sendo um GPCR, poderia ter a sua atividade modulada por alterações nestes processos celulares, resultando indiretamente numa diminuição da sinalização. | ||||||