Os inibidores da GalNAc-TL4 são uma classe de compostos que inibem direta ou indiretamente a atividade glicosiltransferase da GalNAc-TL4. O benzil-α-GalNAc é um inibidor direto, actuando como um análogo competitivo do substrato. Compete com substratos naturais para o local catalítico da GalNAc-TL4, resultando na inibição da atividade da enzima na iniciação e alongamento da O-glicosilação do tipo mucina. Outros inibidores, como a acarbose e a swainsonina, actuam indiretamente; a acarbose altera o padrão de glicosilação através da inibição da α-glicosidase, influenciando assim a disponibilidade de substratos para a GalNAc-TL4. A swainsonina tem como alvo a α-manosidase II, levando a uma glicosilação anormal que pode sequestrar a GalNAc-TL4 dos seus alvos típicos de glicoproteínas, inibindo assim indiretamente a sua função.
Compostos como a tunicamicina, a castanospermina, a desoxinojirimicina e a desoximaniojirimicina podem perturbar as vias de processamento da glicosilação, conduzindo a um conjunto reduzido de glicoproteínas corretamente dobradas sobre as quais o GalNAc-TL4 pode atuar. A tunicamicina, por exemplo, inibe a glicosilação ligada à N bloqueando a transferência de N-acetilglucosamina (GlcNAc) para fosfato de dolichol, que é um passo inicial essencial na síntese de glicoproteínas. Consequentemente, a inibição da glicosilação ligada à N pode levar a uma diminuição global dos substratos das glicoproteínas que são necessários para a atividade da GalNAc-TL4.
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Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
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Benzyl-2-acetamido-2-deoxy-α-D-galactopyranoside | 3554-93-6 | sc-203427 sc-203427A | 100 mg 1 g | $350.00 $3122.00 | 2 | |
O benzil-α-GalNAc actua como um inibidor análogo do substrato para as GalNAc-transferases, incluindo a GalNAc-TL4. Compete com os substratos endógenos pelo local ativo, inibindo assim a atividade enzimática da GalNAc-TL4 nos processos de glicosilação. | ||||||
Acarbose | 56180-94-0 | sc-203492 sc-203492A | 1 g 5 g | $222.00 $593.00 | 1 | |
Este inibidor da α-glicosidase pode inibir indiretamente a GalNAc-TL4 alterando os padrões de glicosilação, uma vez que a alteração do processamento do açúcar a montante pode ter impacto na disponibilidade de substrato para as reacções catalisadas pela GalNAc-TL4. | ||||||
Tunicamycin | 11089-65-9 | sc-3506A sc-3506 | 5 mg 10 mg | $169.00 $299.00 | 66 | |
A tunicamicina inibe a glicosilação ligada à N bloqueando a formação de oligossacáridos ligados ao dolichol. Consequentemente, pode inibir indiretamente a GalNAc-TL4, perturbando a homeostase global da glicosilação na célula. | ||||||
Swainsonine | 72741-87-8 | sc-201362 sc-201362C sc-201362A sc-201362D sc-201362B | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $135.00 $246.00 $619.00 $799.00 $1796.00 | 6 | |
Como inibidor da α-manosidase II, a swainsonina conduz a uma glicosilação aberrante que pode inibir indiretamente a GalNAc-TL4 por sequestro através de glicoproteínas mal dobradas ou de vias de processamento de glicanos alteradas. | ||||||
Castanospermine | 79831-76-8 | sc-201358 sc-201358A | 100 mg 500 mg | $180.00 $620.00 | 10 | |
Este inibidor da glucosidase pode levar à deformação das glicoproteínas e a um processamento alterado dos glicanos, o que pode inibir indiretamente a GalNAc-TL4 ao afetar o conjunto de glicoproteínas disponíveis para O-glicosilação. | ||||||
Deoxynojirimycin | 19130-96-2 | sc-201369 sc-201369A | 1 mg 5 mg | $72.00 $142.00 | ||
A desoxinojirimicina inibe as glucosidases e pode resultar em glicoproteínas mal dobradas com elevado teor de manose. Isto pode sequestrar a GalNAc-TL4, limitando a sua interação com substratos de glicosilação adequados. | ||||||
Deoxymannojirimycin hydrochloride | 84444-90-6 | sc-201360 sc-201360A | 1 mg 5 mg | $93.00 $239.00 | 2 | |
À semelhança da desoxinojirimicina, este composto inibe a manosidase, conduzindo a uma acumulação de glicoproteínas com elevado teor de manose que podem inibir indiretamente a GalNAc-TL4, alterando a especificidade do substrato. | ||||||
Kifunensine | 109944-15-2 | sc-201364 sc-201364A sc-201364B sc-201364C | 1 mg 5 mg 10 mg 100 mg | $132.00 $529.00 $1005.00 $6125.00 | 25 | |
Este inibidor da manosidase pode aumentar o pool de glicanos com alto teor de manose, potencialmente sequestrando a GalNAc-TL4 e inibindo a sua atividade normal de glicosiltransferase. | ||||||
(Z)-Pugnac | 132489-69-1 | sc-204415A sc-204415 | 5 mg 10 mg | $220.00 $373.00 | 3 | |
O PUGNAc, um inibidor da O-GlcNAcase, pode aumentar os níveis de O-GlcNAcilação, competindo potencialmente com a glicosilação mediada pelo GalNAc-TL4 ao alterar a disponibilidade de substratos e os padrões de glicosilação. | ||||||
Brefeldin A | 20350-15-6 | sc-200861C sc-200861 sc-200861A sc-200861B | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | $30.00 $52.00 $122.00 $367.00 | 25 | |
Inibe o transporte de proteínas do ER para o aparelho de Golgi, reduzindo potencialmente o conjunto de substratos para a GalNAc-TL4 e inibindo indiretamente a sua atividade de glicosilação. |