GNPAT Inibidores
Os inibidores comuns do GNPAT incluem, entre outros, o gemfibrozil CAS 25812-30-0, o tamoxifeno CAS 10540-29-1, a solução de triacsina C em DMSO CAS 76896-80-5, a cerulenina (sintética) CAS 17397-89-6 e o sal de sódio do (+)-Etomoxir CAS 828934-41-4.
Os inibidores químicos do GNPAT podem exercer os seus efeitos inibitórios através de vários mecanismos que afectam a via de biossíntese de lípidos de éter. Os proliferadores de peroxissomas, como o gemfibrozil, induzem a proliferação de peroxissomas, que por sua vez suprarregulam a β-oxidação peroxisomal. Este processo pode esgotar os níveis de ácidos gordos disponíveis para o GNPAT utilizar na síntese de lípidos de éter. O tamoxifeno, conhecido por perturbar o metabolismo lipídico, pode causar um desequilíbrio na síntese e armazenamento de lípidos, reduzindo assim a disponibilidade de substrato crucial para a atividade enzimática da GNPAT. Do mesmo modo, os ftalatos, especialmente o ftalato de di-(2-etil-hexilo), perturbam o metabolismo lipídico, o que pode diminuir a disponibilidade de substratos lipídicos de que o GNPAT necessita para a sua função.
A triacsina C, um inibidor da acil-CoA sintetase de cadeia longa, diminui a reserva de acil-CoA necessária para a atividade do GNPAT, impedindo a ativação dos ácidos gordos. Na mesma ordem de ideias, a cerulenina, ao inibir a ácido gordo sintetase, limita a síntese dos ácidos gordos, reduzindo assim os precursores necessários à síntese dos lípidos éteres mediada pela GNPAT. O etomoxir, um inibidor da carnitina palmitoiltransferase 1 (CPT1), pode levar a níveis elevados de acil-CoA gordos, o que pode resultar na inibição do produto da GNPAT. A clorpromazina e a tioridazina, ambas afectando o metabolismo dos lípidos, podem diminuir a disponibilidade de substratos para a GNPAT, inibindo assim funcionalmente o seu papel na síntese de lípidos de éter. O triclosan, um agente antimicrobiano, inibe a síntese de ácidos gordos, o que pode levar a uma redução da disponibilidade de substratos para a GNPAT. As estatinas, incluindo a lovastatina, a sinvastatina e a atorvastatina, inibem a HMG-CoA redutase e são conhecidas por afetar as vias de síntese do colesterol e dos lípidos. A inibição da HMG-CoA redutase por estas estatinas pode levar a uma alteração complexa dos perfis lipídicos celulares, o que pode reduzir o conjunto de substratos lipídicos de que a GNPAT necessita. Esta redução na disponibilidade de substratos pode inibir funcionalmente a atividade da GNPAT na síntese de lípidos de éter.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Gemfibrozil | 25812-30-0 | sc-204764 sc-204764A | 5 g 25 g | $65.00 $262.00 | 2 | |
Os proliferadores de peroxissomas, como os derivados do ácido fíbrico, podem levar à proliferação de peroxissomas nas células, aumentando a degradação dos ácidos gordos. Uma vez que a GNPAT (aciltransferase de fosfato de dihidroxiacetona) está envolvida na via de biossíntese de lípidos de éter que tem lugar nos peroxissomas, a regulação positiva da β-oxidação peroxissomal pode reduzir a disponibilidade de ácidos gordos para a síntese de lípidos de éter, inibindo assim funcionalmente a atividade da GNPAT. | ||||||
Tamoxifen | 10540-29-1 | sc-208414 | 2.5 g | $256.00 | 18 | |
Foi demonstrado que o tamoxifeno altera o metabolismo lipídico e pode induzir a acumulação de gotículas lipídicas. Ao perturbar o equilíbrio entre a síntese e o armazenamento de lípidos, o tamoxifeno pode afetar indiretamente a disponibilidade de substratos para a GNPAT, que necessita de substratos de acil-CoA para a síntese de alquilglicerolípidos. | ||||||
Triacsin C Solution in DMSO | 76896-80-5 | sc-200574 sc-200574A | 100 µg 1 mg | $149.00 $826.00 | 14 | |
A triacsina C é um inibidor da acil-CoA sintetase de cadeia longa, que é necessária para a ativação dos ácidos gordos em acil-CoA, um substrato para a via de síntese de lípidos de éter. A inibição da acil-CoA sintetase diminuiria a reserva de acil-CoA, inibindo assim funcionalmente o GNPAT. | ||||||
Cerulenin (synthetic) | 17397-89-6 | sc-200827 sc-200827A sc-200827B | 5 mg 10 mg 50 mg | $158.00 $306.00 $1186.00 | 9 | |
A cerulenina é um inibidor da ácido gordo sintase, essencial para a síntese de ácidos gordos. Ao inibir a síntese de ácidos gordos, a cerulenina pode diminuir a disponibilidade de substratos de ácidos gordos para a síntese de acil-CoA e, subsequentemente, de lípidos de éter, inibindo assim o GNPAT. | ||||||
(+)-Etomoxir sodium salt | 828934-41-4 | sc-215009 sc-215009A | 5 mg 25 mg | $148.00 $496.00 | 3 | |
O etomoxir inibe a carnitina palmitoiltransferase 1 (CPT1), levando a uma redução da oxidação dos ácidos gordos. Esta inibição pode aumentar os níveis de acil-CoA gordo na célula, o que pode inibir a GNPAT por inibição do produto, uma vez que a GNPAT utiliza acil-CoA como substrato. | ||||||
Thioridazine Hydrochloride | 130-61-0 | sc-201149A sc-201149 sc-201149B sc-201149C sc-201149D | 5 mg 1 g 5 g 25 g 100 g | $20.00 $48.00 $102.00 $408.00 $1224.00 | ||
Foi demonstrado que a tioridazina perturba vários processos do metabolismo dos lípidos. Embora não seja um inibidor direto, o seu impacto na síntese e remodelação lipídica pode reduzir a disponibilidade de substratos lipídicos necessários à GNPAT para a síntese de lípidos de éter. | ||||||
Chlorpromazine | 50-53-3 | sc-357313 sc-357313A | 5 g 25 g | $60.00 $108.00 | 21 | |
A clorpromazina pode alterar o metabolismo lipídico celular e foi relatado que afecta a composição lipídica da membrana. Esta alteração pode diminuir a disponibilidade de substrato para a GNPAT, inibindo funcionalmente a sua atividade na síntese de lípidos de éter. | ||||||
Triclosan | 3380-34-5 | sc-220326 sc-220326A | 10 g 100 g | $138.00 $400.00 | ||
O triclosan afecta a síntese de lípidos através da inibição da síntese de ácidos gordos. Esta redução na disponibilidade de ácidos gordos pode limitar a reserva de substrato para acil-CoA, inibindo subsequentemente a capacidade do GNPAT para sintetizar lípidos de éter. | ||||||
Lovastatin | 75330-75-5 | sc-200850 sc-200850A sc-200850B | 5 mg 25 mg 100 mg | $28.00 $88.00 $332.00 | 12 | |
A lovastatina inibe a HMG-CoA redutase, que é crucial para a síntese do colesterol. Esta inibição pode ter efeitos pleiotrópicos no metabolismo lipídico, reduzindo potencialmente a disponibilidade de substratos necessários para a função do GNPAT. | ||||||
Simvastatin | 79902-63-9 | sc-200829 sc-200829A sc-200829B sc-200829C | 50 mg 250 mg 1 g 5 g | $30.00 $87.00 $132.00 $434.00 | 13 | |
A sinvastatina, à semelhança da lovastatina, inibe a HMG-CoA redutase, conduzindo a perfis lipídicos alterados e potencialmente perturbando a disponibilidade de substratos lipídicos para a síntese de lípidos de éter, inibindo assim indiretamente o GNPAT. | ||||||