Os Activadores GITRL são uma gama de compostos químicos que reforçam a atividade do GITRL, um membro da superfamília de receptores do fator de necrose tumoral (TNF) envolvido na co-estimulação e proliferação de células T. A forskolina e a prostaglandina E2, através da sua elevação do AMPc intracelular, activam a proteína quinase A (PKA), que subsequentemente pode fosforilar e aumentar a expressão do GITRL, amplificando assim a sua capacidade de se ligar ao seu recetor nas células T, conduzindo a uma resposta imunitária robusta. Do mesmo modo, a Brefeldina A, ao perturbar o aparelho de Golgi, pode inadvertidamente aumentar a presença de GITRL na superfície celular, aumentando a sua disponibilidade para interagir com as células T. O 12-miristato 13-acetato de forbol (PMA) ativa a proteína quinase C (PKC), um regulador-chave no tráfico e na expressão das proteínas da família TNFR, aumentando assim potencialmente a atividade funcional do GITRL na superfície celular. A ionomicina, ao aumentar os níveis de cálcio intracelular, conduz à ativação da calcineurina, que por sua vez aumenta a translocação nuclear do NFAT, um fator de transcrição que poderia aumentar a expressão e a atividade do GITRL.
Além disso, o SB 216763, um inibidor da glicogénio sintase quinase-3 (GSK-3), estabiliza a β-catenina, promovendo a sinalização Wnt, que tem sido implicada no aumento da expressão de GITRL. O resveratrol e a piperlongumina activam e aumentam a atividade da sinalização NF-kB, respetivamente, impulsionando a expressão de GITRL e o seu papel subsequente na co-estimulação das células imunitárias. A curcumina, embora seja tipicamente um inibidor do NF-kB, pode, paradoxalmente, promover o papel co-estimulador do GITRL, modulando os equilíbrios da resposta imunitária. O CP-690550, conhecido como Tofacitinib, ao inibir a Janus quinase (JAK), pode ter impacto na sinalização das citocinas e, assim, favorecer as acções co-estimuladoras do GITRL. O ácido zoledrónico, através da sua inibição da farnesil pirofosfato sintase, pode aumentar a atividade do GITRL, particularmente na ativação e co-estimulação das células T γδ, devido à acumulação de isopentenil pirofosfato (IPP). Por último, o A-769662 ativa a proteína quinase activada por AMP (AMPK), que pode modular as respostas imunitárias, sugerindo uma potencial regulação positiva da expressão e da função co-estimuladora do GITRL, salientando os mecanismos diversos, mas convergentes, através dos quais estes activadores podem melhorar a função do GITRL.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS | 
|---|---|---|---|---|---|---|
| Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
| A forskolina estimula diretamente a adenilil ciclase, aumentando os níveis intracelulares de AMPc. O AMPc elevado ativa a PKA, que pode então fosforilar as proteínas envolvidas na via do TNFR, reforçando o papel do GITRL na co-estimulação das células T e na amplificação das respostas imunitárias. | ||||||
| PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $56.00 $156.00 $270.00 $665.00 | 37 | |
| A PGE2 interage com os seus receptores EP2/EP4, levando a um aumento do AMPc intracelular. Esta ativação da via de sinalização cAMP-PKA pode aumentar a eficácia do GITRL na ativação das células T através de uma melhor sinalização co-estimulatória. | ||||||
| Brefeldin A | 20350-15-6 | sc-200861C sc-200861 sc-200861A sc-200861B | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | $30.00 $52.00 $122.00 $367.00 | 25 | |
| A brefeldina A perturba a estrutura e a função do aparelho de Golgi, o que pode levar a uma acumulação de GITRL no ER, aumentando potencialmente o seu tráfico para a superfície celular, onde pode interagir mais eficazmente com o seu recetor nas células T para estimular respostas imunitárias. | ||||||
| PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
| O PMA ativa a proteína quinase C (PKC), que é conhecida por regular o tráfico e a expressão superficial de várias proteínas da família TNFR. Ao aumentar a atividade da PKC, o PMA pode aumentar a atividade funcional do GITRL expresso à superfície, promovendo a sua capacidade co-estimuladora. | ||||||
| Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
| A ionomicina é um ionóforo de cálcio que aumenta os níveis de cálcio intracelular, activando a calcineurina. A calcineurina activada pode desfosforilar o NFAT, levando à sua translocação nuclear e à regulação positiva de proteínas envolvidas em respostas imunitárias, aumentando potencialmente a atividade do GITRL. | ||||||
| SB-216763 | 280744-09-4 | sc-200646 sc-200646A | 1 mg 5 mg | $70.00 $198.00 | 18 | |
| O SB-216763 é um inibidor da GSK-3 que leva à estabilização e translocação nuclear da β-catenina. A β-catenina pode então aumentar a sinalização Wnt, que tem sido implicada na regulação da expressão de GITRL, aumentando assim potencialmente a co-estimulação mediada por GITRL. | ||||||
| Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $60.00 $185.00 $365.00 | 64 | |
| O resveratrol ativa a SIRT1, que pode desacetilar e ativar factores de transcrição como o NF-kB. A ativação do NF-kB pode levar à regulação positiva de moléculas co-estimuladoras, incluindo o GITRL, aumentando assim a sua atividade funcional na co-estimulação das células T. | ||||||
| Piperlongumine | 20069-09-4 | sc-364128 | 10 mg | $107.00 | ||
| A piperlongumina aumenta os níveis de ROS, que podem ativar a sinalização NF-kB. A ativação do NF-kB pode levar a uma maior expressão e atividade do GITRL, contribuindo para o seu papel na ativação das células T e na resposta imunitária. | ||||||
| Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
| A curcumina pode inibir a ativação do NF-kB, conduzindo a uma modulação das respostas imunitárias. No contexto do GITRL, esta inibição pode deslocar o equilíbrio para a sinalização co-estimulatória, aumentando potencialmente a atividade do GITRL no envolvimento das células T. | ||||||
| Zoledronic acid, anhydrous | 118072-93-8 | sc-364663 sc-364663A | 25 mg 100 mg | $90.00 $251.00 | 5 | |
| O ácido zoledrónico inibe a farnesil pirofosfato sintase, conduzindo à acumulação de isopentenil pirofosfato (IPP) e a uma melhor apresentação de antigénios não peptídicos, potencialmente aumentando a atividade do GITRL na ativação e co-estimulação das células T γδ. | ||||||