Gγ 12 Inibidores
Os inibidores comuns do Gγ 12 incluem, entre outros, o Y-27632, base livre CAS 146986-50-7, a Wortmannin CAS 19545-26-7, o Gö 6983 CAS 133053-19-7, o Losartan CAS 114798-26-4 e o NF449 CAS 627034-85-9.
Os inibidores de Gγ 12 são um conjunto diversificado de compostos químicos que impedem a atividade funcional de Gγ 12, visando vias de sinalização e processos celulares específicos. O inibidor Y-27632, ao impedir a proteína quinase associada a Rho (ROCK), leva à supressão da via Rho/ROCK, que é essencial para a formação de fibras de stress. Esta inibição, por sua vez, diminui as actividades de sinalização mediadas por GPCR em que o Gγ 12 está implicado, levando à sua inibição funcional. A Wortmannin, como um potente inibidor da fosfatidilinositol 3-quinase (PI3K), interrompe a via PI3K/AKT, reduzindo assim indiretamente o papel do Gγ 12 na mediação das respostas dos GPCR. Da mesma forma, o U-73122 impede a atividade da fosfolipase C (PLC), impedindo assim a formação dos segundos mensageiros IP3 e DAG, resultando numa reduzida sinalização de cálcio e na ativação da proteína quinase C (PKC) onde o Gγ 12 está envolvido. O Gö 6983 amplia este efeito inibitório ao visar diretamente as isoformas de PKC, reduzindo ainda mais a capacidade de sinalização do Gγ 12.
Entre esses, os antagonistas que têm como alvo GPCRs específicos desempenham um papel na inibição funcional de Gγ 12. O losartan, através do bloqueio dos receptores da angiotensina II, e a clozapina, através do antagonismo de vários receptores da dopamina, conduzem ambos à diminuição da atividade das vias de sinalização dos GPCRs em que o Gγ12 participa. O NF449 antagoniza especificamente a subunidade alfa da Gs, levando à redução da produção de AMPc e à sinalização associada influenciada pela Gγ12. O ML 141 tem como alvo a pequena GTPase Cdc42, afectando assim indiretamente a atividade funcional do Gγ 12. Além disso, o SR 95531, como antagonista do recetor GABA-A, o MRS2500, que tem como alvo o recetor P2Y1, e o ZD 7288, como bloqueador do canal HCN, contribuem para a inibição funcional do Gγ 12, perturbando vários mecanismos de sinalização subsequentes ou modulando as vias de GPCR de que se sabe que o Gγ 12 faz parte, resultando na sua reduzida produção de sinalização.
VEJA TAMBÉM
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Um inibidor da proteína quinase associada à Rho (ROCK) que leva à diminuição da atividade da via Rho/ROCK, que é crítica para a formação de fibras de stress e contração celular. A inibição desta via resulta na diminuição funcional de Gγ 12, reduzindo a sinalização mediada por GPCR que depende da via Rho/ROCK para efeitos a jusante. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Um inibidor da fosfatidilinositol 3-quinase (PI3K) que impede a via PI3K/AKT. O Gγ 12, que faz parte da sinalização dos GPCR, pode ser inibido funcionalmente, uma vez que a via PI3K/AKT está envolvida na mediação de determinadas respostas dos GPCR. Consequentemente, a inibição da PI3K pode diminuir as respostas celulares que são parcialmente facilitadas pelo Gγ 12. | ||||||
Gö 6983 | 133053-19-7 | sc-203432 sc-203432A sc-203432B | 1 mg 5 mg 10 mg | $103.00 $293.00 $465.00 | 15 | |
Um inibidor da proteína quinase C (PKC) que atenua a atividade das isoformas de PKC. A PKC é um alvo a jusante da sinalização dos GPCR e, assim, a inibição da PKC pode levar à inibição funcional do Gγ 12, diminuindo os eventos de sinalização em que o Gγ 12 está envolvido, especificamente aqueles que requerem a ativação da PKC. | ||||||
Losartan | 114798-26-4 | sc-353662 | 100 mg | $127.00 | 18 | |
Um antagonista do recetor de angiotensina II de tipo 1 (AT1) que bloqueia os efeitos da angiotensina II, um potente vasoconstritor. Ao inibir o recetor AT1, o losartan diminui indiretamente a atividade do Gγ 12, que faz parte do complexo GPCR que medeia a sinalização da angiotensina II. | ||||||
NF449 | 627034-85-9 | sc-478179 sc-478179A sc-478179B | 10 mg 25 mg 100 mg | $199.00 $460.00 $1479.00 | 1 | |
Um antagonista específico da subunidade Gs alfa que impede a sinalização do recetor acoplado à proteína Gs. O Gγ 12, que forma um complexo com subunidades G alfa, pode ter sua atividade funcional diminuída quando a via Gs é inibida, levando à redução da produção de AMPc e à sinalização a jusante que o Gγ 12 pode influenciar. | ||||||
ML 141 | 71203-35-5 | sc-362768 sc-362768A | 5 mg 25 mg | $134.00 $502.00 | 7 | |
Um inibidor seletivo da Cdc42, uma pequena GTPase que interage com as vias de sinalização da proteína G. Ao inibir especificamente a Cdc42, o ML 141 inibe indiretamente as vias que estão ligadas à atividade funcional da Gγ 12, conduzindo à diminuição da sua saída de sinalização. | ||||||
Clozapine | 5786-21-0 | sc-200402 sc-200402A | 50 mg 500 mg | $68.00 $357.00 | 11 | |
Uma substância química que actua como antagonista em vários receptores de dopamina, que são GPCRs. A inibição dos receptores de dopamina diminui indiretamente as actividades de sinalização em que o Gγ 12 está envolvido, inibindo assim funcionalmente o Gγ 12. | ||||||
Gabazine | 105538-73-6 | sc-211552 | 10 mg | $714.00 | 3 | |
Um antagonista dos receptores GABA-A que bloqueia a transmissão sináptica GABAérgica. Uma vez que os receptores GABA-A são GPCRs e o Gγ 12 faz parte do complexo de sinalização GPCR, o bloqueio destes receptores pode levar à diminuição da sinalização mediada por GPCR e, consequentemente, à inibição da atividade funcional do Gγ 12. | ||||||