Flt-3/Flk-2 Inibidores
Os inibidores comuns de Flt-3/Flk-2 incluem, entre outros, o sorafenib CAS 284461-73-0, o dovitinib, base livre CAS 405169-16-6, o AP 24534 CAS 943319-70-8 e o XL-184, base livre CAS 849217-68-1.
Os inibidores de Flt-3/Flk-2 são uma classe de compostos químicos que visam especificamente a Flt-3 (Fms-like tyrosine kinase 3), também conhecida como Flk-2 (Fetal liver kinase-2), que é um tipo de recetor tirosina quinase. A Flt-3 desempenha um papel importante no desenvolvimento normal das células estaminais hematopoiéticas e das células progenitoras, estando envolvida na proliferação e diferenciação destas células. Funciona através de um mecanismo que envolve a ligação de um ligando, que induz a dimerização e a autofosforilação do recetor, activando a sua atividade cinase e desencadeando uma cascata de vias de sinalização a jusante. Os inibidores do Flt-3/Flk-2 são entidades químicas concebidas para se ligarem ao domínio cinase do recetor, bloqueando assim a sua atividade de fosforilação e a subsequente transdução de sinal. Estes inibidores são frequentemente pequenas moléculas que podem ocupar competitivamente a bolsa de ligação ao ATP do domínio cinase, impedindo a ligação do ATP e interrompendo assim o processo de fosforilação que é essencial para a propagação do sinal.
A conceção química dos inibidores Flt-3/Flk-2 tem em conta as caraterísticas moleculares únicas da bolsa de ligação ao ATP do domínio cinase do Flt-3. Estas pequenas moléculas imitam frequentemente a estrutura do ATP, mas apresentam modificações que lhes permitem ligar-se de forma mais estreita ou selectiva ao local ativo da quinase. Ao encaixarem-se perfeitamente nesta bolsa, os inibidores podem impedir eficazmente o acesso do ATP aos resíduos críticos de treonina e tirosina da quinase que normalmente fosforilariam, inibindo assim a atividade da enzima.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
PF 477736 | 952021-60-2 | sc-362781 sc-362781A | 5 mg 25 mg | $115.00 $431.00 | ||
O PF 477736 é um inibidor potente que tem como alvo as tirosina quinases dos receptores Flt-3/Flk-2, apresentando um mecanismo de ação único através da inibição competitiva. O seu desenho estrutural permite interações precisas com a bolsa de ligação ao ATP, resultando numa redução significativa da atividade da quinase. Este composto demonstra uma cinética rápida, alterando efetivamente a dinâmica de fosforilação dos substratos associados, influenciando assim várias cascatas de sinalização celular e vias reguladoras. | ||||||
4,4′-Bis(4-aminophenoxy)biphenyl | 13080-85-8 | sc-267771 | 5 g | $100.00 | ||
O 4,4'-Bis(4-aminofenoxi)bifenilo apresenta um perfil distinto como modulador da atividade dos receptores Flt-3/Flk-2. Os seus grupos amino-fenoxi duplos facilitam fortes ligações de hidrogénio e interações de empilhamento π-π, aumentando a afinidade de ligação. Este composto influencia a sinalização a jusante, alterando a dinâmica conformacional do recetor, conduzindo a estados de fosforilação modificados. As suas caraterísticas estruturais únicas contribuem para a modulação selectiva das vias, com impacto nas respostas celulares. | ||||||
XL-184 free base | 849217-68-1 | sc-364657 sc-364657A | 5 mg 10 mg | $94.00 $208.00 | 1 | |
O cabozantinib, embora conhecido por inibir a MET, também tem atividade contra o Flt-3, afectando potencialmente a sua sinalização. | ||||||
Sunitinib, Free Base | 557795-19-4 | sc-396319 sc-396319A | 500 mg 5 g | $153.00 $938.00 | 5 | |
O sorafenib tem como alvo múltiplas cinases, incluindo o Flt-3, e demonstrou inibir a atividade do Flt-3 e as suas vias de sinalização a jusante. | ||||||
Flt-3 Inhibitor II | 896138-40-2 | sc-363913 | 1 mg | $540.00 | ||
O Inibidor II de Flt-3 caracteriza-se pela sua interação selectiva com o recetor Flt-3/Flk-2, onde se envolve em interações hidrofóbicas e electrostáticas específicas que estabilizam a conformação inativa do recetor. Este composto apresenta propriedades cinéticas únicas, permitindo taxas de ligação e dissociação rápidas que ajustam a sinalização do recetor. A sua conceção estrutural promove uma modulação alostérica distinta, influenciando a atividade do recetor e as cascatas de sinalização a jusante de uma forma diferenciada. | ||||||
Quizartinib, Free Base | 950769-58-1 | sc-396767 sc-396767A | 1 mg 5 mg | $68.00 $150.00 | ||
O quizartinib é um potente inibidor seletivo do Flt-3, levando à inibição da proliferação celular dependente do Flt-3. | ||||||
Sorafenib Tosylate | 475207-59-1 | sc-357801 sc-357801A | 100 mg 1 g | $104.00 $312.00 | 16 | |
O tosilato de sorafenib funciona como um potente inibidor do recetor Flt-3/Flk-2, apresentando uma afinidade de ligação única que interrompe o processo de dimerização do recetor. A arquitetura molecular deste composto facilita as ligações de hidrogénio específicas e as interações hidrofóbicas, conduzindo a uma dinâmica conformacional alterada. O seu perfil cinético é marcado por uma taxa de desativação lenta, garantindo uma inibição prolongada do recetor, o que tem um impacto significativo nas vias de sinalização a jusante e nas respostas celulares. | ||||||
7BIO | 916440-85-2 | sc-221118 sc-221118A | 10 mg 25 mg | $239.00 $720.00 | 1 | |
O 7BIO actua como um antagonista seletivo do recetor Flt-3/Flk-2, caracterizado pela sua capacidade de estabilizar a conformação inativa do recetor. Este composto envolve-se em interações electrostáticas específicas que modulam a atividade do recetor, impedindo eficazmente a ativação induzida pelo ligando. As suas caraterísticas estruturais únicas promovem uma taxa de associação rápida, permitindo um envolvimento rápido com o alvo, enquanto as suas propriedades de solubilidade distintas aumentam a sua biodisponibilidade em vários ambientes. | ||||||
PDGFR Tyrosine Kinase Inhibitor I | sc-222142 | 1 mg | $190.00 | 1 | ||
O PDGFR Tyrosine Kinase Inhibitor I apresenta um mecanismo de ação único ao interromper seletivamente a dimerização do recetor Flt-3/Flk-2. Este composto distingue-se pela sua capacidade de formar ligações de hidrogénio com resíduos de aminoácidos chave, levando a uma mudança conformacional que impede as vias de sinalização a jusante. O seu perfil cinético revela uma taxa de dissociação lenta, garantindo uma inibição prolongada do recetor, enquanto as suas caraterísticas hidrofóbicas facilitam a penetração na membrana e a interação com as bicamadas lipídicas. | ||||||
5′-Fluoroindirubinoxime | 861214-33-7 | sc-361086 sc-361086A | 10 mg 50 mg | $155.00 $620.00 | ||
A 5'-Fluoroindirubinoxima actua como um modulador potente do recetor Flt-3/Flk-2, caracterizado pela sua capacidade de estabilizar conformações específicas do recetor através de interações de empilhamento π-π com resíduos aromáticos. Este composto apresenta uma afinidade de ligação única que altera o estado de fosforilação do recetor, impedindo eficazmente a sua ativação. Além disso, a sua natureza lipofílica aumenta a absorção celular, promovendo o envolvimento efetivo com as proteínas alvo na cascata de sinalização. | ||||||