Gm70 Ativadores

Os activadores comuns do Gm70 incluem, entre outros, o ácido okadaico CAS 78111-17-8, a calicilina A CAS 101932-71-2, a forskolina CAS 66575-29-9, o PMA CAS 16561-29-8 e a isonomia CAS 56092-82-1.

Os activadores da PPP1R36 compreendem um grupo diversificado de compostos químicos que modulam a atividade da proteína fosfatase 1, subunidade reguladora 36 (PPP1R36), um componente do complexo da proteína fosfatase 1 (PP1). Este complexo desempenha um papel crucial nos processos celulares, revertendo a fosforilação de resíduos de serina e treonina nas proteínas, que é uma modificação pós-tradução que pode alterar a função, a localização e a interação das proteínas na célula. Os activadores do PPP1R36 não estimulam diretamente a subunidade reguladora, mas influenciam o estado de fosforilação das proteínas a que o PPP1R36 se pode ligar ou regular. Estes compostos conseguem esta modulação através de uma variedade de mecanismos, cada um deles interagindo com diferentes vias moleculares para afetar indiretamente a atividade da PPP1R36. Alguns activadores, como o ácido ocadaico e a calicilina A, são conhecidos por inibir a PP1, levando a um aumento global das formas fosforiladas das proteínas na célula. Este aumento da fosforilação pode, por sua vez, aumentar a disponibilidade de substratos sobre os quais a PPP1R36 pode atuar.

O significado destes activadores reside na sua capacidade de alterar a dinâmica da fosforilação das proteínas, que é um mecanismo regulador crítico nas células. Ao afetar a disponibilidade de substratos da enzima ou a interação entre a PPP1R36 e os seus alvos proteicos, estes compostos podem influenciar o estado funcional da PPP1R36. Por exemplo, os agentes que aumentam os níveis intracelulares de AMPc, como a forskolina, promovem indiretamente a atividade da PPP1R36 através da ativação da proteína quinase A (PKA), que pode então fosforilar proteínas que são substratos potenciais da PPP1R36. Outros activadores funcionam por mecanismos diferentes: O 12-miristato 13-acetato de forbol (PMA) funciona através da ativação da proteína quinase C (PKC), que fosforila uma vasta gama de proteínas, alterando potencialmente o reconhecimento do substrato pelo PPP1R36. A ionomicina, um ionóforo de cálcio, pode elevar as concentrações de cálcio intracelular, activando assim as calmodulinas quinases dependentes do cálcio (CaMKs), que também fosforilam numerosas proteínas celulares.