FLJ10490 Ativadores

Os Activadores FLJ10490 comuns incluem, mas não estão limitados a PMA CAS 16561-29-8, Forskolin CAS 66575-29-9, Ionomicina CAS 56092-82-1, Dibutiril-CAMP CAS 16980-89-5 e Insulina CAS 11061-68-0.

FLJ10490 envolvem vias celulares distintas para modular a função da proteína através da fosforilação, uma modificação pós-tradução comum que altera frequentemente a atividade de uma proteína. O 12-miristato 13-acetato de forbol (PMA) e a bisindolilmaleimida I (BIM-1) interagem com a proteína quinase C (PKC). O PMA é um potente ativador da PKC, levando à sua fosforilação direta do FLJ10490. Em concentrações baixas, o BIM-1 também pode ativar a PKC, que por sua vez pode fosforilar o FLJ10490, embora o BIM-1 seja sobretudo conhecido como um inibidor da PKC. A forskolina e o dibutiril-AMP (db-cAMP) aumentam os níveis celulares de cAMP, que por sua vez ativa a proteína quinase A (PKA). A PKA activada pode fosforilar o FLJ10490, aumentando potencialmente a sua atividade. Do mesmo modo, o db-cAMP funciona como um análogo sintético do AMPc que ativa diretamente a PKA, a qual pode então fosforilar e ativar o FLJ10490.

A ionomicina, a tapsigargina e a bradicinina elevam as concentrações de cálcio intracelular, o que pode ativar cinases dependentes do cálcio capazes de fosforilar o FLJ10490. A ionomicina actua como um ionóforo para aumentar diretamente os níveis de cálcio. A tapsigargina inibe a bomba SERCA, resultando na acumulação de cálcio no citosol e na subsequente ativação de cinases dependentes do cálcio. A bradicinina, através do seu recetor, desencadeia cascatas de sinalização que aumentam o cálcio intracelular, levando à ativação de cinases e à potencial fosforilação do FLJ10490. O Fator de Crescimento Epidérmico (EGF) estimula o seu recetor, iniciando uma cascata de sinalização que ativa cinases que podem fosforilar FLJ10490. A insulina, através do seu recetor, pode ativar a via PI3K/Akt, o que pode resultar na fosforilação de FLJ10490. A anisomicina ativa as proteínas quinases activadas pelo stress (SAPK), que podem fosforilar o FLJ10490. O ácido ocadaico e a calicilina A inibem as proteínas fosfatases, levando a um aumento líquido das proteínas fosforiladas, incluindo FLJ10490, devido à redução da atividade de desfosforilação.