GCS-α-1 Inibidores

Os inibidores comuns do GCS-α-1 incluem, entre outros, ODQ CAS 41443-28-1, LY 83583 CAS 91300-60-6, NS 2028 CAS 204326-43-2, azul de metileno CAS 61-73-4 e L-NG-Nitroarginina Metil Éster (L-NAME) CAS 51298-62-5.

Os inibidores do GCS-α-1 incluem uma variedade de compostos que podem afetar indiretamente a atividade do GUCY1A3. Estes inibidores funcionam através de diferentes mecanismos, centrando-se principalmente na redução da disponibilidade ou eficácia do óxido nítrico, que é crucial para a ativação do GUCY1A3, e na modulação dos níveis de GMPc, o principal produto da catálise do GUCY1A3.

Compostos como a metemoglobina, ODQ, LY83583, NS2028, azul de metileno, L-NAME, L-NMMA, Alloxan, difenileneiodónio, C-PTIO, Carboxi-PTIO e citrato de sildenafil interagem com diferentes aspectos da via de sinalização do óxido nítrico-GMPc. Alguns destes inibidores, como a metemoglobina, o C-PTIO e o Carboxi-PTIO, funcionam eliminando diretamente o óxido nítrico, reduzindo assim a sua disponibilidade para ativar o GUCY1A3. Outros, como o ODQ e o NS2028, visam especificamente a guanilato ciclase solúvel, o complexo enzimático a que pertence o GUCY1A3, inibindo a sua atividade. Além disso, compostos como o Azul de Metileno e o Citrato de Sildenafil afectam os níveis de GMPc, quer reduzindo a sua síntese, quer inibindo a sua degradação, respetivamente. Inibidores como o L-NAME e o L-NMMA têm como alvo a óxido nítrico sintase, diminuindo assim a produção de óxido nítrico, um ativador crítico da GUCY1A3.