GALP Inibidores

Os inibidores comuns da GALP incluem, entre outros, o PMA CAS 16561-29-8, a Wortmannin CAS 19545-26-7, o LY 294002 CAS 154447-36-6, o U-0126 CAS 109511-58-2 e o SB 203580 CAS 152121-47-6.

A classe de substâncias químicas descritas como inibidores do GALP centra-se principalmente na perturbação das vias de sinalização associadas que o péptido semelhante à galanina (GALP) é conhecido por ativar ou modular. Estes compostos não se ligam ou inibem diretamente o próprio GALP, mas actuam a vários níveis das suas cascatas de sinalização. Entre estes, vários inibidores da cinase, como a Wortmannin, o LY294002 e o PP2, têm como alvo cinases-chave como a PI3K e as cinases da família Src. Estas cinases são componentes essenciais das vias de sinalização a jusante que a GALP pode modular. Ao inibir estas cinases, é possível interromper os eventos celulares desencadeados pelas interacções GALP-recetor.

Além disso, inibidores como o U0126 e o PD98059 visam a via MEK-ERK, uma via de sinalização vital frequentemente activada por neuropeptídeos como o GALP. A lógica subjacente é inibir uma via paralela ou a jusante, atenuando consequentemente os efeitos biológicos mediados pelo GALP. A sinalização do cálcio, que é uma parte significativa de muitas vias de sinalização celular, pode ser inibida por compostos como o BAPTA-AM. O inibidor do mTOR, a rapamicina, foi incluído para combater a sinalização que pode ser relevante em contextos metabólicos em que se sabe que o GALP desempenha um papel. É essencial notar que, embora estes compostos possam interromper a sinalização relacionada com a GALP, a especificidade e a seletividade dessa inibição têm de ser validadas num sistema modelo biológico específico para a atividade da GALP.