Date published: 2025-10-30

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GITRL Ativadores

Os activadores comuns do GITRL incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, a PGE2 CAS 363-24-6, a brefeldina A CAS 20350-15-6, a PMA CAS 16561-29-8 e a ionomicina CAS 56092-82-1.

Os Activadores GITRL são uma gama de compostos químicos que reforçam a atividade do GITRL, um membro da superfamília de receptores do fator de necrose tumoral (TNF) envolvido na co-estimulação e proliferação de células T. A forskolina e a prostaglandina E2, através da sua elevação do AMPc intracelular, activam a proteína quinase A (PKA), que subsequentemente pode fosforilar e aumentar a expressão do GITRL, amplificando assim a sua capacidade de se ligar ao seu recetor nas células T, conduzindo a uma resposta imunitária robusta. Do mesmo modo, a Brefeldina A, ao perturbar o aparelho de Golgi, pode inadvertidamente aumentar a presença de GITRL na superfície celular, aumentando a sua disponibilidade para interagir com as células T. O 12-miristato 13-acetato de forbol (PMA) ativa a proteína quinase C (PKC), um regulador-chave no tráfico e na expressão das proteínas da família TNFR, aumentando assim potencialmente a atividade funcional do GITRL na superfície celular. A ionomicina, ao aumentar os níveis de cálcio intracelular, conduz à ativação da calcineurina, que por sua vez aumenta a translocação nuclear do NFAT, um fator de transcrição que poderia aumentar a expressão e a atividade do GITRL.

Além disso, o SB 216763, um inibidor da glicogénio sintase quinase-3 (GSK-3), estabiliza a β-catenina, promovendo a sinalização Wnt, que tem sido implicada no aumento da expressão de GITRL. O resveratrol e a piperlongumina activam e aumentam a atividade da sinalização NF-kB, respetivamente, impulsionando a expressão de GITRL e o seu papel subsequente na co-estimulação das células imunitárias. A curcumina, embora seja tipicamente um inibidor do NF-kB, pode, paradoxalmente, promover o papel co-estimulador do GITRL, modulando os equilíbrios da resposta imunitária. O CP-690550, conhecido como Tofacitinib, ao inibir a Janus quinase (JAK), pode ter impacto na sinalização das citocinas e, assim, favorecer as acções co-estimuladoras do GITRL. O ácido zoledrónico, através da sua inibição da farnesil pirofosfato sintase, pode aumentar a atividade do GITRL, particularmente na ativação e co-estimulação das células T γδ, devido à acumulação de isopentenil pirofosfato (IPP). Por último, o A-769662 ativa a proteína quinase activada por AMP (AMPK), que pode modular as respostas imunitárias, sugerindo uma potencial regulação positiva da expressão e da função co-estimuladora do GITRL, salientando os mecanismos diversos, mas convergentes, através dos quais estes activadores podem melhorar a função do GITRL.

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Nome do ProdutoCAS #Numero de CatalogoQuantidadePrecoUso e aplicacaoNOTAS

Forskolin

66575-29-9sc-3562
sc-3562A
sc-3562B
sc-3562C
sc-3562D
5 mg
50 mg
1 g
2 g
5 g
$76.00
$150.00
$725.00
$1385.00
$2050.00
73
(3)

A forskolina estimula diretamente a adenilil ciclase, aumentando os níveis intracelulares de AMPc. O AMPc elevado ativa a PKA, que pode então fosforilar as proteínas envolvidas na via do TNFR, reforçando o papel do GITRL na co-estimulação das células T e na amplificação das respostas imunitárias.

PGE2

363-24-6sc-201225
sc-201225C
sc-201225A
sc-201225B
1 mg
5 mg
10 mg
50 mg
$56.00
$156.00
$270.00
$665.00
37
(1)

A PGE2 interage com os seus receptores EP2/EP4, levando a um aumento do AMPc intracelular. Esta ativação da via de sinalização cAMP-PKA pode aumentar a eficácia do GITRL na ativação das células T através de uma melhor sinalização co-estimulatória.

Brefeldin A

20350-15-6sc-200861C
sc-200861
sc-200861A
sc-200861B
1 mg
5 mg
25 mg
100 mg
$30.00
$52.00
$122.00
$367.00
25
(3)

A brefeldina A perturba a estrutura e a função do aparelho de Golgi, o que pode levar a uma acumulação de GITRL no ER, aumentando potencialmente o seu tráfico para a superfície celular, onde pode interagir mais eficazmente com o seu recetor nas células T para estimular respostas imunitárias.

PMA

16561-29-8sc-3576
sc-3576A
sc-3576B
sc-3576C
sc-3576D
1 mg
5 mg
10 mg
25 mg
100 mg
$40.00
$129.00
$210.00
$490.00
$929.00
119
(6)

O PMA ativa a proteína quinase C (PKC), que é conhecida por regular o tráfico e a expressão superficial de várias proteínas da família TNFR. Ao aumentar a atividade da PKC, o PMA pode aumentar a atividade funcional do GITRL expresso à superfície, promovendo a sua capacidade co-estimuladora.

Ionomycin

56092-82-1sc-3592
sc-3592A
1 mg
5 mg
$76.00
$265.00
80
(4)

A ionomicina é um ionóforo de cálcio que aumenta os níveis de cálcio intracelular, activando a calcineurina. A calcineurina activada pode desfosforilar o NFAT, levando à sua translocação nuclear e à regulação positiva de proteínas envolvidas em respostas imunitárias, aumentando potencialmente a atividade do GITRL.

SB-216763

280744-09-4sc-200646
sc-200646A
1 mg
5 mg
$70.00
$198.00
18
(1)

O SB-216763 é um inibidor da GSK-3 que leva à estabilização e translocação nuclear da β-catenina. A β-catenina pode então aumentar a sinalização Wnt, que tem sido implicada na regulação da expressão de GITRL, aumentando assim potencialmente a co-estimulação mediada por GITRL.

Resveratrol

501-36-0sc-200808
sc-200808A
sc-200808B
100 mg
500 mg
5 g
$60.00
$185.00
$365.00
64
(2)

O resveratrol ativa a SIRT1, que pode desacetilar e ativar factores de transcrição como o NF-kB. A ativação do NF-kB pode levar à regulação positiva de moléculas co-estimuladoras, incluindo o GITRL, aumentando assim a sua atividade funcional na co-estimulação das células T.

Piperlongumine

20069-09-4sc-364128
10 mg
$107.00
(1)

A piperlongumina aumenta os níveis de ROS, que podem ativar a sinalização NF-kB. A ativação do NF-kB pode levar a uma maior expressão e atividade do GITRL, contribuindo para o seu papel na ativação das células T e na resposta imunitária.

Curcumin

458-37-7sc-200509
sc-200509A
sc-200509B
sc-200509C
sc-200509D
sc-200509F
sc-200509E
1 g
5 g
25 g
100 g
250 g
1 kg
2.5 kg
$36.00
$68.00
$107.00
$214.00
$234.00
$862.00
$1968.00
47
(1)

A curcumina pode inibir a ativação do NF-kB, conduzindo a uma modulação das respostas imunitárias. No contexto do GITRL, esta inibição pode deslocar o equilíbrio para a sinalização co-estimulatória, aumentando potencialmente a atividade do GITRL no envolvimento das células T.

Zoledronic acid, anhydrous

118072-93-8sc-364663
sc-364663A
25 mg
100 mg
$90.00
$251.00
5
(0)

O ácido zoledrónico inibe a farnesil pirofosfato sintase, conduzindo à acumulação de isopentenil pirofosfato (IPP) e a uma melhor apresentação de antigénios não peptídicos, potencialmente aumentando a atividade do GITRL na ativação e co-estimulação das células T γδ.