Gm9839 Ativadores

Os activadores comuns de Gm9839 incluem, entre outros, PMA CAS 16561-29-8, Forskolin CAS 66575-29-9, Ionomycin CAS 56092-82-1, Calyculin A CAS 101932-71-2 e Anisomycin CAS 22862-76-6.

Os activadores químicos da Gm9839 podem iniciar uma variedade de cascatas bioquímicas que culminam na ativação da proteína. O 12-miristato 13-acetato de forbol (PMA), por exemplo, ativa diretamente a proteína quinase C (PKC), que depois fosforila a Gm9839, levando à sua ativação. Do mesmo modo, a forskolina aumenta os níveis intracelulares de AMPc, activando subsequentemente a proteína quinase A (PKA). A PKA fosforila então a Gm9839, assegurando a sua ativação. A ionomicina, ao aumentar as concentrações de cálcio intracelular, ativa as cinases dependentes do cálcio que também têm como alvo a Gm9839 para fosforilação e ativação. Noutra frente, a calicilina A, ao inibir as proteínas fosfatases 1 e 2A, impede a desfosforilação do Gm9839, mantendo-o num estado ativado.

O Fator de Crescimento Epidérmico (EGF) liga o seu recetor para iniciar uma cascata de fosforilação, que inclui a ativação da Gm9839. A anisomicina ativa proteínas cinases activadas pelo stress que também participam na fosforilação e consequente ativação da Gm9839. A vincristina rompe os microtúbulos, o que inicia indiretamente as vias de sinalização que activam a Gm9839. A inibição da bomba Na+/K+-ATPase pela ouabaína conduz a desequilíbrios iónicos que desencadeiam vias de cinase, culminando na ativação da Gm9839. A tapsigargina perturba a homeostase do cálcio, conduzindo de forma semelhante à ativação da Gm9839 mediada por cinase. O fluoreto de sódio, um inibidor da fosfatase, mantém a Gm9839 num estado fosforilado e ativo. O isoproterenol interage com os receptores beta-adrenérgicos para aumentar o AMPc e ativar a PKA, que por sua vez ativa a Gm9839. Por último, o Dibutiril AMPc, um análogo do AMPc, ativa diretamente a PKA, provocando a fosforilação e a ativação da Gm9839, completando assim o panorama das interacções químicas que conduzem à ativação da proteína.