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Estrutura molecular do GSK1016790A, Número CAS: 942206-85-1
GSK1016790A (CAS 942206-85-1)
Veja citações de produtos (6)
Nomes alternativos:
(N-((1S)-1-{[4-((2S)-2-{[(2,4-Dichlorophenyl)sulfonyl]amino}-3-hydroxypropanoyl)-1-piperazinyl]carbonyl}-3-methylbutyl)-1-benzothiophene-2-carboxamide
Aplicacao:
GSK1016790A é um novo e potente agonista do canal TRPV4
Numero VAT:
942206-85-1
Privada:
≥98%
Peso Molecular:
655.61
Separar por Funcao:
C28H32Cl2N4O6S2
Para uso em exclusivo em pesquisa. Não se destina a uso em diagnostico e tratamento.
* Refere-se a Certificado de Análise para data especifica de lotes (incluindo-se o conteúdo de agua).
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O GSK1016790A possui uma estrutura química única, caracterizada como uma carboxamida terciária. É derivada da piperazina, onde um dos grupos amino se condensa com o grupo carboxi da N-[(2,4-diclorofenil)sulfonil]-L-serina, enquanto o outro grupo amino se condensa com o grupo carboxi da N-(1-benzotiofen-2-ilcarbonil)-L-leucina. Este composto actua como um agonista potente e seletivo do canal TRPV4, permeando rapidamente as membranas celulares. Pertence à classe dos 1-benzotiofenos e apresenta características de uma N-acilpiperazina, uma sulfonamida, um diclorobenzeno, uma carboxamida terciária e um álcool primário aromático.
GSK1016790A (CAS 942206-85-1) Referencias
- N-((1S)-1-{[4-((2S)-2-{[(2,4-diclorofenil)sulfonil]amino}-3-hidroxipropanoil)-1-piperazinil]carbonil}-3-metilbutil)-1-benzotiofeno-2-carboxamida (GSK1016790A), um novo e potente agonista do canal vanilóide 4 do potencial recetor transiente, induz a contração e a hiperatividade da bexiga urinária: Parte I. | Thorneloe, KS., et al. 2008. J Pharmacol Exp Ther. 326: 432-42. PMID: 18499743
- A ativação sistémica do canal transiente recetor potencial vanilóide subtipo 4 causa falência endotelial e colapso circulatório: Parte 2. | Willette, RN., et al. 2008. J Pharmacol Exp Ther. 326: 443-52. PMID: 18499744
- Determinantes da atividade do TRPV4 após ativação selectiva pelo agonista de pequenas moléculas GSK1016790A. | Jin, M., et al. 2011. PLoS One. 6: e16713. PMID: 21339821
- O registo ótico revela novas propriedades da atividade do canal potencial do recetor transiente vanilóide TRPV4 induzida pelo GSK1016790A em células endoteliais humanas primárias. | Sullivan, MN., et al. 2012. Mol Pharmacol. 82: 464-72. PMID: 22689561
- Análise das respostas ao agonista do TRPV4 GSK1016790A no leito vascular pulmonar do rato de peito intacto. | Pankey, EA., et al. 2014. Am J Physiol Heart Circ Physiol. 306: H33-40. PMID: 24186096
- A ativação do canal TRPV4 inibe seletivamente a proliferação de células endoteliais tumorais. | Thoppil, RJ., et al. 2015. Sci Rep. 5: 14257. PMID: 26388427
- A ativação do TRPV4 regula a respiração através da ativação indireta dos neurónios sensoriais broncopulmonares. | Gu, QD., et al. 2016. Front Physiol. 7: 65. PMID: 26973533
- A inibição da NO sintase atenua o relaxamento mediado por EDHF induzido pelo agonista do canal TRPV4 GSK1016790A na artéria pulmonar do rato: Papel da TxA2. | Addison, MP., et al. 2016. Pharmacol Rep. 68: 620-6. PMID: 26991376
- Um novo agonista específico do TRPV4 inibe a adesão de monócitos e a aterosclerose. | Xu, S., et al. 2016. Oncotarget. 7: 37622-37635. PMID: 27191895
- O aumento do stress oxidativo é responsável pela neurotoxicidade induzida pelo TRPV4. | Hong, Z., et al. 2016. Front Cell Neurosci. 10: 232. PMID: 27799895
- O agonista do TRPV4 GSK1016790A regula a expressão membranar dos canais TRPV4. | Baratchi, S., et al. 2019. Front Pharmacol. 10: 6. PMID: 30728775
- A resposta inflamatória induzida pelo TRPV4 está envolvida na morte neuronal no modelo de epilepsia do lobo temporal em ratinhos com pilocarpina. | Wang, Z., et al. 2019. Cell Death Dis. 10: 386. PMID: 31097691
- O agonista do recetor transiente potencial vanilóide 4 GSK1016790A melhora os resultados neurológicos após hemorragia intracerebral em ratos. | Asao, Y., et al. 2020. Biochem Biophys Res Commun. 529: 590-595. PMID: 32736678
Inibidor de:
GlyR α2.Ativado de:
CaMKIIγ, Enzyme, Fibulin-1, Gα 11, Muted, TMEM63B, TRPV4, e VR1.Informacoes sobre ordens
| Nome do Produto | Numero de Catalogo | UNID | Preco | Qde | FAVORITOS | |
GSK1016790A, 10 mg | sc-255193 | 10 mg | $260.00 |