Gm1305 Ativadores

Os activadores comuns do Gm1305 incluem, entre outros, o Taxol CAS 33069-62-4, o Nocodazole CAS 31430-18-9, a Epothilone B, sintética CAS 152044-54-7, a Vinblastina CAS 865-21-4 e a Colchicina CAS 64-86-8.

Os activadores do membro 28 da família da cinesina são uma classe de compostos que aumentam indiretamente a atividade da Kif28 através de vários mecanismos associados à dinâmica dos microtúbulos. Estes compostos estabilizam os microtúbulos, proporcionando uma plataforma consistente para a função motora da Kif28, ou perturbam a dinâmica dos microtúbulos, conduzindo a respostas celulares que podem aumentar a atividade da Kif28. Por exemplo, o Paclitaxel, a Epothilone B, o Taxol e a Laulimalide actuam para estabilizar os microtúbulos, o que é crucial para as funções de transporte da Kif28. A estabilidade proporcionada por estes compostos significa que a Kif28 pode desempenhar mais eficazmente o seu papel no transporte intracelular de carga e na mitose, uma vez que uma rede de microtúbulos estável é essencial para o funcionamento correto das proteínas motoras cinesina.

Por outro lado, compostos como o Nocodazole, a Vinblastina, a Vincristina, a Colchicina e o 2-Metoxiestradiol actuam perturbando a polimerização ou a dinâmica dos microtúbulos. A perturbação desencadeia vias de sinalização celular que tentam restaurar a integridade dos microtúbulos, conduzindo potencialmente a um aumento da atividade das proteínas associadas aos microtúbulos, incluindo a Kif28. Esta resposta celular compensatória pode, inadvertidamente, aumentar a função da Kif28. Além disso, a inibição da cinesina Eg5 por compostos como a S-Trityl-L-cisteína e o Monastrol pode levar a uma dependência celular de outras proteínas da cinesina.