GnT-II Ativadores

Os activadores comuns da GnT-II incluem, entre outros, a tunicamicina CAS 11089-65-9, o Thiamet G CAS 1009816-48-1, o ácido valpróico CAS 99-66-1, o (Z)-Pugnac CAS 132489-69-1 e a D-Galactose CAS 59-23-4.

Os activadores da GnT-II são compostos que podem influenciar a atividade da enzima N-acetilglucosaminiltransferase II (GnT-II), também designada por MGAT2. A GnT-II é uma glicosiltransferase crucial envolvida na modificação das estruturas dos glicanos nas células. Estes activadores podem modular direta ou indiretamente a atividade da GnT-II, afectando assim os processos de glicosilação no interior da célula. Os activadores directos da GnT-II incluem moléculas como a UDP-GlcNAc (uridina difosfato N-acetilglucosamina), que serve de substrato para a enzima. O UDP-GlcNAc desempenha um papel fundamental nas reacções de glicosilação, actuando como dador de resíduos de N-acetilglucosamina para a ligação a estruturas de glicano. Além disso, substâncias químicas como a galactose, a manose e a N-acetilmanosamina podem apoiar indiretamente a atividade da GnT-II, fornecendo substratos de açúcar alternativos para a síntese de glicanos. Estes açúcares podem ser integrados em estruturas de glicanos, influenciando assim os padrões de glicosilação na célula. Outros activadores directos podem incluir compostos que aumentam a estabilidade ou a eficiência catalítica da GnT-II, embora exemplos específicos de tais produtos químicos possam exigir uma investigação mais aprofundada.

Os activadores indirectos da GnT-II incluem moléculas como Thiamet G, PUGNAc e ácido valpróico. O Thiamet G é um inibidor da O-GlcNAcase, uma enzima envolvida noutra via de glicosilação denominada O-GlcNAcilação. A inibição da O-GlcNAcase pode resultar num aumento da O-GlcNAcilação e numa potencial interação com as vias de glicosilação ligadas a N, incluindo a síntese de glicanos mediada pela GnT-II. O PUGNAc partilha um mecanismo semelhante ao do Thiamet G, inibindo a O-GlcNAcase, o que pode afetar indiretamente a atividade da GnT-II. O ácido valpróico, por outro lado, afecta os padrões de acetilação das histonas, influenciando assim a expressão dos genes, incluindo os genes relacionados com os processos de glicosilação. As alterações da expressão genética podem levar a alterações dos níveis ou da atividade da GnT-II.