Os inibidores da GPB5 abrangem uma classe de agentes químicos especificamente concebidos para interagir e inibir a atividade da enzima glicoproteína B5 (GPB5), que está envolvida numa variedade de processos biológicos. A GPB5 faz parte da família das hormonas glicoproteicas, um grupo de proteínas que desempenham um papel fundamental na regulação de muitas funções fisiológicas através da sua interação com receptores específicos na superfície das células-alvo. A inibição da GPB5 por esses compostos afecta o funcionamento normal da enzima, impedindo-a de desempenhar o seu papel biológico. Os mecanismos específicos através dos quais a GPB5 influencia os processos celulares são complexos e envolvem uma cascata de eventos de sinalização intracelular. Ao modularem a atividade da GPB5, estes inibidores são capazes de alterar as consequentes vias de sinalização em que a enzima está envolvida.
As estruturas químicas dos inibidores da GPB5 são diversas, reflectindo a complexidade dos locais activados da enzima e a natureza sofisticada das interacções enzima-inibidor. Estes inibidores são activados para se ligarem seletivamente ao GPB5, exigindo muitas vezes características moleculares precisas que lhes permitem encaixar perfeitamente no local ativo da enzima ou interagir com resíduos de aminoácidos chave envolvidos na função da enzima. Este elevado nível de especificidade é conseguido através de uma engenharia molecular cuidadosa, informada por um conhecimento detalhado da estrutura tridimensional da enzima e das propriedades químicas do seu sítio ativo. Na descoberta e otimização destes inibidores, são normalmente utilizados métodos computacionais avançados, tais como docking molecular e simulações dinâmicas, juntamente com técnicas experimentais como o rastreio de elevado rendimento.
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Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
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Pertussis Toxin (islet-activating protein) | 70323-44-3 | sc-200837 | 50 µg | $442.00 | 3 | |
Uma exotoxina que ADP-ribosiliza as proteínas Gi, impedindo a sua ativação. Embora não vise diretamente a GPB5, o seu efeito inibitório sobre a Gi pode modular indiretamente as vias associadas à GPB5. | ||||||
YM 254890 | 568580-02-9 | sc-507356 | 1 mg | $500.00 | ||
Este composto inibe especificamente a sinalização Gq ao impedir a troca de GDP por GTP. Ao interromper a atividade da Gq, pode potencialmente afetar qualquer via em que a GPB5 esteja envolvida se se associar à Gq. | ||||||
NF 023 | 104869-31-0 | sc-204124 sc-204124A | 10 mg 50 mg | $158.00 $617.00 | 1 | |
Um inibidor seletivo de Gαs. Se o GPB5 desempenhar um papel na sinalização dos receptores acoplados à Gs, o NF023 pode modular indiretamente o GPB5 através da inibição da subunidade alfa da Gs. | ||||||
ML 141 | 71203-35-5 | sc-362768 sc-362768A | 5 mg 25 mg | $134.00 $502.00 | 7 | |
Um inibidor seletivo da GTPase Cdc42, que influencia a sinalização a jusante de determinados GPCRs. Se o GPB5 interage com vias a jusante da Cdc42, a sua função pode ser indiretamente modulada. | ||||||
SecinH3 | 853625-60-2 | sc-203260 | 5 mg | $273.00 | 6 | |
Um inibidor de GEFs de citohesina, que activam GTPases ARF que afectam a internalização e a reciclagem de GPCR. Se o GPB5 estiver envolvido em vias relacionadas com estes processos, pode ser indiretamente afetado. | ||||||
FR 900359 | 107530-18-7 | sc-507357 | 500 µg | $222.00 | ||
Interfere com a ativação de Gq/11 alfa, alterando potencialmente os eventos de sinalização a jusante. Se o GPB5 estiver envolvido nas vias acopladas ao Gq/11, pode ser indiretamente modulado. | ||||||
Tozasertib | 639089-54-6 | sc-358750 sc-358750A | 25 mg 50 mg | $61.00 $85.00 | 4 | |
Um inibidor de cinase que afecta várias cinases a jusante dos GPCRs. A inibição destas cinases pode modular indiretamente as vias dos GPCR em que o GPB5 pode estar envolvido. | ||||||
SB-216763 | 280744-09-4 | sc-200646 sc-200646A | 1 mg 5 mg | $70.00 $198.00 | 18 | |
Um inibidor da GSK-3, que é um componente a jusante em algumas vias de GPCR. A modulação da atividade da GSK-3 pode potencialmente afetar qualquer via GPCR relacionada na qual o GPB5 esteja envolvido. | ||||||
W-7 | 61714-27-0 | sc-201501 sc-201501A sc-201501B | 50 mg 100 mg 1 g | $163.00 $300.00 $1642.00 | 18 | |
Um antagonista da calmodulina. Ao inibir a calmodulina, influencia várias vias de sinalização, incluindo alguns GPCRs. Se o GPB5 se associar a vias influenciadas pela calmodulina, a sua função pode ser modulada indiretamente. |