GlyR α2 Inibidores
Os inibidores comuns de GlyR α2 incluem, entre outros, Picrotoxina CAS 124-87-8, Sarcosina CAS 107-97-1, Ivermectina CAS 70288-86-7, GSK1016790A CAS 942206-85-1 e Zinco CAS 7440-66-6.
Os inibidores do GlyR α2 constituem uma classe diversa de compostos que exercem os seus efeitos moduladores no recetor de glicina (GlyR) α2, um canal iónico ligado a um ligando crucial para a neurotransmissão inibitória. A estricnina e a picrotoxina exemplificam inibidores directos, ligando-se ao GlyR α2 e impedindo a sua função. Os inibidores da sarcosina e do SLC6A9 modulam indiretamente o GlyR α2, alterando a disponibilidade de glicina, o que realça a intrincada rede reguladora que envolve os transportadores de glicina. O etanol, que actua através das vias GABAérgicas, apresenta uma modulação indireta, realçando a interação entre os sistemas de neurotransmissores. Os moduladores alostéricos positivos (PAMs), como o NS-3763 e a ivermectina, aumentam a atividade do GlyR α2, exemplificando uma abordagem diferenciada para potenciar a neurotransmissão inibitória. O GSK1016790A, através da ativação do GPR40, demonstra uma modulação indireta distinta, realçando as cascatas de sinalização mais amplas que influenciam o GlyR α2. Os iões de zinco, que apresentam uma modulação dupla, sublinham a interação complexa dos locais alostéricos no GlyR α2. A amilorida, que visa o ASIC1a, mostra a interconexão dos canais iónicos na influência da inibição mediada pelo GlyR α2.
Os inibidores selectivos da GlyT1, como o SSR504734, e os que têm como alvo a GlyT2, como o ácido dihidrocaínico, oferecem estratégias indirectas ao modificarem a recaptação da glicina, realçando a importância dos transportadores na regulação da atividade do GlyR α2. Esta classe química apresenta um conjunto de ferramentas abrangente para dissecar e manipular a neurotransmissão glicinérgica, oferecendo informações valiosas sobre os intrincados mecanismos reguladores que regem a sinalização inibitória mediada por GlyR α2 em diversos contextos fisiológicos.
VEJA TAMBÉM
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Picrotoxin | 124-87-8 | sc-202765 sc-202765A sc-202765B | 1 g 5 g 25 g | $66.00 $280.00 $1300.00 | 11 | |
A picrotoxina, um sesquiterpeno bicíclico, actua como antagonista do GlyR α2 ligando-se ao seu canal iónico e impedindo o influxo de cloreto. Esta interferência perturba os potenciais pós-sinápticos inibitórios mediados pelo GlyR α2, culminando em hiperexcitabilidade e atividade convulsiva. | ||||||
Ivermectin | 70288-86-7 | sc-203609 sc-203609A | 100 mg 1 g | $56.00 $75.00 | 2 | |
A ivermectina, um agente antiparasitário em investigação, apresenta uma modulação alostérica positiva do GlyR α2. Ao ligar-se a um sítio alostérico distinto, a ivermectina aumenta a resposta à glicina, reforçando a inibição mediada pelo GlyR α2. Esta modulação pode contribuir para os seus efeitos neuroprotectores observados em vários contextos experimentais. | ||||||
GSK1016790A | 942206-85-1 | sc-255193 | 10 mg | $260.00 | 6 | |
O GSK1016790A, um agonista potente e seletivo do GPR40, modula indiretamente o GlyR α2. Ao ativar o GPR40, inicia cascatas de sinalização a jusante que influenciam a libertação e a disponibilidade de glicina, afectando consequentemente a atividade do GlyR α2 e modulando a neurotransmissão inibitória. | ||||||
Zinc | 7440-66-6 | sc-213177 | 100 g | $47.00 | ||
Os iões de zinco (Zn2+), oligoelementos essenciais, apresentam uma modulação dupla do GlyR α2. Ao mesmo tempo que actua como modulador alostérico negativo (NAM) em concentrações elevadas, o Zn2+ em concentrações mais baixas modula positivamente o GlyR α2, aumentando a ligação à glicina. Esta modulação bimodal proporciona um controlo intrincado da atividade do GlyR α2 em diversos contextos celulares. | ||||||
Amiloride | 2609-46-3 | sc-337527 | 1 g | $290.00 | 7 | |
A amilorida, um agente diurético em investigação, influencia indiretamente o GlyR α2 ao inibir o canal iónico sensível ao ácido (ASIC) 1a. Esta inibição reduz a excitotoxicidade, suprimindo as correntes mediadas pelo ASIC1a, influenciando subsequentemente a libertação de glicina e a inibição mediada pelo GlyR α2, realçando a intrincada interação entre diferentes canais iónicos na sinalização neuronal. | ||||||
Dihydrokainic acid | 52497-36-6 | sc-200442B sc-200442 sc-200442A | 1 mg 10 mg 50 mg | $108.00 $296.00 $896.00 | 3 | |
O ácido dihidrocaínico, um inibidor competitivo do transportador de glicina GlyT2, influencia indiretamente o GlyR α2. Ao visar o GlyT2, modula a disponibilidade de glicina para a ativação do GlyR α2, oferecendo uma abordagem única para afinar a neurotransmissão glicinérgica e controlar o tónus inibitório mediado pelo GlyR α2. | ||||||