Os inibidores da GK1 pertencem a uma classe química distinta, concebida principalmente para modular a atividade da enzima glicerol quinase 1 (GK1). A glicerol quinase é uma enzima crucial na via do metabolismo do glicerol, desempenhando um papel central na conversão do glicerol em glicerol-3-fosfato. A inibição da GK1 é de particular interesse devido ao seu envolvimento em vários processos metabólicos, incluindo a gluconeogénese, a gliceroneogénese e a lipólise do tecido adiposo. A estrutura química dos inibidores da GK1 é caracterizada por características moleculares específicas que lhes permitem interagir seletivamente com o local ativo da enzima glicerol quinase.
O mecanismo de ação dos inibidores da GK1 consiste em perturbar a função catalítica normal da enzima glicerol quinase, impedindo assim a conversão do glicerol em glicerol-3-fosfato. Esta inibição pode ter efeitos a jusante nas vias metabólicas que dependem do glicerol-3-fosfato como substrato. A conceção de inibidores da GK1 envolve frequentemente uma compreensão detalhada da relação estrutura-atividade da enzima, com os investigadores a tentar criar compostos que se possam ligar especificamente ao local ativo da glicerol quinase.
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Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
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Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
A estatisporina é um potente inibidor da cinase que pode inibir um amplo espetro de cinases, incluindo a GK1, ligando-se à bolsa de ligação do ATP, impedindo que o ATP fosforile os substratos. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
A rapamicina liga-se à FKBP12 e o complexo inibe a mTOR, uma cinase a jusante de muitas vias de transdução de sinal, que podem incluir vias que envolvem a GK1. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
O LY294002 é um inibidor da PI3K; a PI3K está frequentemente a montante de várias cinases e a sua inibição pode diminuir a ativação de proteínas, incluindo a GK1. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
O PD98059 inibe a MEK, que faz parte da via MAPK/ERK, reduzindo potencialmente a atividade de cinases a jusante, como a GK1. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
Tal como o PD98059, o U0126 é um inibidor da MEK e pode diminuir indiretamente a ativação da GK1 se esta fizer parte da via MAPK/ERK. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
O SB203580 é um inibidor específico da p38 MAP quinase; a inibição da p38 MAPK pode afetar as cinases a jusante, incluindo potencialmente a GK1. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
A Wortmannin é outro inibidor da PI3K e, ao inibir a PI3K, pode afetar o estado de fosforilação e a atividade da GK1. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
O SP600125 é um inibidor da JNK e, ao inibir a atividade da JNK, pode influenciar a atividade da GK1 se a JNK estiver a montante. | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
O dasatinib é um inibidor da cinase da família Src e pode também inibir outras cinases, afectando possivelmente a atividade da GK1. | ||||||
Imatinib | 152459-95-5 | sc-267106 sc-267106A sc-267106B | 10 mg 100 mg 1 g | $25.00 $117.00 $209.00 | 27 | |
O imatinib é um inibidor da quinase BCR-ABL e também inibe outras tirosina-quinases, o que pode afetar as vias de sinalização que envolvem a GK1. |