fringe Inibidores
Os inibidores comuns da franja incluem, entre outros, o DAPT CAS 208255-80-5, a dibenzazepina (desidroxi LY 411575) CAS 209984-56-5, o RO-4929097 CAS 847925-91-1, o L-685,458 CAS 292632-98-5 e o PF-2545920 CAS 1292799-56-4.
Os inibidores químicos de Fringe podem impedir a sua função ao visar a via de sinalização Notch, que é parte integrante do papel de Fringe na modificação da atividade do recetor Notch. Os inibidores da gama-secretase, como o DAPT, LY411575, RO4929097, L-685,458, PF-03084014, Avagacestat, Semagacestat, Begacestat, DBZ, MK-0752 e E-2012, actuam impedindo a divisão dos precursores Notch, que é um passo necessário para produzir a forma activada do recetor Notch. Uma vez que a atividade do Fringe depende da presença deste recetor ativo, os inibidores reduzem efetivamente a capacidade do Fringe para modular a sinalização. Ao interromper a formação do Notch ativo, estes químicos asseguram que Fringe não tem o substrato de que necessita para exercer os seus efeitos biológicos, inibindo-o assim funcionalmente.
O mecanismo de ação destes inibidores envolve a ligação ao sítio ativo da gama-secretase ou a alteração da sua conformação, o que, por sua vez, bloqueia a capacidade da enzima para processar os precursores Notch. Esta inibição da atividade da gama-secretase traduz-se numa redução da quantidade de recetor Notch ativo disponível na célula. A franja, que actua sobre os receptores Notch para influenciar a sua interação com outras moléculas e a subsequente transdução de sinais, fica sem o seu alvo. Como resultado, a cascata de sinalização que Fringe normalmente influenciaria é efetivamente inibida. A especificidade destes inibidores químicos para a gama-secretase ajuda a garantir que o impacto na atividade de Fringe é uma consequência direta da perturbação do processamento do recetor Notch. Assim, a inibição funcional de Fringe por estes químicos é conseguida através de um bloqueio preciso do processo de ativação do recetor Notch, que é um ponto crítico de ação para o papel biológico de Fringe.
VEJA TAMBÉM
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
DAPT | 208255-80-5 | sc-201315 sc-201315A sc-201315B sc-201315C | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g | $99.00 $335.00 $836.00 $2099.00 | 47 | |
O DAPT é um inibidor da gama-secretase que pode inibir indiretamente o Fringe ao impedir a clivagem do Notch, um substrato da gama-secretase. Uma vez que Fringe modula a atividade do recetor Notch, a inibição do processamento de Notch inibe eficazmente a capacidade de Fringe exercer os seus efeitos na sinalização Notch. | ||||||
Dibenzazepine (Deshydroxy LY 411575) | 209984-56-5 | sc-207554 sc-207554A | 2 mg 5 mg | $100.00 $260.00 | 4 | |
O LY411575 actua como outro inibidor da gama-secretase. Ao bloquear a clivagem de Notch mediada pela gama-secretase, inibe indiretamente a função de Fringe, interrompendo a produção da forma ativa de Notch que, de outro modo, Fringe modificaria. | ||||||
RO-4929097 | 847925-91-1 | sc-364602 sc-364602A | 10 mg 50 mg | $430.00 $1389.00 | 1 | |
O RO4929097 é um inibidor da gama-secretase que, à semelhança do DAPT e do LY411575, impede a clivagem e a ativação dos receptores Notch, inibindo assim indiretamente o papel do Fringe na sinalização Notch. | ||||||
L-685,458 | 292632-98-5 | sc-204042 sc-204042A | 1 mg 5 mg | $337.00 $1000.00 | 4 | |
O L-685.458 é um inibidor específico da gama-secretase que, ao impedir a formação de Notch ativo, inibe indiretamente a ação de Fringe na modulação do sinal Notch. | ||||||
PF-2545920 | 1292799-56-4 | sc-364355 sc-364355A | 5 mg 10 mg | $405.00 $555.00 | ||
O PF-03084014, também conhecido como Nirogacestat, é um inibidor da gama-secretase que inibe indiretamente o Fringe ao parar a produção de Notch ativo, que é necessário para que o Fringe exerça o seu efeito. | ||||||
BMS-708163 | 1146699-66-2 | sc-364444 sc-364444A | 10 mg 50 mg | $480.00 $1455.00 | 1 | |
O avagacestat é um inibidor da gama-secretase que impede a clivagem do Notch, inibindo assim indiretamente o Fringe ao não permitir que o Notch seja apresentado numa forma em que o Fringe possa atuar. | ||||||
Semagacestat | 425386-60-3 | sc-364614 sc-364614A | 10 mg 50 mg | $350.00 $1200.00 | 1 | |
O semagacestat é um inibidor da gama-secretase, que inibe indiretamente a Fringe ao reduzir a disponibilidade do seu substrato, o recetor Notch ativo, através da inibição da enzima produtora de Notch. | ||||||
LY411575 | 209984-57-6 | sc-364529 sc-364529A | 10 mg 50 mg | $194.00 $464.00 | 6 | |
O DBZ, ou dibenzazepina, é um inibidor da gama-secretase que impede a ativação proteolítica dos receptores Notch, inibindo assim indiretamente o Fringe ao impedir a sua capacidade de modificar a sinalização Notch. | ||||||
MK-0752 | 471905-41-6 | sc-364534 sc-364534A | 10 mg 50 mg | $592.00 $1550.00 | ||
O MK-0752 é um inibidor da gama-secretase que inibe indiretamente o Fringe ao bloquear a formação do recetor Notch ativo, que é essencial para que o Fringe module a sinalização Notch. | ||||||