FLJ45831 Ativadores

Os activadores comuns do FLJ45831 incluem, mas não se limitam a LY 294002 CAS 154447-36-6, U-0126 CAS 109511-58-2, SB 203580 CAS 152121-47-6, Forskolin CAS 66575-29-9 e Ionomycin CAS 56092-82-1.

O LY294002 e o U0126 desempenham um papel fundamental ao interromperem as vias PI3K/Akt e MEK/ERK, respetivamente. Esta perturbação elimina o feedback negativo que frequentemente mantém a atividade das proteínas sob controlo, permitindo uma ativação mais robusta das proteínas nestas vias. Compostos como o SB203580, PD98059 e Rapamicina adoptam uma abordagem semelhante, mas actuam em diferentes cinases. O SB203580 atenua a sinalização p38 MAPK, enquanto o PD98059 tem como alvo a MEK1/2 e a Rapamicina interfere com a sinalização mTOR. Estes inibidores contribuem indiretamente para um aumento da atividade das proteínas que são reguladas por estas cinases, criando um ambiente em que proteínas como a FLJ45831 podem apresentar uma atividade acrescida.

A modulação dos segundos mensageiros constitui outra via para a ativação do FLJ45831. A forskolina, por exemplo, catalisa a produção de cAMP, um segundo mensageiro crítico que ativa a PKA, levando subsequentemente à fosforilação de proteínas alvo. A ionomicina, ao aumentar o cálcio intracelular, desencadeia a ativação de cinases dependentes da calmodulina, que podem modificar ainda mais as proteínas e a sua função. O papel da PMA na ativação da PKC também resulta na fosforilação de proteínas, alterando a sua atividade. Os inibidores da fosfatase, como o ácido ocadaico e a calicilina A, asseguram que as proteínas permanecem fosforiladas, inibindo a ação da PP1 e da PP2A. Este estado de fosforilação sustentada é crucial para manter a atividade das proteínas. Por outro lado, o KN-93 e a Bisindolilmaleimida I, que actuam como inibidores da CaMKII e da PKC, respetivamente, podem levar a um aumento indireto da ativação das proteínas, reduzindo o feedback negativo que envolve estas cinases.